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Antibacterianos
Inibidores da síntese de parede celular
Beta Lactâmicos
Monobactâmicos
Penicilinas
Mecanismo de ação
Bactericida
Interferem na última etapa da síntese da parede bacteriana
Provocam lise celular
Reações Adversas
As penicilinas estão entre os fármacos mais seguros, e os niveis sanguineos não são monitorados.
Mas as seguintes reações podem ocorrer:
Hipersensibilidade
Neurotoxicidade
Toxicidade hematológica: diminuição da coagulação
Usos clínicos
Penicilinas Naturais
Atividade contra GRAM +
Pneumonia pneumocócica
Gonorreia
Sífilis
Resistentes às penicilases
Meticilina, nafcilina, oxacilina e dicloxacilina
Sem atividade contra infecções gram-negativas
Eficazes contra Stafilococos produtores de penicilase
Espectro estendido
Ampicilina e amocixilina
São mais eficazes contra bacilos gram-negativos. Por isso, são referidas como penicilinas de espectro estendido
Infecções respiratórias
Amoxicilina -> profilaxia de endocardite bacteriana
Antipseudonoas
Piperacilina e Ticarcilina
Infecções por Pseudomonas aeruginosa (gram negativa)
Penicilinas e aminoglicosídeos
Sinérgicos
Ex: AMPICILINA + GENTAMICINA
Como os B-lactâmicos alteram a permeabilidade das bactérias, esses fármacos podem facilitar a entrada de outros antibióticos (como os aminoglicosídeos)
Representantes
Penicilinas naturais
Penicilina G-Benzatina
Penicilina de Depósito IM (intramuscular)
Os níveis séricos permanecem por 15 a 30 dias, dependentes da dose utilizada
Sífilis: primeira escolha
Penicilina G-Procaína
Apenas IM (intramuscular)
A associação com Procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas
Penicilina V
Apenas para uso V.O (Via Oral)
Utilizada como terapêutica sequencial oral na substituição das penicilinas parenterais
Penicilina G Cristalina
Restrita ao USO endovenoso
Única benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hemato-encefálica
Somente quando há inflamação
Usada em Meningites bacterianas
Muito usada e UTI's neo natal, já que aplicar intramuscular em bebês é inviável
Resistentes às penicilases
Nafcilina, Oxacilina, Dicloxacilina, Meticilina
Mais eficazes contra bactérias que ha tem uma resistencia às Penicilinas Naturais
A meticilina não é usada na clíica, exceto para identificar cepas resistêntes de S. aureus
De espectro estendido
Ampicilina e amxicilina
A formulação com um inibidor de B-lactamase: Amoxicilina + ácido clavulânico e ampicilina + Sulbactam
Protege a amoxicilina ou ampicilina, respectivamente, da hidrólise enzimática e amplia seu espectro antimicrobiano
Antipseudonoas
Piperacilina e Ticarcilina
Formulação com Inibidor de B-lactamase: Ticarcilina + ácido clavulânico ou Piperarcilina + tazobactam
Carbapênemicos
Cefalosporinas
Inibidores da B-lactamase
Vancomicina
Mecanismo
As PLPs catalisam a reação transpeptidação, removendo a alanina terminal para formar uma ligação transversal com um peptídeo nas proximidades (confere rigidez a parede celular)
São análogos estruturais da D-Ala-DAla os betalactâmicos, a qual é substrato para a PLP. ligam-se covalentemente ao sítio ativo da PLP, a reação transpeptidação é inibida .
Inativação do inibidor de enzimas autolíticas na parede celular, resultando morte bacteriana.
Inibidores da síntese de proteína
Agem na sub-unidade 50S
Cloranfenicol
Oxazolidonas
Lincosaminas
Macrolídeos
Estreptogaminas
Ácido Fusídico
Agem na sub-unidade 30S
Aminoglicosídeos
Tetraciclinas
Danos à parede celular
Plastensímicina
Daptomicina
Inibidores da síntese de RNA/DNA
Rifamicinas
Quilonas e Fluoroquinolonas
Inibidores competitivos da síntese de metabólitos essências
Sulfonamidas
Trimetoprima
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