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AINES, :, : - Coggle Diagram

- - - - Desempenha funções de “manutenção” no organismo, estando envolvida em especial na homeostase dos tecidos
        
        Produção de prostaglandinas com funções em citoproteção gástrica, agregação plaquetária, autorregulação do fluxo sanguíneo renal, início do parto
    - - Induzida principalmente nas células inflamatórias
        quando ativadas pelas citocinas inflamatórias
  - - - No SNC a interleucina-1 libera prostaglandinas, que elevam o ponto de ajuste hipotalâmico para o controle da temperatura, causando febre. Mecanismo impedido pelos AINEs
    - - Diminuição da geração de prostaglandinas = menor sensibilização de terminações nervosas nociceptivas aos mediadores inflamatórios. O alívio da cefaleia provavelmente decorre da diminuição da vasodilatação mediada pelas prostaglandinas.
    - - Diminuição da prostaglandina E2 e da prostaciclina reduz a vasodilatação e, indiretamente, o edema. O acúmulo de células inflamatórias não sofre redução direta
  - - - Resultam principalmente da inibição da COX-1 gástrica, que sintetiza as prostaglandinas que normalmente inibem a secreção de ácido e protegem a mucosa
        
        Os sintomas típicos incluem: dispepsia, constipação, náuseas e vômitos e, em alguns casos, hemorragia e ulceração gástricas
        
        Agentes seletivos para COX-2 proporcionam bom nível de efeitos anti-inflamatórios e
        analgésicos, com menos dano gástrico
        
        Exemplos: meloxicam, celecoxibe, rofecoxibe
    - - Insuficiência renal aguda em pacientes suscetíveis
        
        Mecanismo - inibição da biossíntese dos prostanoides (PGE2 e PGI2; prostaciclina) envolvidos na manutenção do fluxo sanguíneo renal
    - - Reações eritematosas leves, urticária e fotossensibilidade até doenças mais graves e potencialmente fatais, incluindo a síndrome de Stevens-Johnson, e a necrólise epidérmica tóxica
        
        Mecanismo desconhecido
        
        Associado ao ácido mefenâmico e o sulindaco
    - - Os AINEs contrapõem-se aos efeitos de alguns fármacos anti-hipertensivos, elevando, portanto, a pressão arterial em pacientes que não estão sob medicação anti-hipertensiva e levando a eventos cardiovasculares adversos, como AVC e infarto do miocárdio.
        
        Com exceção da aspirina de baixa dose, os efeitos cardiovasculares adversos são comuns a todos os AINEs
  - - - Substituído por AINEs mais modernos. Uso cardiovascular devido a inibição irreversível da COX-1 plaquetária reduzindo sua agregação
      - Absorção ocorre em maior parte no íleo
      - Os salicilatos (p. ex., aspirina, diflunisal e sulfassalazina) podem produzir efeitos tóxicos locais e sistêmicos. aspirina compartilha muitos dos efeitos indesejáveis gerais dos AINEs.
    - - Excelente atividade analgésica e antipirética, que pode ser atribuída à inibição da síntese de prostaglandinas no SNC, tem atividade inflamatória muito discreta e não compartilha os efeitos gástricos ou plaquetários adversos dos outros AINEs.
      - É administrado por via oral e metabolizada no fígado (meia-vida de 2-4 h).
      - Os sintomas iniciais de intoxicação aguda pelo paracet são náuseas e vômitos, sendo a hepatotoxicidade uma manifestação tardia que ocorre 24-48 horas mais tarde
    - - Indicados em oposição a AINEs clássicos em pacientes predispostos a reações adversas gastrointestinais
      - celecoxibe e o etoricoxibe indicados para tratamento de osteoartrite e artrite reumatoide e algumas outras condições.
        
        Os efeitos adversos comuns podem incluir cefaleia, tonturas, rashes cutâneos e edema periférico causado por retenção hídrica
      - parecoxibe - uso no tratamento de curto prazo de dor pós-operatória.