Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

Thuốc kháng sinh, Cephalosporin, Penicillin, Carbapenem, Linezolid, Các…

- - - - Beta- lactam, Aminosid, Polypeptid , Vancomycin, Quinolon.
      - Tác động trên thành tb
    - - Tetracyclin, Cloramphenicol, Macrolid, Lincomycin, Sulfamid.
      - Tác động trên tổng hợp protein ( trừ Aminosid)
    - - Tóm tắt
      - Ức chế tổng hợp thành tế bào
        
        a) B-lactams
        
        Penicillin
        
        Cơ chế
        
        Penicillin tác động ức chế hình thành cross-link (bước cuối cùng trong tổng hợp vách tế bào
        
        Cơ chế đề kháng
        
        β-lactamase mở vòng β-lactam
        
        Staphylococci
        
        Thay đổi cấu trúc PBPs
        
        MRSA (Methicillin-resistant staphylococcus areus)
        
        Penicillin-resistant pneumococci
        
        Thay đổi cấu trúc porin: KS không vào được tế bào
        
        Pseudomonas
        
        Phân nhóm
        
        Phổ hẹp, nhạy KS b-lactamase: Penicillin V,G
        
        Phổ tác dụng
        
        4 more items...
        
        Chỉ định
        
        4 more items...
        
        Phổ rất hẹp, kháng B-lactamase: Nafcillin, Methicillin, Oxacillin
        
        Phổ tác dụng
        
        2 more items...
        
        Chỉ định
        
        3 more items...
        
        Phổ rộng, nhạy B-lactamase: Ampicillin, Amoxicillin
        
        Phổ tác dụng
        
        6 more items...
        
        Chỉ định
        
        3 more items...
        
        Phổ mở rộng, nhạy B-lactamase, chống pseudomonal: Ticarcillin, Piperacillin
        
        Phổ tác dụng
        
        1 more item...
        
        Chỉ định
        
        1 more item...
        
        Xem xét phối hợp
        
        Dùng phối hợp chất ức chế B-lactamase (clavulanic acid) -> Sulbactam
        
        Dùng tác động hơp lực với aminoglycosides -> Chống Pseudomonal & Enterococcus
        
        Dược động học
        
        Hầu hết thải qua ống thận, khi có RL chức năng thận thì giảm liều
        
        Nafcillin & Oxacillin: đào thải chủ yếu qua dịch mật
        
        Ampicillin: đào thải theo chu trình gan ruột
        
        Dị ứng thuốc
        
        5-7%
        
        Mẩn đỏ ở da, shock phản vệ
        
        Cephalosporins
        
        Cơ chế tác động & đề kháng tương tự penicillin
        
        Phân nhóm tác động
        
        Thế hệ I
        
        Cefazolin, Cefalexin
        
        Phổ tác dụng
        
        4 more items...
        
        Chỉ định
        
        3 more items...
        
        Thế hệ II
        
        Cefotetan, Cefaclor, Cefuroxim
        
        Phổ
        
        2 more items...
        
        Chỉ định
        
        3 more items...
        
        Thế hệ III
        
        Ceftriazon (IM), Cefotaxim, Cefdinir (uống), Cefixim (uống), Cefpodoxime, Ceftazidime
        
        Phổ
        
        3 more items...
        
        Chỉ định
        
        2 more items...
        
        Thế hệ IV
        
        Cefepim (IV), Cefpirom
        
        Phổ rộng (KHÁNG B-LACTAMASE), vào được CNS, chuyên trị pseudomonas
        
        Chỉ định
        
        3 more items...
        
        Thê hệ V
        
        Ceftaroline
        
        Chỉ định
        
        2 more items...
        
        Sinh vật ngoài phổ tác động (LAME)
        
        Listeria monocytogenes (Có thể dùng ampicillin)
        
        Không điển hình (chlamydia, mycoplasma)
        
        MRSA (trừ thế hệ V)
        
        Enterococci
        
        Dược động học
        
        Thải qua thận tương tự penicillin
        
        Ceftriazon thải qua dịch mật
        
        Hầu hết khuyến cáo tránh dung cephalo trên BN dị ứng penicillin
        
        Gram(-): xem xét aztreonam
        
        Gram(+): xem xét macrolides
        
        Hoạt tính trên vi khuẩn Gram(+) giảm dần và hoạt tính trên vi khuẩn Gram(-) tăng dần
        
        Imipenem & Meropenem
        
        Cơ chế tác động tương tự penicillin
        
        Kháng B-lactamase
        
        Phổ tác dụng
        
        Cầu khuẩn Gram (+)
        
        Trực khuẩn Gram (-): Enterobacter, pseudomonas spp.)
        
