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Psicofarmacologia II - PMEDC - Coggle Diagram
Psicofarmacologia II - PMEDC
Antidepressivos ISRS
Efeito terapêutico:
Após dessensib de receptores pós, ≅21 - 28d.
Indic clín:
Antidepressivo, anti-TOC, TAG, transt alimentar, anti-pânico.
Mecan ação:
Bloq SERT (Dessensib de autorreceptores - pré sináptico, núc dorsal da rafe → Dessensib de receptores pós sinápticos).
São fármacos sujos
Fluoxetina:
Inibe recaptação de NA e 5-HT, reconhece 5HT2C, CYP2D6 e CYP3A4.
Paroxetina:
Inibe recaptação de NA e 5-HT, reconhece M1, NO e CYP2D6.
Fluvoxamina:
Inibe recaptação de 5-HT, reconhece CYP3A4, CYP1A2 e α1 (+ ansiolítico).
Citalopram:
Inibe recaptação de 5-HT, reconhece CYP2D6 e H1.
Sertralina:
Inibe recaptação de DA e 5-HT, α1 (+ ansiolítico).
Mto usados para os transtornos de ansiedade.
Paroxetina (Pondera®):
Contribui para disfunção sexual (inibe NO).
Vantagens
Ausência de problemas com aumento ponderal.
↓ risco toxicidade aguda (superdosagem).
Ausência de efeitos colat anticolinérgicos e cardiovasc.
Ausência de reações com alimentos.
:pill: Fluoxetina (Prozac®), Sertralina (Zoloft®), Paroxetina (Pondera®), Fluvoxamina (Luvox®), Citalopram (Cipramil®), Escitalopram (Lexapro®).
Efeitos adversos
5HT2A e 5HT2C na medula espinal:
Inibe reflexo do orgasmo e ejaculação (disfunção sexual).
5HT2A na região mesocortical:
Apatia e ↓ libido.
5HT2A no tronco cerebral (centro do sono):
Despertares noturnos.
5HT3 no hipotálamo ou tronco cerebral:
Náuseas e vômitos.
5HT2A nos gânglios basais:
Alt no mov motor.
5HT3 no TGI:
↑ motilidade, cólica, diarreia.
5HT2A e 5HT2C na amígdala e CPFVM:
Agitação mental e ansiedade.
A maior reclamação é a perda da libido, o resto não tem maiores reclamações ou efeitos na clínica.
Modulação de receptores
Ansiedade:
Nível de amígdala.
Depressão:
Nível cortical.
ADs atípicos
ISRN (NERT)
Mecan ação:
Inibe NERT.
Não propriedades adc indesejáveis dos ADTs.
Indic clín:
Depressão e TDAH.
NÃO SÃO ÚTEIS EM TRANST ANSIOSOS
:!:
:pill: Reboxetina (Prolift®), atomoxetina (Strattera®).
DISN (Antagonista α2 desinibidor da 5HT e NA)
α2:
Heterorrecep (presente em neurônio serotoninérg) → Qdo inibido, ↑ lib de NA e 5HT.
Resp + eletiva:
Dessensib apenas 5HT1A (AD e ansiolítico).
.+ novo dos atípicos.
Mecan ação:
Bloq SERT, 5HT2A (restauração sono), 5HT2C (ganho peso), 5HT3 (↓ sint GI), H1 (ansiolítica e ↓ insônia) e α2 (Gi).
:pill: Mirtazapina (Remeron®).
IRND (NA e DA)
Depressão, tabagismo e emagrecimento.
Mecan ação:
Inespecífico sobre DAT (↑ qtdd núcs estriado e
accumbens
→ alívio do desejo) e NERT (↑ qtdd CPF - córtex pré frontal).
Pouco efeito AD, mas menos efeitos sobre desempenho sexual.
:pill: Bupropiona (Ziban®).
Melhora nos sint:
Perda de alegria, prazer, energia.
Efeitos adv:
Boca seca, sudorese, tremores, convulsão.
AIRS (Antagonista/Inibidores da SERT)
Mecan ação:
↑ 5-HT → (-) SERT; estímulo 5HT1A → (-) 5HT2A (tto insônia e ↓ efeitos indesejáveis 5HT) e 5HT2C.
Donaren®
Mecan ação:
Reconhece SERT (-), 5HT2A (-), 5HT2C (-), H1 e α1.
Indic clín:
Depressão e dor crônica.
Bloq H1 e α1:
Sedativo → Usado como hipnótico.
Serzone®
Mecan ação:
Reconhece SERT (-), 5HT2A (-), 5HT2C (-), NERT (-) e α1 (bloq sem importância clín).
Indic clín:
Depressão.
