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Revisão de Farmacologia - Coggle Diagram
Revisão de Farmacologia
AINES
Efeito "AAA"
Anti-inflamatório, antipirético e analgésico
Inibição da COX
Impedindo a síntese de prostaglandinas
Prostaglandinas sensibilizam nociceptores
Lesão
Ácido araquidônico (AA)
COX 1 (Constitutiva)
PGI / PGE
Fase inicial da inflamação
Citocinas
Síntese de COX 2
Macrófagos e SNC -endotélio
PGI / PGE
Fase tardia da inflamação
Aspirina (AAS)
Inibidor
irreversível
da cicloxigenase
AAS com alto grau de seletividade para COX 1
Inibidores específicos da COX 2
Rofecoxibe
,
Celecoxibe
,
Etoricoxibe
, Parecoxibe,
Valdecoxibe
e Lumiracoxibe
Anti-inflamatórios de 2° geração -Inibidores seletivos da COX 2
Anti-inflamatórios de 1° geração - -Inibidores não seletivos da COX
Principal reação adversa: Ulceração gástrica
Isso ocorre devido aos AINES inibirem a produção de prostaglandinas
As prostaglandinas estimulam a produção de muco e bicarbonato (HCO3-) e reduz a produção de ácido clorídrico (HCl)
Ou seja,
As prostaglandinas apresentam efeito protetor do TGI
Era dos
COXIBES
: Inibidores da COX 2
Diminuiu a incidência de lesões gástricas
Risco tromboembólico
para pacientes que uso crônico desse AINEs
COX 2
Vasodilatação
Inibição da agregação plaquetária
Inibição da proliferação do músculo liso vascular
COX 1
Proteção da mucosa gástrica,
Efeitos vaso oclusivos: agregação plaquetária, vasoconstrição e proliferação do músculo liso vascular
A
inibição da COX 2
levaa efeitos anti-inflamatórios e analgésicos dos AINEs
A
inibição da COX 1
é responsável pela prevenção de eventos cardiovasculares e pela maioria dos efeitos adversos
Corticosteroides
Diminuem a síntese de prostaglandinas, através da inibição da Fosfolipase A2
Síntese de corticoides endógenos
Zona fasciculada do córtex das adrenais
Cortisona, cortisol e corticosterona
Eixo hipotálamo-pituitária-adrenal
Hipotálamo
CRH
Hipófise anterior
ACTH
Adrenais
Mecanismo de ação
Difusão através da membrana celular (lipossolúvel)
liga-se ao
Receptor citoplasmático
Receptor forma um dímero
Núcleo
Elemento de resposta ao glicocorticoide
Estimula ou inibe um promotor adjacente
1 more item...
Ação dos glicocorticoides
Proteína
Redução da síntese
↑ Catabolismo proteico
Atrofia muscular
Lipídios
Ativação da lipase (lipólise)
Redistribuição da gordura corporal
Glicose
↓ Captação da glicose
Ou seja,
↑ Nível de glicose plasmática
↑ Gliconeogênese
Hiperglissemia
Hiperinsulinemia
Aumento do armazenamento de glicogênio
Alteração dos níveis de células sanguíneas no plasma
↓ Eosinófilos, basófilos, monócitos e linfócitos
↓ Ativação de células T helper
↓ Transcrição de genes para IL-2 e seu receptor
↓ Função dos fibroblastos
↓ colágeno e glicosaminoglicano (menor cicatrização)
↓ Ativação de neutrófilos e macrófagos
↓ Transcrição de genes de fatores de adesão e citocinas
↓ Atividade dos osteoblastos
Osteoporose
↑ Hemoglobina, eritrócitos e plaquetas
Atuam em outros sistemas
↑ Pepsina e HCl
Grave perda óssea
↑ Osteoclastos e ↓ osteoblastos
Osteoporose
Ação anti-inflamatória
Inibição da fosfolipase A2 e/ou COX
↓ Produção de prostanoides
↓ Expressão da COX-2
↓ Produção de citocinas
↓ Expressão de IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8, TNF-α, fatores de adesão
↓ Complemento
↓ NO
↓ Liberação de histamina
Estabilizam as membranas de mastócitos e basófilos
↓ Produção de IgG
↑ Síntese de fatores anti-inflamatórios
IL-10, receptor de IL-1 e anexina
Glicocorticóides
Ação intermediária
12 a 36h
Prednisolona
Metilprednisolona
Prednisona
Triancinolona
Ação longa
36 a 55h
Betametasona
Dexametasona
Ação curta
1 a 12h
Hidrocortisona
Cortisona
Ação
Cortisol e cortisona
Não possuem propriedades anti-inflamatórias
Usados apenas em terapia de reposição
Atividade mineralocorticoide relativamente alta
Prednisona, prednisolona e metilprednisolona
1° escolha para tratamento anti-inflamatório e imunossupressores a longo prazo
Uso em poliosite, dermatosite e DPOC
Meia vida plasmática intermediária
Atividade mineralocorticoide relativamente baixa
Dexametasona e betametasona
Usadas em terapias anti-inflamatórias agudas
Choque séptico e edema cerebral
Meia vida longa e atividade mineralocorticoide mínima
Atividades supressoras de crescimento
Relação dos corticoides com as parasitas intestinais