Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
AntiMicrobial Agents ยาฆ่าเชื้อ - Coggle Diagram
AntiMicrobial Agents
ยาฆ่าเชื้อ
• Anti -bacterial and
Antituberculosis
mechanism
of action
1. ยับยั้งการสังเคราะห์
ผนังเซลล์/เยื้อหุ้มเซลล์
β-LACTAM ANTIBIOTICS
Cephalosporins
Adverse effects
-ประมาณ 10% ของผู้ทีแพ้ penicillin จะแพ้ cephalosporinsโดยเฉพาะ รุ่นท่ 1
-มีพิษต่อไต
-ยารุ่นที่ 3 บางตัวมีผลเพิ่ม prothrombin times เลือดออกง่ายแก้ด้วยให้ Vit.K
1 st
generation – cefazolin
2nd
generation – cefaclor, cefuroxime, cefoxitin
3rd
generation – ceftriaxone, cefotaxime, cefdinir
4th
generation – cefepime, cepirome
Penicillins
1.Natural penicillins
ออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย gr+ (gr- บางชนิด)
ไม่ทนต่อ Staphylococci ไม่ทนต่อ β-lactamase
ถูกทำลายโดยกรดในกระเพาะอาหาร
2.β-lactamase-resistant penicillins
ออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย gr+ และ gr- บางชนิด
ไม่ทนกรด ทนต่อ β-lactamase มีฤทธิ์ต่อ staphylococci
3.Extended-spectrum penicillins
ออกฤทธิกว้าง ต้านเชื่อStreptococci, Salmonella, E.coli
ทนกรดในกระเพาะอาหารได้มากขึ้น ทนต่อ β-lactamase
ไม่มีฤทธิ์ต่อ Staphylococci
4. Antipseudomonal penicillins
ออกฤทธิกว้าง ฤทธิต้านเขื่อ P.aeruginosa, Acinetobacter
มีเฉพาะยาฉีด
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
-Allergies/anaphylaxis -Renal impairment-Hyperkalemia/dysrhythmias -Hypernatremia
-Superinfection -Diarrhea
ข้อห้ามใช้ ข้อควรระวัง
-ผู้ที่แพ้ยา penicillins
-ผู้ป่วยโรคไต
-ไม่ควรใช้ร่วมกับbacteriostatic
Glycopeptides
VANCOMYCIN
ใช้กับเชื่อดื้อยา เช่น Staphylococcus pyogenesis
-รักษา pseudomembranous colitis
-มีเฉพาะในรูปยาฉีด IV
อาการไม่พึงประสงค์
-พิษต่อหูและไต แพ้ยา
-‘red man’ syndrome
2. ยับยั้งการสังเคราะห์
โปรตีนของเชื่อ
30S binders
Aminoglycosides
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
-ดูดซึมน้อยเมื่อกิน
-ผ่านรกได้
-ไม่ซึมผ่านเข้าน้ำไขสันหลัง
-ขับออกทางปัสสาวะที่มีฤทธิ์
-มีปริมาณยาที่ renal cortex และendolymph ของหูชั้น ใน
-มีฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบดี แกรมบวกบางตัว -ไม่มีฤทธิ์ต่อ anaerobes
-ต้านเชื่อวัณโรค
-Tobramycin -Amikacin -Gentamicin
ข้อห้ามใช้ผู้ป่วยไตรุนแรง
/ หญิงท้อง ให้นมบุตร/ ให้ร่วมกับยาอื่นที่มีพิษต่อไตและหู
อาการไม่พึงประสงค์
พิษต่อไตและหู อัมพาตกล้ามเนื้อหัวใจ ชาปลายมือปลายเท้า ขอบปาก ผื่นแพ้ยา (ทายา)
Tetracyclines
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
-Bacteriostatic
-Broad-spectrum
-ดูดซึมที่ทางเดินอาหารดี
-ดูดซึมลดลงเมื่อให้กับนม วิตามินที่มีเหล็ก ยาลดกรด
อาการไม่พึงประสงค์
ระคายเคืองกระเพาะอาหาร
รบกวนการสร้างกระดูกและฟัน
พิษต่อตับ
อาการแพ้ยา
มึนงง
