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FARMACOLOGÍA DE LOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LOS…
FARMACOLOGÍA DE LOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LOS OPIÁCEOS
INTRODUCCIÓN
El empleo de analgésicos opioides constituye la piedra angular de diversas técnicas en anestesia y control del dolor postoperatorio, así como en el tratamiento del dolor crónico y en las enfermedades terminales en clínicas del dolor
La elección del agente, vía y velocidad de administración debe basarse en el conocimiento farmacocinético y farmacodinámico de estos fármacos
HISTORIA
Se sabe del empleo de extractos del opio desde hace unos 5,000 años, habiéndose utilizado sus propiedades analgésicas, antidiarreicas y su acción antitusígena
El opio se obtiene de la planta solanácea Papaver somniferum; sumerios, egipcios y griegos la usaron dándole diferentes nombres: opio, láudano, elixir paregórico, mandrágora.
Se atribuye a Paracelso (1493-1541) el haber puesto en boga de nuevo el uso del opio en Europa después de haber caído en descrédito a causa de su toxicidad
En 1806, el químico alemán Friederich Sertürner aisló por primera vez el principio activo del opio dándole el nombre de morfina, en referencia a Morfeo, dios de los sueños en la literatura griega.
En 1864, J.N. Von Nussebaum en Munich, administra morfina en el preoperatorio con la finalidad de prolongar la acción del cloroformo.
La heroína (diacetilmorfina) se introduce en 1898, pero su uso se abandona rápidamente debido a su elevado potencial de adicción.
En 1938 se sintetiza la meperidina por la industria alemana Hoechst, producto de la investigación de Schaumann y Eisleb.
En 1973, se descubren en el sistema nervioso central de animales y en el hombre los receptores opioides y en 1975 se identifican los ligados endógenos para estos receptores.
RECEPTORES DE OPIOIDES
Receptores MU
Receptores Kappa
Receptores delta
CLASIFICACIÓN DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
Alcaloides naturales del opio
Derivados semisinteticos de los alcaloides
Opioides Sintéticos
FARMACOCINÉTICA
Por vía oral se absorben bien a través del tracto intestinal y tienen una biodisponibilidada del 25%.
El sitio primario de acción de la morfina es el SNC.
Las cantidades pequeñas de morfina que se administara por vía peridural, pueden producir analgesia profunda que durará de 12 a 24 horas
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
Acciones sobre la ventilación
Deprime mayormente la respiración
Sistema nervioso central
Produce somnolencia, cambios de estado de
animo y embotamiento mental.
Efectos cardiovasculares
Son producto de las dosis elevadas, liberando histaminas.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
F
enómeno neuroexcitatorios
Produce movimientos oculares inespesificos
Sistema gastrointestinal, renal y vías viliares
alteran la actividad del esfínter esofágico inferior, retrasan el
vaciado gástrico.
Termoregulación
Alteran el equilibrio hipotalámico reguladores del calor
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE AGONISTAS OPIOIDES
Morfina
Produce analgesia, euforia, sedación y disminución de concentración.
Fentanilo
Es liposoluble y es 75 veces mas potente que la morfina
Sufentanilo
Es 5 a 10 veces mas potente que la fenilpiperidina.
OPIOIDES AGONISTAS – ANTAGONISTAS Y AGONISTAS PARCIALES
butorfanol
Es medianamente potente con efectos antagonistas
sobre receptores MU
Nalbufina
Es un agente agonista – antagonista, actua sobre
receptores MU.
pentazocina
Accion analgésica primaria de actividad agonista de
receptores Kappa.