        Kỵ khí
        
        Kháng sinh theo kinh nghiệm cho nhiễm trùng BV
        
        Dược động học
        
        Đào thải qua thận
        
        Dùng imipenem + Cilastatin (TIENAM) giúp ức chế dehydropeptidase ở thận, ngăn chặn chuyển hóa imipenem thành chất độc thận
        
        Aztreonam
        
        Cơ chế t/đ tương tự
        
        Kháng B-lactamase
        
        Phổ
        
        Gram (-): Enterobacteriaceae, Pseudomonas, H. influensa,
        Nesseria
        
        Tác dụng phụ
        
        Dị ứng
        
        Cephalo: độc thận
        
        Chống chỉ định
        
        Tiền sử dị ứng B-lactam
        
        b) No lactam - Glycopeptides
        
        Vancomycin
        
        Phổ tác dụng
        
        Gr(+), MRSA
        
        Hiệp lực vs gentamicin và streptomycin
        
        Đề kháng lâm sàng rất chậm, không kháng chéo vs kháng sinh khác
        
        Cơ chế
        
        Ức chế tổng hợp mucopeptid của thành tế bào
        
        Dược động học
        
        Chỉ IV
        
        Phân phối rộng rãi đến mô
        
        Đào thải qua thận dạng nguyên vẹn
        
        -> Cần giảm liều với suy thận
        
        Tăng liều khi có thẩm phân lọc máu
        
        Chỉ định
        
        Dạng tiêm IV: nhiễm MRSA,(+)
        
        Dạng uống : viêm ruột màng giả không đáp ứng
        
        Tác dụng phụ
        
        Viêm TM, ớn lạnh, sốt
        
        Hơi độc cho tai và thận, tránh dùng chung với AG
        
        Trạng thái giống sốc
      - Ức chế tổng hợp protein
        
        a) S30
        
        Aminoglycosid (AG)
        
        Phổ
        
        Trực khuẩn Gram (+)
        
        Gentamicin, Streptomycin, Neomycin, Amikacin, Torbamycin
        
        Cơ chế tác động
        
        Không trị được kỵ khí
        
        pH tế bào thấp hoặc môi trường kỵ khí làm giảm hấp thu thuốc
        
        Ngăn chặn gắn bộ ba mở đầu
        
        Dược động học
        
        Không hấp thu qua đường uống, không lan rộng đến mô
        
        Đào thải qua thận
        
        Chỉ định
        
        NT nặng bệnh bệnh viện do VK (-) hiếu khí
        
        Độc tính cao nhất trong các kháng sinh, đặc biệt khi:
        
        Thường phối hợp vs thuốc khác như B-lactam
        
        Theo dõi nồng trong máu để tránh tích lũy
        
        Dùng trong tgian ngắn
        
        Ngày dùng 1 lần ít độc hơn dùng nhiều lần
        
        Tác động cộng gộp
        
        Enterococci
        
        AG + Penicillin G / Ampicillin
        
        P. aeruginosa
        
        AG + Penicillin phổ trộng / Cephalo III
        
        Tác dụng phụ
        
        Độc tính lên thận
        
        Độc tính tổn thương tai: điếc, không phục hồi
        
        Block khớp nối TK-cơ (giảm tiết acetylcholin)
        
        Tetracylin
        
        Phổ kháng khuẩn
        
        VK ko điển hình (chlamydial, mycoplasma)
        
        H.pylori
        
        Doxycyline: hữu ích trong viêm tinh hoàn
        
        Minocyline
        
        Tigecycline: sử dụng trong biến chứng ở da, mô mềm, NT đường ruột do VREF, MRSA & vi khuẩn kỵ khí Gram (-)
        
        Cơ chế tác động
        
        Ngăn chặn tRNA thứ 2 gắn vào sau bộ ba mở đầu
        
        Dược động học
        
        Phân phối rộng rãi trong mô
        
        Hầu hết thải qua thận (suy thận giảm liều)
        