:pill: Trazodona (Donaren®) e nefazodona (Serzone®).
IRSN (5HT e NA)
↑ DA indiretamente:
Pouco DAT no CPF; DA reconhecida por NET não é degradada.
Vantagens
Maior tolerabilidade (não há ações significativas sobre outros receptores.
Maior eficácia no ↑ dose.
Eficaz na TAG.
Remissão > ADTs.
Sinergismo farmacol (↑ eficácia do tto).
Msm mecan ação que ADTs, porém + limpos em questão de efeitos colat.
:pill: Venlafaxina (Efexor®), desvenlafaxina (Pristiq®), duloxetina (Cymbalta®), milnaciprano (Ixel®).
Os + utilizados dos atípicos.
Mecanismo de ação dual, potencializa ação AD e pode ser usado em transt ansiedade.
Indic clín
Tudo que modula 5HT e NA pode ser usado na dor crônica.
Depressão, transt ansiedade, dor crônica, transt alimentar, TEPT, transt de humor.
Estabilizadores de humor
:pill: Lítio, anticonvulsivantes (ác valproico, carbamazepina e lamotrigina) e antipsicóticos atípicos.
Mecan ação:
Incerto (locais de transdução de sinais, receptores NTs, estimula MAO.
↓ sint depressivos ou de mania.
Indic clín:
Tto episódios maníacos no TB, tto manutenção TB (↓ freq e intensidade), prevenção mania recorrente, prevenção fase depressiva, adjuvante aos ADs em depressão recorrente grave.
Tto mania e impedia recorrência.
Transts ansiedade
Classif
Fobias específicas:
Medo de obj e situações específicos.
TOC:
Comportamento estereotipado.
Fobia social:
Medo de "falar em público".
TP:
Ataques inesperados de medo intenso.
TAG:
Ansiedade excessiva ou apreensão.
TEPT:
Revive acidentes e agressões.
Fatores biol
5HT:
↑ [ ].
GABA:
Defic.
NA:
Hiperativ.
Ansiolíticos
Tto agudo
Agonistas não BZDs
.+ modernos e tto de 1ª escolha.
Mecan ação:
Agonistas seletivos para subunid ω do recep GABA A.
Hipnóticos (induzem e mantém o sono) não BZD de curta duração.
Vantagem ao BZD:
T1/2 vida curta (eliminação + rápida do corpo → Não prejudica ativ psicomotora no dia seguinte, sem efeito de ressaca).
Agonista de recep BZD, mas a estrutura quím não é BZD.
:pill: Zolpidem (Ambien® - T1/2v: 2h, manter sono), zaleplon (Sonata® - T1/2v: 1h, induzir sono).
BZDs
Escolha com base na duração do efeito.
Classif conforme duração de ação
Ação intermediária:
24h.
Ação longa:
1 - 2d.
Ação curta:
12 - 18h.
Idosos:
Metab + lento ⇒ ↑ T 1/2 vida (usar ↓ doses).
Ação ultracurta:
< 6h.
Demora mto pra sair da corrente sang. Efeito ressaca no dia seguinte.
Indic clín:
Pré anestésico (curta duração - Dormonid®), tto ansiedade (longa ou intermediária duração), indutor de sono (curta duração), sd de abstinência (longa duração), controle crises de abstinência, relax musc.
Mecan ação:
Se ligam na subunid γ do recep GABAérg (não compete com GABA).
Potencializador da ação GABAérgica
(↑ tempo de abertura do canal).
Reações adv:
Tolerância, dependência, sd abstinência, sedação, interferência no ciclo sono-vigília, lentidão psicomotora.
:pill: Diazepam (Valium®), clonazepam (Rivotril®), alprazolam (Frontal®), midazolam (Dormonid®), lorazepam (Lorax®).
Tto crônico
Buspirona
Efeitos farmacol:
Ação ansiolítica específica (:warning:), não exerce efeito sedativo nem descoordenação motora, sem ativ anticonvulsivante, relax musc, não potencializa efeito depressor do SNC.
Início de ação demorado pela modulação de receptores (1 semana).
Mecan ação:
↑ especif por 5HT1A (autorrecep inibitórios) ⇒ ↓ lib 5HT.
Indic clín:
Tto TAG.
Agonistas 5HT1A.
ISRS
Receptor GABAérg
GABA A
Ativação do canal exige ligação simultânea de 2 moléc GABA nas subunid α e β.
Poro iônico permeável a Cl- (influxo Cl- ⇒ Hiperpolarização).
Maioria dos fármacos que afetam GABA, se ligam ao GABA A.
3 tipos:
GABA A (+ abundantes SNC, ionotrópicos), GABA B, GABA C.