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Inhibidor directo de la trombina oral - Coggle Diagram
Inhibidor directo de la trombina oral
Dabigatrán
Profármaco sintético con un PM 628 Da
Mecanismo de acción
Etexilato de dabigatran se convierte en dabigatran por esterasas plasmaticas
Bloquea el sitio activo de la trombina libre y coagulada
Competitiva y reversible
Bloquea la conversión de fibrinogeno mediado por trombina a fibrina
Usos terapéuticos
Tratamiento de tromboembolismo venoso agudo
Después de al menos 5 días de la anticoagulación parenteral con heparina
Prevención secundaria de tromboembolismo venoso
Prevención de accidente cerebrovascular en pacientes con fibrilación auricular no valvular
CONTRAINDICADO: Válvulas cardiacas mecánicas
Dosis bajas una vez al día para tromboprofilaxis después de artroplastia de rodilla o cadera
ADME
Biodisponibilidad oral 6%
Se altera si las capsulas se mastican o se rompen antes de la ingestión
Pico de inicio de accion en 2h
Vida media en plasma 12-14 h
Se administra 2 /dia en forma de capsula
El 35% se une a proteinas plasmaticas
80% absorbido se excreta por los riñones
Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal grave ( depuración de creatinina de 15 - 30ml/min
Dosis fijas
Respuesta anticoagulante predecible
Tiempo de trombina diluido
Se puede utilizar para cuantificar las concentraciones plasmáticas de dabigatrán
Efectos adversos
Hemorragia
Pacientes ancianos con fibrilación auricular: Hemorragia
Hemorragia digestiva >75 años
Insuficiencia renal y uso concomitante de antiplaquetarios o AINES
Interacciones medicamentosas
Fármacos que inhiben o inducen la glucoproteína P: Aumentan o disminuyen las concentraciones plasmáticas de dabigatrán
Verapamilo,droneadarona,quinidina,ketoconazol,claritromicina:Aumentan las concentraciones de dabigatrán
Rifampicina: Disminuye la concentración