ติดเชื่อราในปาก ทางเดินอาหาร
ยาหมดอายุมีพิษต่อไต
ข้อห้ามใช้
แพ้ยา/ เด็กต่ำกว่า 8 ปี/ หญิงท้อง 3 เดือนก่อนคลอด
50S binders
Macrolides
-Bacteriostatic ออกฤทธิ์กว้าง
-Erythromycin ไม่ทนกรด
-ดูดซึมดี
-มีพิษต่อตับ
-ระวังในคนไข้โรคตับ
Chloramphenicol
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
-Broadspectrum
-ดูดซึมทางเดินอาหารได้ดี
-กระจายเข้าสู่น้ำไขสันหลังได้
-ยาถูกทำลายที่ตับ
-ขจัดออกทางไต น้ำดี
ใช้ในโรคที่ติดเชื่อจาก
Anaerobe -bacteria- H. Influenzae- Rickettsia-แบคทีเรียแกรมลบ
อาการไม่พึงประสงค์
1.กดการสร้างเม็ดเลือด การทำงานไขกระดูก(Aplastic anemia)
Gray Baby Syndrome ในเด็กทารก
แพ้ยา
LINCOSAMIDES
ยาฉีด ยาฉีด กิน ทา Lincomycin Clindamycin
การออกฤทธิ์
-แบคทีเรียแกรมบวก
-Staphylococci
-Anaerobic
อาการไม่พึงประสงค์
แพ้ยา
Pseudomembranous colitis(ท้องเดินรุนแรง อาเจียน ไข้ปวดท้องมาก)
3. ยับยั้งการแบ่งตัวของเชื่่อ
Fluoroquinolones
-มีฤทธิ์ยับยั้ง การสร้าง DNA gyrase (gram-)
-Ciprofloxacin มีผลยับยั้ง p45
-ยาถูกดูดซึมได้ดีทางเดินยา
-นม ยาลดกรด ธาตุเหล็กมีผลรบกวนการดูดซึม
อาการไม่พึงประสงค์
-คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย
-ปวดศรีษะ มึนงง ชัก
-เอ็อักเสบ-Superinfection
-Phototoxicity (severe sunburn)
-Hepatotoxicity
-คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ
ข้อควรระวัง
-ไม่ควรใช้ร่วมกับยาลดกรด ธาตุเหล็ก
-ไม่ควรใช้ในหญิงมีครรภ์
-ระวังการใช้ผู้สูงอายุที่เป็นโรคหัวใจ-เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษจากยา
theophylline
SulfonamidesandTrimethoprim
•Sulfamethoxazole,sulfadiazine, sulfisoxazole Trimethoprim
-ออกฤทธิ์ยับยั้ง folic acid
-เป็น bacteriostatic เมื่อให้ร่วมกัน bactericidal
-มีฤทธิ์ต่อเชื่อ gram-negative bacteria, gram-positive bacteria, klebsiella, and E. coli
Cotrimoxazole
อาการไม่พึงประสงค์
-แพ้ยา Stevens-Johnson syndrome
-พิษต่อระบบเลือด
-ตกตะกอนที่ไต
-Phototoxicity (severe sunburn)
-ตับอักเสบในเด็กทารก เสี่ยงเกิด kernicterus
Mycobacterial Infections
ยาต้านวัณโรค
Isoniazide (INH, H)
-กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้ง การสังเคราะห์ mycolic acid ซึ่งเป็นส่วน
-ประกอบสำคัญ
ของผนังเซลล์เชื่อ mycobacteria
-ดูดซึม
ดีจากทางเดินอาหาร และขับออกทางไต
ยับยั้ง cypP-450 ทำให้ยาอื่นถูกทำลายน้อยลง
Rifampin (R)
-กลไกการออกฤทธ์
ยับยั้งการสังเคราะห์ RNA (ยับยั้งเอนไซม์DNA-dependent RNA polymerase
-ดูดซึม
ดีจากทางเดินอาหาร กระจายตัวดี ผ่านเข้าสู่สมองได้ยาถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับโดย P450
-เหนียวนำ
P450 ทำให้ยาอื่นถูกทำลายมากขึ้นเช่นยาคุมกำเนิดketoconazole, warfarin
-ใช่รักษาวัณโรค
(combine drugs) และโรคติดเชื่ออื่น เช่นเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเชื่อ Haemophilus Influenzae
