Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
AntiMicrobial Agents ยาฆ่าเชื้อ - Coggle Diagram
AntiMicrobial Agents
ยาฆ่าเชื้อ
Bacterial Resistance
แบคทีเรียดื้อยา
แบคทีเรียที่พบ
Acinetobacters bamannii
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa
Methicillin- resistant staphylococcus aureus
Escherichia coli
กลไกการดื้อยา
เชื่อสร้างเอนไซม์มาทำให้ยาหมดฤทธิ์
ลดการนำยาเข้าเซลล์หรือเพิ่มการขับยาออกเซลล์ของแบคทีเรีย
เปลี่ยนแปลงโครงสร้างของแบคทีเรีย ณ ตำแหน่งที่เป็นเป้าหมายที่ยาออกฤทธิ์
Antibiotics Affecting the Bacterial Cell Wall
β-LACTAM ANTIBIOTICS
มีโครงสร้างหลักเป็น β-lactam ring
สามารถถูกทำลายด้วย β lactamase enzymes ของเชื้อบางชนิด
เป็น bactericidal
จับกับ penicillin-binding protein ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ transpeptidase ทำให้เซลล์แตก
Cephalosporins
มีโครงสร้างทางเคมี กลไกการออกฤทธิ์และผลข้างเคียงคล้ายกับ penicillin
แบ่งเป็น 4 รุ่น
1st generation - cefazolin
2nd generation - cefaclor, cefuroxime, cefoxitin
3rd generation - ceftriaxone, cefotaxime, cefdinir
4th generation - cefepime, cepirome
Adverse effects
ประมาณ 10% ของผู้ที่แพ้ penicillin
จะแพ้ cephalosporins โดยเฉพาะรุ่นที่ 1
มีพิษต่อไต
ยารุ่นที่ 3 บางตัวทำให้เกิดภาวะเลือดออกง่าย แก้ด้วยวิตามิน K
Vancomycin
ใช้กับเชื้อดื้อยา เช่น staphylococcus pyogenesis
ใช้รักษา pseudomembranous colitis ที่เกิดจากเชื้อ Clostridium difficile
มีเฉพาะในรูปยาฉีด IV
อาการไม่พึงประสงค์
แพ้ยา
พิษต่อหู
พิษต่อไต
'red man' syndrome
Protein Synthesis Inhibitors
ยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนของเชื้อจุลชีพ
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย โดยจับกับ bacteria ribosome subunit
bacteria ribosome
30S หน่วยเล็ก
Aminoglycosides
แบ่งเป็น
Gentamicin
Tobramycin
Neomycin
Amikacin
Kanamycin
Netilmicin
Streptomycin
มีฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบดี
มีฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมบวกบางตัว เช่น staphylococi
ไม่มีฤทธิ์ต่อ anaerobes
มีฤทธิ์ต้านเชื้อวัณโรค
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
ถูกดูดซึมได้น้อยมากเมื่อให้โดยรับประทาน
ผ่านรกได้
ไม่สามารถซึมผ่านเข้าน้ำไขสันหลัง
ขับถ่ายออกทางปัสสาวะในสภาพที่มีฤทธิ์
อาการไม่พึงประสงค์
พิษต่อไต่
พิษต่อหู : การได้ยิน, การทรงตัว
ทำให้เกิดอัมพาตของกล้ามเนื้อหัวใจ
อาการชาตามปลายมือปลายเท้า
ผื่นแพ้ยา
Tetracyclines
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
Bacteriostatic
Broad-spectrum
ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดี
การดูดซึมลดลงถ้าให้ร่วมกับนม ยาลดกรด หรือวิตามินที่มีธาตุเหล็ก
อาการไม่พึงประสงค์
ระคายเคืองกระเพาะอาหาร
รบกวนการสร้างกระดูกและฟัน
พิษต่อตับ
อาการแพ้ยา
มึนงง
ทำให้เกิดการติดเชื้อราในช่องปากและทางเดินอาหารได้
ยาหมดอายุมีพิษต่อไตมาก
50S หน่วยใหญ่
Macrolides
แบ่งเป็น
Roxithromycin
Clarithromycin
Midecamycin
Azithromycin
Erythromycin
Bacteriostatic ออกฤทธิ์กว้าง
Erythromycin ไม่ทนกรด
มีการดูดซึมดี กระจายทั่วร่างกาย
เปลี่ยนแปลงที่ตับก่อนขับออก (มีพิษต่อตับ)
ระวังการใช้ในคนไข้โรคตับ
ระวังการใช้ยาร่วมกับยาอื่น เช่น theophylline
ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ cytochrome p45o
