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ANESTESICOS LOCALES
Los anestésicos locales son fármacos que logran una pérdida de sensibilidad localizada y restringida, sin inducir una pérdida de conciencia ni del control central de las funciones vitales.
Tienen como principal objetivo suprimir los impulsos nociceptivos, es decir, la supresión de la sensación dolorosa
Los nervios sensoriales y los nervios autónomos son las primeras fibras que bloquean los anestésicos locales.
Los anestésicos locales son bases débiles que poseen un valor de pKa variable entre 7,5-9, y están ionizados parcialmente a pH fisiológico.
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Las fibras C son las más sensibles, A δ son las primeras a bloquearse.
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Uso clínico terapéutico: Previo a procedimientos quirurgicos, dentales como extracción de un diente y obstetrico en un parto. Están presentes en muchos productos utilizados en quemaduras de sol, picaduras de insetos, hemorroides etc.
Los anestésicos locales alteran el potencial de acción con una intensidad que depende de la concentración en el sitio de efecto.
Ellos impiden que el estímulo alcance el umbral suficiente para desencadenar un potencial de acción.
Durante un potencial de acción los canales de Na se abren brevemente y permiten la entrada de una pequeña cantidad de ion de Na al interior de la célula lo cual despolariza la membrana plasmática. Una corriente más lenta se desarrolla hacia afuera permitiendo el flujo de iones de K al exterior de la membrana celular y eso repolariza la membrana y restaura la neutralidad electra. Posteriormente, durante el periodo de reposo las enzimas se encargan de restaurar la composición iónica facilitando la salida de Na y la entrada de K.
La velocidad con la cual el anestésico local se une al receptor y el tiempo que dura su enlace es diferente para cada medicamento.
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La afinidad del receptor por el anestésico local determina su potencia y el tiempo que dura su unión determina la duración del efecto.
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Aunque no se tiene certeza sobre el mecanismo preciso de acción de los anestésicos locales la teoría del receptor modulado puede ayudar a explicar tres fenómenos clínicos:
2- Lo anestésicos locales más liposolubles son más potentes pero también son más tóxicos pues son capaces de ligarse más fácilmente al receptor.
3- El efecto clínico y la toxicidad de los anestésicos locales que tienen mayor peso molecular son más prolongados y también muy difícil de revertir. Aunque esto todavía se encuentre en discusión al parecer no existe un sitio único de acción de los anestésicos locales puesto que los cambios en el canal de sodio explica parcialmente sus efectos. De hecho se ha identificado otros sitios donde los anestésicos pueden unirse y ocasionar cambios en el potencial de acción o en la función celular.
1- El bloque dependiente de la frecuencia, pues a medida que se aumenta la frecuencia de despolarización se aumenta el tiempo en el cual los receptores están activados y en consecuencia se aumenta la captación de anestésico local por el recetor.
La estructura dipolar de los anestésicos locales interactúan con la región polar de los lípidos ya que las formas protonadas se unen a las cabezas polares de los fosfolípidos mientras que las formas no protonadas se ubican en la parte más profunda de la membrana.
La afinidad de los diferentes anestésicos locales y de sus formas isométricas por estos receptores es muy variable.
Los anestésicos locales también actúan a nivel intracelular pues pueden atravesar el citoplasma y llegar hasta la mitocondria donde deprime el potencial de acción de la membrana mitocondrial e interfieren con el metabolismo de los fosfatos de alta energía.
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