Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
หน่วยที่ 7 ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง, นางสาวสุภัสสร แดงมูสิก…
หน่วยที่ 7 ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทส่วนกลาง
1.ยานอนหลับและยาคลายกังวล
Histamine Antagonists
Histamine receptors มี4ชนิด H1,H2,H3,H4
มักใช้ antihistamines เป็นทางเลือกอันดับแรกในการรักษา
นอกจากนี้ยังเกี่ยวข้องกับการตื่น ความสามารถในการรับรู้ ความสมดุลของพลังงานและฮอร์โมนและความทรงจำ
First generation H1-receptor antagonists(เช่น diphenhydramine
, hydroxyzine, doxylamine
)
Tricyclic antidepressants
เช่น amitriptyline)
ยากลุ่มนี้ให้ฤทธิ์ทาง sedating effect เมื่อใช้ในขนาดต่ำกว่าขนาดของการรักษา antidepressant เนื่องจากมี affinity กับ H1 receptors สูงในเลือด
• FDA ไม่ขึ้นทะเบียนใช้สำหรับรัษา insomnia แต่นำมาใช้ในทางปฎิบัตืบ้างเพราะฤทธิ์ทาง H1 antagonist
เช่น mirtazapine)
มีฤทธิ์ยับยั้ง antidepressant และ H1-receptor
blockers แต่ไม่มีฤทธิ์anticholinergic effect
ยาทำให้โครงสร้างการนอนและประสิทธิผลของการนอนดีขึ้น โดยไม่มีผลต่อการนอนหลับจึงใช้ได้ในผู้สูงอายุที่มีอาการซึมเศร้าร่วมด้วยนอกจากนี้ผลข้างเคียงของ ยายังทำให้น้ำหนักตัวเพิ่มขึ้นได้
Tetracyclic antidepressant
(เช่น mirtazapine)
5-HT2A/2C receptor antagonist
(เช่น trazodone)
• Trazodonee ในขนาดต่ำจับกับH1 receptorsและไม่มีanticholinergic side effect
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย คือ เป็นลมเนื่องจากความดันเปลี่ยนเเปลงขณะเปลี่ยนท่า(orthostatic hypotension) หรือวิงเวียนศีรษะ (จับกับ peripheral alpha1-receptor )และภาวะองคชาติเเข็งค้าง
Benzodiazepine receptor agonists (BZRAs)
(เช่น triazolam, temazepam, estazolam, flurazepam quazepam Temazepam,triazolam, lorazepam )
Clonazepamและ lorazepam ได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาในกลุ่มของbenzodiazepines ที่ใช้บ่อยที่สุดใน generalized anxiety disorder ที่มีอาการนอนไม่หลับ
ยาที่มีค่าครึ่งชีวิตนานจะทำให้เกิดอาการง่วงซึมได้ในเวลากลางแม้ว่าจะใช้ขนาดต่ำๆ
มีผลกดการทำงานต่อระบบการหายใจ ทำให้เกิดช่วงเวลาของการหยุดหายใจ
Nonbenzodiazepines
(เช่น zolpidem และ zaleplon )
จับกับ α1 subunit ของ GABAA
recepto อย่างจำเพราะเจาะจงจึงมีผลด้าน สงบระงับ และจำกัดผล มีความเสี่ยงน้อยที่จะเกิดการติดยาและทนยาไม่ได้
• Nonbenzodiazepines จับกับ GABAA
receptor จะไม่เกิดการเปลี่ยนแปลงรูปร่างของตัวรับ
Melatonin Receptor Agonists
(เช่น Ramelteon และ Melatonin)
Ramelteonเป็ น selective MT1 และ MT2 receptorsagonist ที่มี affinityมากกว่าmelatonin 3-16 เท่าเเต่ไม่มีaffinity กับ MT3
Melatonin receptors มี 3 ตัวรับ คือ MT1, MT2 และMT3 ทั้ง MT1 และ MT2 เกี่ยวข้องกับการนอน ขณะที่MT3มีความเกี่ยวข้องกับsleep-wake cycle
Melatonin สำหรับโรรคนอนไม่หลับคือ 1 ถึง 5 mg รับประทาน 1-2 ชั่วโมงก่อนนอน
Miscellaneous
(เช่น Chloral hydrate)
GABA Agonists
ยารักษาอาการซึมเศร้า
Tricyclic antidepressants (TCAs)
