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FARMACI SIMPATICOLITICI (trattamento ipertensione) - Coggle Diagram
FARMACI SIMPATICOLITICI (trattamento ipertensione)
ANTIPERTENSIVI CENTRALI
Molto lipofili, quindi passano molto bene la BEE arrivando con facilità al SNC.
CLONIDINA
MECCANISMO D'AZIONE
Non ancora del tutto chiaro, la maggior parte degli effetti sono dovuti alla sua struttura = anello tiazolinico, quindi con cinque atomi e due azoti.
Agonista dei recettori alfa2 centrali e periferici --> a lv centrale inibisce rilascio di ulteriore NT, a lv periferico induce vasocostrizione --> ad inizio trattamento aumento di p che si riduce gradualmente + bradicardia per azione stimolante su parasimpatico.
FORMULAZIONI
Prima formulazione in assoluto --> forma iniettabile, oggi in uso per le situazioni di emergenza come controllo del quadro ipertensivo in soggetti intossicati con cocaina.
Compresse
Cerotti a lento rilascio
EFFETTI COLLATERALI
Legati al passaggio della BEE --> sonnolenza e confusione.
Legati alla stimolazione del parasimpatico --> secchezza delle fauci e bradicardia
Possibili reazioni al cerotto
ALFA-METILDOPA
MECCANISMO D'AZIONE
Precursore simile alla noradrenalina, viene attivata e convertita il alfa-metilnoradrenalina che si sostituisce alla NA ma ha un effetto più protratto. Effetto antipertensivo dura poco ma soprattutto la riduzione pressoria causa un aumento della ritenzione idrica --> importante associarla ad un diuretico.
INDICAZIONI
Una sola: nel trattamento dell'ipertensione delle donne gravide perchè non causa problemi nè alla madre nè al feto. Ipertensione in gravidanza fisiologica --> aumento della perfusione al feto.
BETA BLOCCANTI
CATEGORIE
CARDIOSELETTIVI (metoprololo, atenololo, bisprololo)
Inibitori selettivi del recettore beta1 che si pensava fosse solo a lv cardiaco. Messi a punto per evitare effetti collaterali degli inibitori non selettivi (es. broncospasmo). ATTENZIONE --> selettività si perde quando si alza troppo la dose.
Recettori beta1 in realtà anche a lv renale e del SNC
Effetti: ridotta attivazione del SRAA + inibizione ortosimpatico a lv centrale.
AGONISTI PARZIALI (pindololo, acebutololo)
Agiscono solo quando presenti elevate concentrazioni di adrenalina
Azione ipertensiva migliore in condizione di rialzo pressorio da stress o attività fisica.
Scarso impiego
CON EFFETTO VASODILATANTE
Riduzione GC + azione vasodilatante periferica
Labetalolo --> vasodilatazione diretta con azione su parasimpatico.
Nebivololo --> contiene al suo interno due gruppi NH2 che vengono liberati e trasformati in NO con azione vasodilatante
Celiprololo --> azione agonista su beta2
Carvedilolo --> alfa1 bloccante.
PROPANOLOLO
Primo ad essere messo a punto (Sir James Black, 1964).
Struttura simile ad adrenalina, quindi blocco dei recettori beta NON selettivo
Inizialmente in commercio come antianginoso --> nell'angina l'aumento della richiesta di O2 si ha per stimolazione adrenergica, bloccando recettori per adrenalina l'aumento della richiesta non si verifica. Uso non nell'evento acuto ma come profilassi.
NON selettivo --> blocco anche dei recettori beta2 --> broncospasmo, soprattutto in soggetti predisposti all'asma.
UTILIZZO
Ipertensione
Angina pectoris: no evento acuto ma come profilassi perchè bloccando stimolazione ortosimpatica bloccano aumento della richiesta di O2
Aritmie sopraventricolari: aumentano ritardo del NAV.
Post-infarto ed insufficienza cardiaca: discusse, come faccio a dare un inibitore dell'attività cardiaca a cuore che è già compromesso? 2000, Scandinavia --> ortosimpatico crea stress su un cuore che non funziona al meglio determinando ipertrofia e dilatazione fibrocellule cardiache. Si usano ma: nell'infarto non vanno usati subito ma ad almeno un mese dall'evento acuto, quando situazione si è stabilizzata. Nell'insufficienza dosi molto basse.
Tireotossicosi e feocromocitoma
Profilassi emicrania --> bloccano spasmo muscolatura vasi cerebrali che sembrerebbe essere alla base dell'emicrania
Stati di ansia --> riduzione tremori, nelle tabelle di doping per sport di concentrazione come carabina e arco.
Astinenza da alcool, pz sotto effetto di cocaina
TOSSICITA'
Cardiocircolatoria --> bradicardia, effetto inotropo e cronotropo -, ipotensione
Respiratorio --> broncospasmo
Metabolica --> recettori beta2 coinvolti nella secrezione di insulina ed ormoni digestivi, pz diabetico potrebbe andare in contro ad ipoglicemia
Neurologica
INTERAZIONI CON ALTRI FARMACI
Ca-antagonisti che agiscono su canali vasali periferici --> ok, attenzione a possibile ipotensione
Ca-antagonisti che agiscono su canali cardiaci centrali --> attenzione, molto rischioso
FANS --> ok ma inibiscono produzione di prostaglandine, quindi minor effetto a lv renale per ridotta perfusione
Fenitoina, rifampicina e fenobarbital --> induttori metabolismo epatico, quindi determinano calo più rapido delle concentrazioni.
DOSAGGI
Variabili, dipendono da capacità metaboliche del pz. Si inizia con dose bassa e si vede come reagisce pz.