Ethambutol (E)**
-กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสังเคราะห์ arabinoglycan(ยับยั้ง arabinosyl transferase) เป็น bacteriostatic
-ดูดซึมดี
จากทางเดินอาหาร กระจายตัวดีผ่านเข้าสู่สมองได้ยาขับออกทางไต
-ผลข้างเคียง
ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ กรดยูริกเกิน ตับอักเสบประสาทตาอักเสบ
(มองภาพไม่ชัด บอดสีเขียว-แดง)
Pyrazinamide (PZA, Z)
-กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสังเคราะห์ mycolic acid (ยับยั้งfatty acid synthetase 1)
-ดูดซึม
ดีจากทางเดินอาหาร กระจายตัวดี ผ่านเข้าสู่สมองได้ยาถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับและขับออกทางไต
-ผลข้างเคียง
: ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ กรดยูริกเกิน ตับอักเสบ
Anti-fungal ยาต้านเชื้อรา
SYSTEMIC
ANTIFUNGAL DRUGS
Amphotericin B
วิธีใช้
- ฉีดเข้าหลอดเลือดดา IV infusion 1 mg mg ประมาณ 30 นาทีและค่อยๆเพิ่มขนาดยา 0.25 ถึง 1 mg /kg /daydayday
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
:
• อาจทาให้มีไข้ หนาวสั่น• ความดันโลหิตลดลง
กลไกการออกฤทธิ์
: จับกับ ergosterol ของเชื้อรา
ทาให้เกิดรู จากนั้นสารที่จาเป็นต่างๆรั่วออก และตายในที่สุด
ใช้รักษาการติดเชื้อ
• Candida albicans • Histoplasma
• Cryptococcus neoformans • Coccidioides immitis,
• Blastomyces dermatitidis • Aspergillus
Flucytosine (5-FU)
• กลไกการออกฤทธิ์
: จับกับเอนไซม์ permease(ไม่พบในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม) ส่งผลให้ทาลายกรดนิวคลิอิก และยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของเชื้อรา
• ใช้รักษาการติดเชื้อ
• Candida albicans • Cryptococcus neoformans
*โดยมักให้ร่วม
กับ Amphotericin B เพื่อช่วยการดูดซึมของยา
• วิธีใช้
• 50 -150 mg/kg mg/kg mg/kg โดยแบ่งรับประทาน 4ครั้งต่อวัน
อาการไม่พึงประสงค์จากยา:
• คลื่นไส้ อาเจียน• เพิ่มระดับ blood urea nitrogen (BUN)
Azole antifungals
• กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งเอนไซม์ CYP450 ทาให้ลดการสังเคราะห์ ergosterol ซึ่งเป็นองค์ประกอบ ของเชื้อรา
• ยาในกลุ่มนี้มีทั้งรูปแบบรับประทาน ทำเฉพาะที่ สอดช่องคลอด
KETOCONAZOLE
•
วิธีใช้
กินครั้งละ1 เม็ด (200 mg) mg) mg) วันละ 1ครั้ง
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
:
• เนื่องจากมีพิษต่อตับมาก ปัจจุบันจึงไม่นิยมใช้แบบรับประทาน
Fluconazole
อาการไม่พึงประสงค์จากยา:
• มีอาการไม่พึงประสงค์น้อยกว่ายาอื่นในกลุ่ม azolezolezolezole
• ใช้รักษา
cryptococcal meningitis, invasive candidiasis
• รับประทาน
150 mg mg ครั้งเดียว สาหรับเชื้อราในช่องคลอด
Itraconazole
• มีฤทธิ์ดีที่สุดในกลุ่ม
azole และเป็นยาที่แนะนาให้ใช้รักษากลากทั้งที่ตัว และเล็บ
• Candidiasis
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
:• พิษต่อตับน้อยกว่า ketoconazole
