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METRONIDAZOL, ABSORCION, puede ser administrado por vía oral, intravenosa,…
METRONIDAZOL
es un agente sintético antibacteriano y
antiparasitario que se encuentra clasificado dentro de la clase de nitroimidazoles,
ABSORCION
puede ser administrado por vía oral, intravenosa,
tópica, vaginal y rectal, aunque la más empleada clínicamente es la oral.
son rápidamente absorbidas y distribuidas a la casi totalidad del organismo, presentando una biodisponibilidad de ± 90% por vía oral. La administración de 500 mg por vía rectal presenta una biodisponibilidad de 62 al 82% y concentración máxima de 4 a 5.5 mg/L
DISTRIBUCIÓN
Tanto la administración oral como intravenosa del MTZ son ampliamente distribuidas en los tejidos y fluidos del organismo debido en gran parte a que su unión a proteínas séricas o
plasmáticas es relativamente baja (< 20%
también logra penetrar en el líquido cerebroespinal, alcanzando así el sistema nervioso central donde las concentraciones son aproximadamente del 43 al 100% de las encontradas en el plasma.
También se han encontrado
concentraciones bajas en tejido placentario (0-1.4 mg/L) y en la leche materna (3.7-15.5 mg/mL).
METABOLISMO
la principal vía de biotransformación del MTZ es el metabolismo oxidativo Las principales modificaciones que se dan en la estructura química del MTZ son sobre sus cadenas alifáticas involucrando reacciones tanto de las llamadas de fase I (oxidaciones e hidroxilaciones) y como las de fase II (conjugaciones) que finalmente dan origen a las formas metabólicas hidroxilada, acetilada
FARMACODINAMIA
El MTZ es capaz de destruir rápidamente a los anaerobios
susceptibles, exhibe una efectividad dependiente de la concentración y tiene un efecto posantibiótico que se extiende más de 3 horas Se ha sugerido la administración de
dosis más altas a mayores intervalos en lugar de dosis pequeñas más frecuentemente.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
El MTZ es un inhibidor del CYP2C9 por lo que puede bloquear el metabolismo de los sustratos de esta isoenzima como son la tolbutamida, la S-warfarina, la fenitoína, el ibuprofen y el flurbiprofen.
REACCIONES ADVERSAS
los más comunes son cefalea, náusea, sequedad de la
boca, y sabor metálico; ocasionalmente se presenta vómito, diarrea, dolor abdominal. pueden aparecer mareo, vértigo y muy raramente, encefalopatía, convulsiones, incoordinación y ataxia
ESPECTRO DE ACCIÓN
El metronidazol (MTZ) se desarrolló con el propósito de combatir infecciones por Trichomonas vaginalis. Poco después su uso se amplió para combatir las infecciones provocadas por otros protozoarios como Entamoeba histolytica y Giardia lamblia
es considerado uno de los medicamentos más eficaces para combatir las infecciones por bacterias anaerobias. El MTZ también es útil en el tratamiento de la enfermedad
de Crohn, así como para afecciones dérmicas como la rosaceo, el acné vulgar y la dermatitis perioral
MECANISMO DE ACCION COMO ANTIBIOTICO Y ANTIPARASITARIO
El MTZ es relativamente inactivo hasta que es metabolizado dentro de los organismos susceptibles; es activado cuando se reduce postulándose que su mecanismo de acción es a través de la eliminación del potencial reductor de microorganismos anaerobios y microaerofílicos