มีผลต่อการเปลี่ยนแปลงยาอื่นน้อยลงจนอาจทำให้เกิดพิษ
Chloramphenicol
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
Broad-spectrum
ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร
กระจายเข้าสู่น้ำไขสันหลังได้
ยาถูกทำลายโดยตับ
ขจัดออกทางไต น้ำดี
ใช้ในโรคติดเชื้อจาก
Anaerobe bacteria
H.influenzae
Rickettsia
แบคทีเรียแกรมลบ
อาการไม่พึงประสงค์
กดการทำงานของไขกระดูก
Gray Baby Syndrome ในเด็กทารก
กดการสร้างเม็ดเลือด
การแพ้ยา
Inhibition of DNA or RNASynthesis
Fluoroquinolones
มีฤทธิ์ยับยั้งการสร้าง DNA gyrase (gram -) และ/หรือ topoisomerase IV (gram +) ซึ่งเป็นเอนไซม์จำสำหรับ DNA replication ของแบคทีเรียทำให้เซลล์ตาย
Bactericidal
Norfloxacin
Ciprofloxacin
Ofloxacin
Moxifloxacin
Ievofloxacin
ยาถูกดูดซึมได้ดีเมื่อให้ทางการรับประทาน
นม ยาลดกรด ธาตุเหล็กมีผลรบกวนการดูดซึม
ยาขับออกทางไตเป็นหลัก
Ciprofloxacin มีผลยับยั้ง p45o
อาการไม่พึงประสงค์
คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย
ปวดศีรษะ มึนงง ชัก
เอ็นอักเสบ
Superinfection
Phototoxicity
Hepatotoxicity
คลื่นไฟฟ้าหัวใจผิดปกติ
Sulfonamides and
Trimethoprim
ออกฤทธิ์โดยยับยั้งการสังเคราะห์ folic acid ซึ่งเป็นสารจำเป็นสำหรับเขื้อในการสร้าง DNA, RNA, and proteins
เป็น bacteriostatic ปต่เมื่อให้ร่วมกัน เป็น bactericidal
ออกฤทธิ์กว้าง มีฤทธิ์ต่อเชื้อ gram-negative bacteria, gram-positive bacteria,
Klebsiella
, and
E.coli
อาการไม่พึงประสงค์
แพ้ยา Stevens-Johnson syndrome
พิษต่อระบบเลือด
ตกตะกอนที่ไต
Phototoxicity (severe sunburn
ตับอักเสบในเด็กทารกเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิด kernicterus
ยาต้านวัณโรค
Isoniazide
กลไกการออกฤทธิ์ ยับยั้งการสังเคราะห์ mycolic acid ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของผนังเซลล์เชื้อ mycobacteria
มีพิษต่อระบบประสาทส่วนปลาย ชาปลายเท้า
Rifampin
กลไกการออกฤทธิ์ ยับยั้งการสังเคราะห์ RNA
ยาทำให้ปัสสาวะ เหงื่อ มีสีแดง ปวดกล้ามเนื้อ มีพิษต่อตับ
Ethamtol
Ethambutol
ยับยั้งการสังเคราะห์ arabinoglycan เป็น bacteriostatic
ปวดข้อปวดกล้ามเนื้อ กรดยูริกเกิน
Pyrazinamide
กลไกการออกฤทธิ์ ยับยั้งการสังเคราะห์ mycolic acid
ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ กรดยูริกเกิน
Systemic antifungal drugs
Amphotericin B กลไกการออกฤทธิ์ จับกับ ergosterol ของเชื้อรา ทำให้เกิดรู จากนั้นสารที่จำเป็นรั่วออกปละตายในที่สุด
Flucytosine กลไกการออกฤทธิ์ จับกับเอนไซม์ permease ส่งผลให้ทำลายกรดนิวคลีอิกและยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของเชื้อรา
Drugs for cutaneous mycoses
Griseofulvin กลไกการออกฤทธิ์ ยับยั้งการแบ่งตัวของเชื้อรา Terbinafine กลไกการออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ squalene
epoxidase ส่งผลให้ลดการสังเคราะห์ ergosterol ทำให้เชื้อราตาย
Antiherpes and Cytomegalovirus
Acyclovir กลไกการออกฤทธิ์ ยับยั้ง DNA polymerase
ส่งผลให้ยับยั้งการสังเคราะห์ DNA ของไวรัส
Antiretro virus
NRTIs กลไกการออกฤทธิ์ competitive inhibition of HIV-1 reverse transcriptase -> ยับยั้งการเปลี่ยน RNA เป็น DNA ไวรัส
Anti-Hepatitis virus
Interferons กลไกการออกฤทธิ์ ยับยั้ง viral RNA translation
Lamivudine กลไกการออกฤทธิ์
reverse transcriptase inhibitors -> ยับยั้งการแบ่งตัวของไวรัส