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pharmacocinétique, absorption = résorption, types de transport…

- - - - cinétique décroissante
    - - la concentration de plateau est atteinte au bout de 4 demie-vies
    - - la concentration de plateau n'est pas fixe mais il s'agit plutôt d'un intervalle où la quantité absorbée et éliminée s'équilibrent, atteint au bout de 4 à 5 demi-vies
      - pour atteindre de plateau plus rapidement on administre une dose de charge et des doses d'entretien
      - pour augmenter ou diminuer la concentration de plateau, on rapproche ou espace les prises
- - - - pharmacodynamique
        
        la liaison ligand récepteur
        
        types de récepteurs
        
        canaux ioniques
        
        intranucléaires
        
        dotés d'activité enzymatique intrinsèque
        
        couplés à la protéine G
        
        types de liaisons
        
        liaison ionique
        
        liaison hydrogène
        
        liaison de coordination
        
        force de Van Deer Waals
        
        liaison covalente
        
        activité intrinsèque = capacité du ligand à produire un effet pharmacologique
        
        effet pharmacologique
        
        effet indésirable
        
        quantifié par
        
        courbe LDR (log de dose-réponse)
        
        2 more items...
        
        marge thérapeutique = rapport entre efficacité et létalité
        
        effet thérapeutique
        
        égale à 1 = agoniste total = morphine
        
        égale à 0 = antagoniste (compétitif ou non compétitif)
        
        entre 0 et 1 = agoniste partiel = codéine
        
        interactions pharmacodynamiques
        
        synergie
        
        effet additif = deux substances = 2 récepteurs = 2 effets
        
        potentialisation l'effet combiné est supérieur à la somme des effets séparés
        
        antagonisme
        
        compétitif = même site de liaison = Emax constant mais CE50 augmentée
        
        non compétitif = pas les mêmes sites de liaison = Emax diminué et CE50 diminuée
      - élimination
        
        inactivation
        
        métabolisme hépatique
        
        excrétion
        
        urinaire
        
        réabsorption dépend du pH et pKa
        
        les acides sont éliminés par alcalinisation des urines
        
        les bases sont éliminées par acidification des urines
        
        sécrétion tubulaire
        
        les molécules de haut poids moléculaire et ionisées sont éliminées par ce biais actif
        
        filtration glomérulaire
        
        les molécules filtrées sont de bas poids moléculaire, non ionisées, non liées aux protéines
        
        phénomène de compétition entre différentes molécules
        
        digestive
        
        molécules administrées PO non absorbées
        
        molécules absorbées éliminées par la bile (haut poids moléculaires, très lipophiles), le cycle entréo-hépatique prolonge la durée de vie du médicament
        
        autres
        
        sueur
        
        salive
        
        phanères
        
        lait maternel
        
        voie respiratoire
        
        cinétique
        
        d'ordre zéro
        
        d'ordre 1
        
        appréciée par la demie-vie
      - a lieu dans le foie et a pour but de produire des molécules hydrosolubles pour faciliter leur élimination, ou de transformer des prodrogues en médicaments actifs
        
        réactions de la phase I
        
        oxydation/réduction cytochrome P450 = incorpore oxygène
        
        hydrolyse/estérification
        
        décarboxylation
        
        réactions de la phase II
        
        conjugaison
        
        sulfoconjugaison
        
        acétylation
        
        métabolisme de l'isoniazide (avec des sujets acétyleurs lents effets secondaires ++)
        
        glucuronoconjugaison
    - - tissu adipeux (élimination lente) = dépend de la masse grasse
      - hépatocytes (chloroquine)
  - - - de la liaison aux protéines plasmatiques
        seules les molécules libres et non ionisées sont distribuées
        
        affinité
        
        alpha glycoprotéines = affinité pour les bases
        
        albumine = affinité pour les acides
        
        degré de liaison
        
        faible = liaison inférieure à 20%
        
        fort = liaison >90 %
        
        quantité distribuée
        
        volume apparent de distribution = rapport entre la quantité administrée et la concentration plasmatique
        
        élevé = >1L = forte distribution = faible concentration plasmatique
        
        faible = <1L = faible distribution = forte concentration plasmatique
      - de la vascularisation de l'organe cible ( et donc de l'hémodynamique)
      - de l'affinité du tissu cible pour la molécule
      - du gradient de concentration plasma-tissu
- - - - cutanée
      - alvéolo-capillaire
      - digestive
  - - - ordre 1 proportionnelle à la dose
      - ordre 0 fixe quelque soit la dose
    - - biodisponibilité