amitriptyline, nortriptyline, desipramine,imipramine, clomipramine และ doxepin
ออกฤทธิ์ยับยั้งการเก็บกลับของ5-HT และ NE (5-HT/NE reuptake inhibitor)มีผลเพิ่มระดับ 5-HT และ NE
TCAs ยังมีฤทธิ์ยับยั้งตับรับต่างๆ-
Selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs)
fluoxetine, paroxetin fluvoxamine, sertraline และ escitalopram
ออกฤทธิ์ยับยั้งการเก็บกลับของ 5-HT
Serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs)
venlafaxine,duloxetine, milnacipranและdesvenlafaxine
ยับยั้งการเก็บกลับของ5-HT และ NE
Serotonin antagonist and reuptake inhibitors (SARIs)
trazodone
ออกฤทธิ์ยับยั้งการเก็บกลับของ 5-HT
มีฤทธิ์ยับยั้ง 5-HT2A
มีฤทธิ์ยับยั้งตัวรับ a1
Norepinephrine and dopamine reuptake inhibitors (NDRIs)
bupropion
ยับยั้งการเก็บกลับของDA และNE
อีกทั้งฤทธิ์ของยาในการเพิ่มDA
Noradrenergic and specific serotonergic antidepressants (NaSSAs)
mirtazapine และ mianserin
ออกฤทธิ์ยับยั้งตัวรับ a2
มีฤทธิ์ยับยั้งตัวรับH1,5-HT2A, 5-HT2c,และ5-HT3
เเต่ฤทธิ์ยับยั้งตัวรับ5-HT2c จะทำให้ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น
Agomelatine
เป็นยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งตัวรับ5-HT2C ส่งผลเพิ่มระดับNE และDA
สามารถกระตุ้นตัวรับ melatonin ได้ด้วยจึงช่วยบรรเทาอาการนอนไม่หลับ
Vortioxetine
เป็นยาต้านซึมเศร้าชนิดใหม่ที่ออกฤทธิ์ได้หลากหลาย
ยับยั้งการเก็บกลับของ 5-HT ไปกระตุ้น 5-HT1A กระตุ้นตัวรับ 5-HT1Bและยับยั้ง5-HT1D ,3,7
ยากระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง
Mechanism of action
• Absorption:varies depending on brand
• Distribution: Protein binding: 10% to 33%, Vd: 2.65 L/kg (d-methylphenidate);1.8 L/kg (l-methylphenidate)
• Excretion:
Renal excretion: 78% to 97% , less than 1% unchangedo
Fecal excretion: 1% to 3% changed
• Metabolism: De-esterification, Alpha-phenyl-piperidine acetic acid (PPAAritalinic acid): Inactive
Pharmacokinetics:
• In ADHD and narcolepsy is not known but presumably.
• A CNS stimulant that acts on the brain stem arousal system and cortex, it blocks the reuptake of NE and DA into the presynapticneuron, thus increasing the concentrations of these monoamines in the extraneural space
ยาต้านโรคจิต
กลุ่มใหม่
ยับยั้งตัวรับD2
ยังมีฤทธิ์ยังยั้งตัวรับ 5-HT2A ส่งผลเพิ่มระดับ DAที่สมองส่วนnigrostriatal, mesocortical และtuberoinfundibular tract ทำให้ยากลุ่มใหม่มีข้อดีเหนือกว่ายากลุ่มเก่า คือ ลดความเสี่ยงในการเกิดextrapyramidal side effect (EPS),ลดอาการด้านลบและอาการพุทธปัญญา และลดความเสียงในการเกิดhyperprolactinemia
กลุ่มเก่า
มีฤทธิ์ยับยั้ง ตัวรับD2 แรงง (high potency firstgeneration antipsychotics
มีฤทธิ์ยับยั้ง ตัวรับ D2 ปานกลางง (moderate
potency first generation antipsychotics) แต่มีผลยับยั้งตัวรับอื่นที่แรง
มีฤทธิ์ยับยั้ง ตัวรับD2 ต่ำ(low potency first generation
antipsychotics) แต่มีผลยับยั้งตัวรับอื่นมี่แรง
นางสาวสุภัสสร แดงมูสิก รหัสนักศึกษา6317701001089 sec2 เลขที่24