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DIAMINOPIRIDINAS - Coggle Diagram
DIAMINOPIRIDINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe selectivamente a la ácido dihidrofólico reductasa bacteriana que convierte ese ácido en tetrafidrofólico que lleva a síntesis de purinas y ADN.
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RESISTENCIA
Por
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Sobreproducción de dihidrofolato reductasa o producción de una reductasa alterada capacidad de unió de fármaco disminuida
Mutación, codificación en plásmidos de las dihidrofolato reductasas resistentes al trimetoprim codificadas en plásmidos.
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FARMACOCINÉTICA
VO o en combinación con sulfametoxazol y también VI. Se absorbe bien en intestino, distribución en líquidos incluido el cefalorraquídeo.
Trimetoprim es más liposoluble, vol. de distribucón más grande. 30-50% de sulfonamida y 50-60% de trimetoprim se excretan en orina en 24h. Disminuir dosis a la mitad en pacientes con eliminación de creatinina de 15 a 30ml/min
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EFECTOS ADVERSOS
Anemia megaloblástica, leucopenia, granulocitopenia. Combinada con sulfametoxazol ocurren las relacionadas con sulfonamidas. Náuseas, vómito, fiebre vasculitis, daño renal y alteraciones del sistema nervioso
central.
CONTRAINDICACIONES
Aumentan reacciones en pacientes con sida y neumonía por pneumocystis jiroveci: fiebre, exantema, leucopenia, diarrea, aumento de aminotransferasas hepáticas, hiperpotasemia e hiponatremia.
ESPECTRO
Gram+ y -
Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis
y enterococos suelen ser resistentes.