Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Thuốc tê Local Anesthesia (LA), Phối hợp với thuốc co mạch (Epinephrine),…
Thuốc tê
Local Anesthesia (LA)
Vị trí tác động
Transmission
Transduction
slide 13 (nguyên văn tiếng việt)
Conduction
Cơ chế
của thuốc tê
Di chuyển của thuốc tê
LA là base yếu (BH+)
chuyển dạng kh ion (BH) để qua màng
chuyển lại dạng ion khi qua được màng để gắn
Có thế gắn vô cổng H khi đang ở giữa màn
Giai đoạn gắn
Resting
Activated
No binding in Inactivated
Mục đích
giữ cho cổng H đóng
Na+ không qua được màng
Gây ra Hyperpolarization => không dẫn truyền được tín hiệu
Tetrodotoxin và Saxitoxin
(2 chất độc thuốc tê từ tự nhiên)
Gắn ở cổng ngoài
Vị trí tác động của LA lên loại kênh Na+
Nav 1.4
Cơ xương
Nav 1.5
Tim và tb thần kinh phôi
Nav còn lại
chủ yếu lên hệ thần kinh CNS
Đặc tính thuốc tê lý tưởng
Dược lý
Hiệu lực tốt
Khởi phát nhanh
Duration thích hợp
Lượng thấm qua mô đủ
Gây tê có hồi phục
Dễ chuyển hóa và bài tiết khỏi cơ thể
Không gây ADR
Toàn thân
Tại chỗ
Không gây dị ứng
Kinh tế
Rẻ tiền
bền trong dd => HSD lâu
Tiệt trùng được
Structure-Activity Relationships
Đầu thân dầu
Time tác động (Duration)
Hiệu lực (Potency)
Phần nối ở giữa
Ester
Amide
Đầu thân nước
thể hiện tính base yếu (R-NH2)
R-NH2 or R-NH3+ depend on pH and pKa
ảnh hưởng đến Onset
Độ nhạy của sợi TK với LA
C fibers > B fibers > A fibers
A fibers (sigma > gama > beta > alpha)
Càng nhiều myelin => LA càng ít nhạy cảm => giảm tác dụng
Chuyển hóa
LA ester
Ở gan bởi enzyme esterase
Ở huyết tương bởi Cholinesterase
LA amide
Ở gan vởi CYPs
Tác dụng dược lý
Trên cơ trơn mạch máu
Gây giãn mạch (Vasodilation)
Làm hạ huyết áp
Làm đẩy thuốc khỏi nơi tác động
Tác động lên tim
Giảm kích thích cơ tim
Điều hòa nhịp tim
kéo dài Refactory period (tái phân cực) của cơ tim
Tác dụng lên CNS
Dùng nhìu gây trầm cảm => gây trụy tim mạch và tử vong
Nerve: giảm sự dẫn truyền thần kinh => trị động kinh
Độc tính
Tim
CNS
Dị ứng
LA ester chuyển hóa sinh ra PABA (p-amino benzoic acid)
Dùng LA amid thay thế
Phối hợp với thuốc co mạch (Epinephrine)
Kéo dài thời gian tác động
Tăng độ thấm của LA
Giảm hấp thụ toàn thân => giảm ADR lên hệ tuần hoàn
tác dụng chống loạn nhịp
Dùng nhìu + td hạ áp => gây trụy tim mạch
Pt Henderson - Hasselbach
pH tăng => Onset nhanh hơn
Slide 12
Slide 17
Slide 18
Slide 26