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ANTIMICROBIANOS CALLE RAMIREZ AHISSA - Coggle Diagram
ANTIMICROBIANOS
CALLE RAMIREZ AHISSA
Inhibidores de la pared celular
La pared celular está compuesta por un polímero, denominado peptidoglucano, formado por unidades de glucano unidas entre sí por enlaces peptídicos. Para que la eficacia de los inhibidores de la síntesis de la pared celular sea máxima, se requiere que los microorganismos estén proliferando activamente; su efecto es escaso o nulo sobre las bacterias que no crecen ni se dividen.
PENICILINAS
Mecanismo de acción
Las penicilinas interfieren en el último paso de la síntesis de la pared celular bacteriana (transpeptidación o enlace cruzado), de modo que dejan expuesta la membrana, cuya estabilidad osmótica es menor que la de la pared.
Proteínas de unión con la penicilina
Estas proteínas de unión a la penicilina (PBP, penicillin-binding proteins) son enzimas bacterianas que intervienen en la síntesis de la pared celular y en el mantenimiento de las características morfológicas de la bacteria. La exposición a estos antibióticos no sólo impide la síntesis de la pared celular, sino que también provoca cambios morfológicos o la lisis de las bacterias sensibles
Producción de autolisinas
En resumen, el efecto antibacteriano de una penicilina se produce por inhibición de la síntesis de la pared celular y por destrucción de la pared celular ya existente causada por la acción de las autolisinas.
Espectro antibacteriano
En general, las paredes celulares de los microorganismos Gram positivo son fácilmente atravesadas por las penicilinas; por lo tanto, si no existe resistencia, son sensibles a estos fármacos. Los microorganismos Gram negativo tienen una membrana externa (cubierta) de lipopolisacáridos que rodea la pared celular y constituye una barrera frente a las penicilinas hidrosolubles. Sin embargo, estos Gram negativo tienen una serie de proteínas insertadas en la capa de lipopolisacáridos que actúan como canales llenos de agua (denominados porinas) para permitir la entrada transmembrana
Inhibición de la transpeptidasa
Las penicilinas inhiben esta acción catalizada por la transpeptidasa e impiden así la formación de los enlaces cruzados esenciales para la integridad de la pared celular. Este bloqueo de la síntesis de la pared celular induce la acumulación del «nucleótido Park» (antes llamado «péptido Park»)
tipos:
Naturales
antiestafilocóccicas
espectro ampliado
antiseudomonas
RESISTENCIA
. Actividad de β-lactamasa
Disminución de la permeabilidad del fármaco
Alteración de las PBP
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Ticarcilina, carbenicilina, piperacilina y las combinaciones de ampicilina con sulbactam, de ticarcilina con ácido clavulánico y de piperacilina con tazobactam se han de administrar por vía i.v. o i.m
La fenoximetilpenicilina, la amoxicilina, la amoxicilina combinada con ácido clavulánico y el éster indanilo de carbenicilina (para el tratamiento de las infecciones del tracto urinario) se encuentran disponibles solamente en formulaciones orales. Otros fármacos son eficaces por las vías i.v., i.m. o v.o.
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son antibióticos β-lactámicos que están estrechamente relacionados, estructural y funcionalmente, con las penicilinas
Las cefalosporinas tienen el mismo mecanismo de acción que las penicilinas y pueden verse afectadas por los mismos mecanismos de resistencia que éstas. Sin embargo, tienden a ser más resistentes que las penicilinas frente a ciertas β-lactamasas.
Primera generación
: Las cefalosporinas de primera generación actúan como sustitutos de la bencilpenicilina. Son resistentes a la penicilinasa estafilocócica y también presentan actividad frente a Proteus mirabilis, E. coli y Klebsiella pneumoniae (se ha sugerido el acrónimo PEcK).
Segunda generación
: Las cefalosporinas de segunda generación presentan una mayor actividad frente a otros tres gram negativo: H. influenzae, Enterobacter aerogenes y algunas especies de Neisseria, mientras que la actividad contra los microorganismos gram positivos es más débil (se ha sugerido el acrónimo HENPEcK para estas cefalosporinas de segunda generación de cobertura más amplia). La cobertura antimicrobiana de cefotetán y cefoxitina también incluye el anaerobio Bacteroides fragilis
Tercera generación
: Estas cefalosporinas han asumido un papel importante en el tratamiento de las enfermedades infecciosas. Presentan una mayor actividad contra los bacilos gram negativo, incluidos todos los antedichos, y también contra la mayoría de microorganismos entéricos y Serratia marcescens
Cuarta generación
: La cefepima se clasifica como cefalosporina de cuarta generación y debe administrarse por vía parenteral. Posee un amplio espectro antibacteriano y es activa frente a estreptococos y estafilococos (pero sólo en los sensibles a la meticilina).
Administración
: Muchas cefalosporinas deben administrarse por vía i.v. o i.m. debido a su escasa absorción por v.o.
CLINDAMICINA
el tratamiento de las infecciones producidas por bacterias anaerobias, como Bacteroides fragilis, que a menudo ocasionan infecciones abdominales de origen traumático; también es significativamente activa contra los cocos Gram positivos no enterocócicos
La clindamicina se absorbe bien por v.o. y presenta una amplia distribución por todos los líquidos corporales, a excepción del LCR
La clindamicina penetra en el tejido óseo, aunque no haya inflamación. El fármaco presenta un amplio metabolismo oxidativo hasta la formación de productos inactivos, y se excreta a la bilis o la orina por filtración glomerular, pero no se alcanzan niveles urinarios terapéuticamente eficaces del fármaco original.