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AMINOGLUCÓSIDOS - Coggle Diagram
AMINOGLUCÓSIDOS
MECANISMO DE ACCIÓN
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Son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteína, se desconoce mecanismo bactericida.
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CLASIFICACIÓN
GENTAMICINA
Usada para infecciones de las vías urinarias, neumonía, meningitis, peritonitis relacionada con diálisis peritoneal, endocarditis bacteriana, septicemia
TROBAMICINA
Similar a gentamicina, tx de P. aeruginosa. se utiliza con un antibiótico betalactámico antipseudomónico
AMIKACINA
Tiene el espectro más alto, por su resistencia a enzimas activadoras de aminoglucósido. Tx de infecciones hospitalarias graves por bacilos gramnegativos. Dosis de 15/mg/d en una sola dosis diaria.
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ESTREPTOMICINA
Uso para endocarditis bacteriana combinada con penicilina G, fármaco de elección para tratar tularemia, responden a 1-2g al día durante 10-14 días. Trata todas las formas de peste, 2g/día en 2 dosis por 10 días
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NEOMICINA
De amplio espectro, especies gramnegativas E. Coli, enterobacter aerogenes, K. pneumonae y proteus vulgaris.
Por vía tópica, oral con eritromicina para preparación de intestino prequirúrgica, con polimixina b en irrigación de vejiga
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ESPECTRO DE ACCIÓN
Contra bacterias intestinales gramnegativas anaeróbios, resistentes a fármacos y en sospecha de septicemia. Combinado con un antibiótico b lactámico para abarcar grampositivos potenciales y sacar ventaja del sinergismo
Combinaciones de penicilina y aminoglucósidos para lograr actividad bactericida en endocarditis enterocócica, acorta Tx de estreptococo viridans y endocarditis por estafilococo
FARMACOCINÉTICA
Absorción poca del tubo digestivo íntegro, casi total oral se excreta en heces, pueden absorberse si hay úlcera.
Administración VI 30 a 60 minutos. , VIM se absorben bien en 30 a 90min.
concentraciones séricas máximas son idénticas a las que se observan después de la inyección intravenosa.T 1/2 de 2 a 3 horas y aumenta a 24 a 48h en pacientes con insuficiencia renal pronunciada
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INDICACIONES
Administración en dos o tres dosis iguales por día con función renal normal, preferible administrar una dosis diaria completa por la aniquilación dependiente de la concentración y afecto posantibiótico.
MECANISMO DE RESISTENCIA
1)Producción de una o varias enzimas transferasas que inactivan al aminoglucósido por adenilación, acetilación y fosforación.
2) Alteración de la entrada del aminoglucósido a la célula, puede ser genotípico (resultante de mutación o deleción del gen de una porina o proteínas vinculadas al transporte y mantenimiento del gradiente electroquímico) o fenotípica (resultante de condiciones de proliferación bajo las cuales el proceso del transporte dependiente de oxígeno, no es funcional)
3) Alteración o eliminación de la proteína del receptor de la subunidad ribosómica 30S por resultado de mutación
EFECTOS ADVERSOS
Todos son ototóxicos y nefrotóxicos, más probable cuando el Tx dura más de 5 días a dosis mayores, en individuos de edad avanzada y con insuficiencia renal.
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Ototoxicidad se manifiesta como daño auditivo que produce acúfenos y pérdida de audición de alta frecuencia inicialmente o daño vestibular, presencia de vértigo, ataxia y pérdida del equilibrio.
Neomicina, kanamicina y amikacina, estreptomicina y gentamicina
Nefrotoxicidad causa concentraciones crecientes de creatinina sérica o disminución de su eliminación
Neomicina, trobamicina y gentamicina
A dosis altas producen efectos del CURARE, bloqueo neuromuscular, causa parálisis respiratoria. Reversible con gluconato de calcio o neostigmina
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