VORICONAZOLE
• ใช้รักษา
invasive candidiasis, aspergillosisinvasive
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
:• พิษต่อตับน้อยกว่าketoconazole
Micafungin
•
ใช้รักษา
invasive candidiasis, aspergillosisinvasive
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
: คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ปวดศีรษะ
DRUGS FOR
CUTANEOUS MYCOSES
Griseofulvin
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
:• รู้สึกไม่สบายท้อง ท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งการแบ่งตัวของเชื้อรา
ใช้รักษา
dermatophyte (กลาก), กลากที่ขาหนีบ )
Terbinafine
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
:
• รู้สึกไม่สบายท้อง ท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน • ระคายเคืองบริเวณที่ทา (แบบ topical)
• กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งเอนไซม์squalene epoxidase ส่งผลให้ลดการสังเคราะห์ ergosterol และทาให้เชื้อราตาย
• ใช้รักษา
dermatophyte (กลาก), กลากที่ขาหนีบ,เกลื้อน )
Nystatin
อาการไม่พึงประสงค์จากยา:•
อาจทาให้ลิ้นรับรสเปลี่ยนไป (ชั่วคราว)
•
กลไกการออกฤทธิ์
: จับกับ ergosterol ของเชื้อรา ทำให้เกิดรู จากนั้นสารที่จาเป็นต่างๆรั่วออก และตายในที่สุด
• ใช้รักษา
Oral Candidiasis
Clotrimazole
• กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งเอนไซม์CYP CYP450 ทำให้ลดการสังเคราะห์ ergosterol ซึ่งเป็นองค์ประกอบของเชื้อรา
• ใช้รักษาเชื้อราในช่องคลอด
• 500 mg mg ครั้งละ 1เม็ด สอดครั้งเดียว หรือ• 100 mg mg ครั้งละ 1เม็ด สอดวันละ1ครั้ง นาน 6วัน
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
• ระคายเคืองบริเวณที่ใช้ เช่น อาจบวมแดง หรือคัน
Tolnaftate
•
ใช้รักษา
เชื้อราที่ผิวหนัง กลาก เกลื้อน คันในร่มผ้า
• กลไกการออกฤทธิ์
: รบกวนการเจริญเติบโตของเชื้อรา
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
• ระคายเคืองบริเวณที่ใช้
•Anti-viral
ยาต้านไวรัส
Respiratory virus infection
ไข้หวัดใหญ่
•
เกิดจากการติดเชื้อ
influenza virus ซึ่งมี 3 ชนิดคือ A, B และ C•
ผู้ป่วยมักมีอาการ
ไข้สูง หนาวสั่น ปวดศีรษะ ปวดเมื่อยตามตัว อ่อนเพลีย น้ามูกไหล
การรักษา :
รักษาตามอาการ เช่น ให้ยาลดไข้ ยาแก้ปวดให้ยาต้านไวรัส
Oseltamivir
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งเอนไซม์ neuraminidase อย่างเฉพาะเจาะจง ซึ่งเป็นเอนไซม์สาคัญที่ใช้แบ่งตัวเพิ่มจำนวนของไวรัส influenza ทั้งชนิด A และ B
อาการ ข้างเคียงจาการใช้ยา
คลื่นไส้ อาเจียน รู้สึกไม่สบายท้อง
ผู้ใหญ่
: รับประทานยาขนาด 75 mg mg ครั้งละ 1 เม็ด วันละ2ครั้ง เป็นเวลา 5วัน
เด็ก 0-1 เดือน
: รับประทาน 2 mg/kg
>1-3 เดือน
: รับประทาน 2.5 mg/kg
>3-12
เดือน : รับประทาน 3 mg/kg
>1 ปี
น้าหนักน้อยกว่า 15 kg: รับประทาน 30 mg
>15 -23 kg
: 45 mg; mg; >23 -40 kg: 60 mg; >40 kg: 75 mg.