        Doxycyclin: thải qua gan
        
        Gắn với ion hóa trị II (Ca, Mg, Fe) làm giảm sự hấp thu thuốc
        
        Chỉ định
        
        Nhiễm Mycoplasma
        
        Rickettsia
        
        Chlamydia
        
        Chống chỉ định
        
        CCĐ : Phụ nữ mang thai do RL chức năng gan & trẻ <8t
        
        Tương tác thuốc
        
        tạo nối chelat vs các ion htri 2,3 nên tránh dùng chung
        
        chế phẩm chứa sữa
        
        chế phẩm chứa sắt
        
        antacid chứa AL3+,CA2+,MG2+
        
        Cơ chế kháng thuốc
        
        Ngăn vận chuyển thuốc vào tế bào
        
        Tạo protein bảo vệ ribosom
        
        Tạo enzyme phân hủy thuốc
        
        Tác dụng phụ
        
        Độc thận: tetra quá hạn
        
        Loạn sản men răng & chậm phát triển xương ở trẻ em
        
        Thai kỳ: gây RL chức năng gan nếu dùng liều cao -> CCĐ
        
        Buồn nôn,ói
        
        b) S50
        
        Macrolid
        
        Phổ giống penicillin: chủ yếu Gr(+)
        
        VK ko điển hình (clamydia, mycoplasma)
        
        Cầu khuẩn Gram (+) trừ MRSA
        
        Legionella pneumophila
        
        Campylobactẻ Jejuni
        
        H.pylori
        
        Ức chế sự di chuyển tRNA trên mARN
        
        Dược động học
        
        Đạt nồng độ trị liệu tất cả mô trừ TKTW
        
        Đạt nồng độ trong mô cao nhất -> Azithromycin
        
        Chỉ định
        
        Nhiễm chlamydia sinh dục, mắt, VPCĐ
        
        Thuốc thay thế penicillin
        
        Phòng ngừa VNTM cho bệnh nhân có bệnh van tim
        
        Viêm loét dạ dày,ho gà, phong đòn gánh
        
        Viêm phổi mắc phải cộng đồng (M.pneumoniae, C.pneumoniae, virus) -> Macrolides là thuốc thường được sử dụng điều trị VPCĐ
        
        Độc tính
        
        chán ăn, buồn nôn, ói
        
        viêm gan
        
        ức chế CYP450 trương tác vs warfarin
        
        Ưu điểm của Azilthromycin
        
        ít tác dụng phụ ở tiểu hóa
        
        liệu trình ngắn
        
        ko cần điều chỉnh cho suy thận
        
        ko gây tương tác thuôc
        
        tác dụng phụ: độc gan, rối loạn tri giác, tang nhược cơ
        
        KS phổ rộng
        
        Erythromycin
        
        Azithromycin
        
        Clarthromycin
        
        Clindamycin
        
        Phổ tác dụng
        
        VK kỵ khí - B.fragilis (trừ Clostridium)
        
        Gram (+) gồm MRSA
        
        Cơ chế
        
        Tương tự macrolides
        
        Dược động học
        
        Hấp thu tốt qua PO
        
        Phân phối rộng rãi trong mô,BC đa nhân, áp xe, xương khớp
        
        Chỉ định
        
        Nhiễm trùng da, mô mềm
        
        Nhiễm cầu khuẩn gr(+),kỵ khí -> dùng phối hợp AG
        
        Tác dụng phụ
        
        Tiêu chảy,buồn nôn
        
        Viêm ruột màng giả
        
        Chloramphenicol
        
        KS phổ rộng
        
        Ức chế hình thành lk peptide trong tổng hợp protein
        
        Tác động
        
        Salmonella typhi
        
        Rickettsia
        
        Viêm màng não do vi khuẩn (do thuốc uống có thể đi đến dịch não tủy)
        
        Dược động học
        
        Chuyển hóa tại gan (hepatic glucoronidation -> Cân nhắc nếu có RL chức năng gan)
        
        Dùng đường uống, đến mô tốt
      - Ức chế tổng hợp acid folic
        
        Sulfamid &TMP-SMZ
        
        Phổ tác dụng
        
        Kiềm khuẩn,phổ rộng
        
        Nhiều VK kháng thuốc
        
        Dược động học
        
        Uống, hấp thu
        
        Tác dụng ngắn & trung bình
        
        Sulfisoxazol, sulfamethoxazol : Trị nhiễm trùng đường tiểu
        
        Tác dụng trung bình
        
        Sulfadiazin, pyrimethamin: Trị Toxoplasma
        
        Tác dụng dài
        
        Sulfadiazin, pyrimethamin: Trị sốt rét
        
        Uống, không hấp thu
        
        Tác động tại chỗ
        
        Chỉ định
        
        Lựa chọn
        
        Viêm phổi Pneumocystis carinii/AIDs
        
        Thay thế
        
        Viêm tai giữa
        
        Nhiễm trùng tiểu
        
        Viêm TTL
        
        Tiêu chảy, viêm ruột
        
        Viêm xoang
        
        Chống chỉ định
        
        Nhạy cảm vs TMP-SMZ
        
        Thiếu HC to do thiếu folat
        
        Mang thai,cho con bú
        
        Trẻ em< 2t
        
        Bệnh gan,thận
        
        Tác dụng phụ
        
        Sốt,phát ban, nhạy cảm ánh sáng
        
        Thiếu máu HC to
        
        HC Stevents Johnson (hiếm gặp, dị ứng da)
        
        RL đường tiểu
      - Ức chế enzym ADN Topoisomerase
        
        Quinolon
        
        Phân loại
        
        Nhóm 1
        
        A.nalidixic: Trị nt đường tiểu (KS tan trong dầu)
        
        Nhóm 2
        
        Ciprofloxacin:Trị Gr(-), Pseudomonas
        
        Levofloxacin: Trị Gr(+),(-),kỵ khí
        
        Nhóm 3
        
        Moxifloxacin: trị viêm phổi do PRSD, và kỵ khí
        
        Chỉ định
        
        Nhiễm trùng tiêu hóa
        
        Nhiễm trùng hô hấp
        
        Nhiễm trùng đường tiểu (trừ Moxi)
        
        Nhiễm trùng mô mềm
        
        Lao: Cipro, Levo, Moxi
        
        Chống chỉ định
        
        Phụ nữ có thai,cho con bú
        
        Trẻ em<18t
        
        Tác dụng phụ
        
        Tiêu hóa:buồn nôn,ói
        
        Da:phát ban,nhạy cảm ánh sáng
        
        Sụn khớp cho động vật chưa trưởng thành
        
        TKTW: gây nhứt đầu
        
        QT kéo dài trên điện tâm đồ
        
        Dược động học
        
        Có SKD tốt, =IV
        
        Tránh uống chung ion ht 2
        
        Phân phối vào mô và thể dịch tốt
        
        Đào thải
        
        Gan: Moxifloxacin
        
        Thận và phân: Ciprofloxacin
        
        Fludroquinolon
      - Nhóm thuốc không dùng prenancy
        
        AG
        
        Fludroquin
        
        Sulfoamides
        
        Tetracyclines
  - - - Chỉ sử dụng kháng sinh khi có nhiễm khuẩn
      - Chọn đúng kháng sinh (vị trí nhiễm, loại vi khuẩn)
      - Chọn đường dùng hợp lý (vị trí, mức độ nhiễm)
      - Sử dụng đúng liều và khoảng cách liều (độ nhạy vi khuẩn, cơ địa bệnh nhân)
      - Sử dụng đủ thời gian
      - Theo dõi đáp ứng điều trị
      - Phối hợp với các phương pháp điều trị khác
    - - Phụ thuộc: người bệnh và loại vi khuẩn
      - Không đủ liều → thất bại điều trị và tăng tỉ lệ vi khuẩn kháng thuốc
      - Quá liều: kháng sinh độc tính cao, phổ hẹp phải đảm bảo nồng độ thuốc trong máu để tránh độc tính
    - - Sử dụng trước khi xảy ra nhiểm khuẩn
      - Ngăn nhiễm khuẩn tại vị trí phẫu thuật nhưng không ngăn nhiễm khuẩn toàn thân hoặc vị trí cách xa phẫu thuật
    - - Khi chưa có bằng chứng về vi khuẩn học
      - Sử dụng kháng sinh phổ hẹp liên quan tác nhân gây bệnh hoặc vi khuẩn nguy hiểm có thể gặp
    - - Ưu tiên sử dụng một loại kháng sinh
      - Nếu có kết quả kháng sinh đồ, dùng kháng sinh có hiệu quả cao và độc tính thấp và phổ hẹp nhất
    - - Ưu tiên: tiện dụng, an toàn, giá rẻ
      - Lựa chọn kháng sinh có sinh khả dụng cao và ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn
      - SKD > 50%: TỐT
      - SKD > 80%: tương tự tiêm
      - Dùng đường tiêm khi: hấp thu qua ruột kém, cần nồng độ kháng sinh trong máu cao
    - - Phụ thuộc: tình trạng, vị trí nhiễm khuẩn và sức đề kháng
      - Kháng sinh T1/2 dài → giảm số lần dùng thuốc
      - Không nên điều trị kéo dài: tránh kháng thuốc, tăng tác dụng phụ và tăng chi phí điều trị
    - - Cân nhắc nguy cơ / lợi ích khi kê đơn
      - Đa số trường hợp ADR tự khỏi khi ngừng thuốc, nhưng cũng nhiều trường hợp hậu quả rất trầm trọng
  - - - Penicillin, Sulfamid
      - Không phụ thuộc liều
      - Sốc phản vệ (B-lactam) - Nặng
      - PƯ da (Sulfonamid) - Nhẹ
    - - Thần kinh: penicillin liều cao
      - Thính giác: aminosid, vancomycin
      - Huyết học: chloramphenicol, sulfamid
      - Thận: aminosid, sulfamid
      - Thai nhi: tetracylin, sulfamid, chloramphenicol
      - Trẻ em: tetrecylin, chloramphenicol
      - Bội nhiễm do vi khuẩn đề kháng, dùng KS phổ rộng lâu → diệt vi khuẩn có lợi và phát triển vi khuẩn có hại
    - - Rối loạn hệ tạp khuẩn: dùng kháng sinh phổ rộng, uống → tiêu chảy
      - Đề kháng thuốc: dùng không đủ liều, không đủ thời gian, vi khuẩn sống sót sẽ đề kháng
      - Phóng thích nội độc tố: Cloramphenicol (trị thương hàn) → phóng thích độc tố gây trụy tim mạch
- - - - Hạn chế kết hợp nhóm 1 và nhóm 2
      - Phối hợp kháng sinh sao cho phù hợp với bệnh và phổ tác dụng
      - Không nên phối hợp kháng sinh có tác dụng trên cùng một đích.
      - Cụ thể như sau:
        