Antiherpes and
Cytomegalovirus (CMV)
Acyclovir
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้ง DNA polymerase ส่งผลให้ยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ของไวรัส
เริม
เป็นครั้งแรก
: 200 mg mg วันละ 5ครั้ง นาน 7-10วัน หรือ400 mg mg วันละ 3ครั้ง นาน 7-10วัน
เป็นซ้า
(recurrence): 400 mg mg วันละ 3 ครั้ง นาน 5 วัน หรือ800 mg mg วันละ 2ครั้ง นาน 5วัน
ป้องกันการกลับมาเป็นซ้า
(เป็นซ้าบ่อยๆ> 6ครั้งต่อปี)400 mg mg วันละ 2ครั้ง นาน 4-6เดือน
งูสวัด
รับประทานยา 800 mg mg วันละ 5 ครั้ง นาน 7 วัน
-อาการข้างเคียงจาการใช้ยา คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย
Antiretro virus
(ยาต้าน HIV)
NRTIs
กลไกการออกฤทธิ์
: competitive inhibition of HIV -1 reverse transcriptase ยับยั้งการเปลี่ยน RNA เป็น DNA DNA ของไวรัส
อาการไม่พึงประสงค์ของยา
• คลื่นไส้ อาเจียน• ปวดศีรษะ ง่วงซึม
NNRTIs
กลไกการออกฤทธิ์
: competitive inhibition of competitive ยับยั้งการเปลี่ยน RNA เป็น DNA DNA ของไวรัส
อาการไม่พึงประสงค์ของยา
• คลื่นไส้ อาเจียน• ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ
PROTEASE INHIBITORS
กลไกการออกฤทธิ์ :
ยับยั้งเอนไซม์ viral proteas ที่ใช้ในการแบ่งตัวของไวรัส
อาการไม่พึงประสงค์ของยา
• คลื่นไส้ อาเจียน• ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ
ENTRY INHIBITORS
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งการเข้าสู่เซลล์ของไวรัส
อาการไม่พึงประสงค์ของยา
• คลื่นไส้ อาเจียน• ความดันลดขณะเปลี่ยนท่า(Postural hypotension)
INTEGRASE INHIBITORS
กลไกการออกฤทธิ์
: ยับยั้งการแทรกตัวของ DNA virus เข้าสู่เซลล์ร่างกาย (genome cell)
อาการไม่พึงประสงค์ของยา
• คลื่นไส้ อาเจียน• ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ
Anti Hepatitis virus
(ไวรัสตับอักเสบ)
Interferons
กลไกการออกฤทธิ์
:ยับยั้ง viral RNA translation
อาการไม่พึงประสงค์จากยา
:• อาการคล้ายไข้หวัด เช่น มีไข้ หนาวสั่น ปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ• รู้สึกไม่สบายท้อง
การรักษา:
ฉีดเข้าผิวหนัง SC ทุกสัปดาห์ ประมาณ 4-6 เดือนสาหรับใช้รักษา ไวรัสตับอักเสบบี และซี ชนิดเรื้อรัง
Lamivudine (3TC)
กลไกการออกฤทธิ์
: reverse transcriptase ยับยั้งการแบ่งตัวของไวรัส
• ใช้รักษา
ไวรัสตับอักเสบบี และ HIV
อาการข้างเคียงจาการใช้ยา
• คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย• รับประทานครั้งละ 1เม็ด (100 mg) วันละ 1ครั้ง
Adefovir
กลไกการออกฤทธิ์
: reverse transcriptase inhibitorsreverse ยับยั้งการแบ่งตัวของไวรัส
•
ใช้รักษา
ไวรัสตับอักเสบบี
อาการข้างเคียงจาการใช้ยา
• คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย• รับประทานครั้งละ 1เม็ด (10 mg) วันละ 1ครั้ง
Antibiotics
ยาปฏิชีวนะ
Antibiotics in Pregnancy
ไม่ควรใช่ Cat. D
All Tetracycline antibiotics
-igecycline
-Erythromycin estolate
ระมัดระวัง Cat. C
• Gentamicin (ทา)
• Clarithromycin, Telithromycin
• Chloramphenicol
• Linezolid, Tedizolid
ปลอดภัย Cat. B
-All Erythromycin
-Azithromycin Clindamycin