        Nhóm Không đối kháng
        
        Nhóm Aminosid phối hợp với các nhóm: Tetracyclin, Phenicol, Macrolid, Trimethoprim....
        
        Nhóm Polypeptid phối hợp với các nhóm: Tetracyclin, Phenicol, Macrolid, Trimethoprim...
        
        Nhóm Beta-lactamin phối hợp với các nhóm: Polypeptid, Sulfamid..
        
        Nhóm Đối kháng
        
        Nhóm Beta-lactamin đối kháng với các nhóm: Tetracyclin, Phenicol, Macrolid, Trimethoprim....
        
        Nhóm Quinolon đối kháng với các nhóm: Tetracyclin, Phenicol, Macrolid, Trimethoprim....
        
        Các nhóm cùng cơ chế tác dụng
        
        Nhóm Đồng vận
        
        Nhóm Aminosid tác dụng đồng vận với các nhóm: Beta-lactamin và Quinolon...
        
        Nhóm Quinolon tác dụng đồng vận với nhóm Polypeptid hay beta lactam...
    - - Hiệp đồng đề kháng
      - Mở rộng phổ kháng khuẩn
      - Ngăn ngừa kháng thuốc
    - - Nhiễm 2 hoặc nhiều vi khuẩn một lúc
      - Nhiễm khuẩn nặng mà nguyên nhân chưa rõ
      - Chỉ phối hợp kháng sinh cho một số ít các trường hợp nhiễm khuẩn trong bệnh viện như cầu khuẩn ruột, một số trực khuẩn gram ( -) (trực khuẩn mủ xanh, trực khuẩn một loại Serratia, Enterobacter, Citrobacter ).
    - - Khi thầy thuốc không hiểu rõ và phối hợp không đúng sẽ dễ gây kháng do:
        
        Sự chọn lựa của vi khuẩn
        
        Tăng độc tính của kháng sinh Hiệp đồng đối kháng
        
        Giá thành điều trị cao
      - → Nói chung, nên hạn chế phối hợp vì đã có kháng sinh phổ rộng
      - ⇒ Lưu ý: hạn chế kết hợp 2 loại kháng sinh
  - - - Giảm đề kháng
      - Giảm độc tính
      - Giảm chi phí
  - - - Thay đổi cấu trúc đích
      - Sản xuất enzym phân hủy thuốc
      - Giảm độ thẩm thấu qua màng
      - Tăng cường đẩy kháng sinh ra khỏi màng tế bào - Đa kháng không chuyên biệt
    - - Do dùng kháng sinh: không đúng, chất lượng kém, sử dụng sai cách
      - Do người bệnh: suy giảm MD, ổ nhiễm khuẩn hạn chế kháng sinh đi vào
      - Do vi khuẩn: vi khuẩn trong trạng thái nghỉ, không nhân đôi, không CH → Không chịu tác động của kháng sinh
    - - Đề kháng tự nhiên
      - Đề kháng thu nhận:
        
        Dọc: truyền qua Fn
        
        Ngang: truyền qua vi khuẩn khác
      - ĐBG