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AINES - Coggle Diagram

- - - - histamina, bradicinina, 5-HT, prostanoides, leucotrienos (LT) y factor activador de las
        plaquetas (PAF)
  - - - prostaglandina E2 (PGE2) y prostaciclina (PGI2)
        
        Incrementan flujo sanguíneo local, permeabilidad vascular e infiltración de leucocitos por activación de sus receptores
  - - - Ácido araquidónico se libera en compuestos precursores y se sintetizan eicosanoides
      - Vía de lipooxigenasa del metabolismo del araquidonato produce leucotrienos
        
        Efecto quimiotáctico en eosinófilos, neutrófilos, macrófagos, y promueven broncoconstricción y las alteraciones en permeabilidad vascular
        
        Estimulación a membranas de neutrófilos produce radicales libres derivados del O, peróxido de h y de hidroxilo +Ac. Araquidónico= Genera sustancias quimiotácticas
- - - - se convierten en AA en endoperóxidos de prostaglandina
        
        COX 1 Y 2, la primera se expresa en la mayoría de células, la 2 es la principal fuente de prostanoides en inflamación y cáncer
        
        Se genera a partir de PGH2 por acción de isomerasas y sintasas corriente abajo.
- - - - Capacidad de acetilar proteínas, inhibición irreversible de la ciclooxigenasa 1
        
        Efectos secundarios: GI, incrementa el tiempo de sangrado, hipersensibilidad,. Evitar en niños con enfermedad febril aguda.
      - Usos
        
        Antiplaquetaria 40 a 80mg/d. Dolor y fiebre 325 a 650mg cada 4 a 6h. Fiebre reumática en niños 10mg/kg cada 4-6h
  - - - C.máx. 1-2h, Unión a PP 90%, Metabolito: Glucorónidos (60%) y sulfatos (35%), T1/2 de 2h
        
        Mecanismo: Inhibición débil e inespecífico, la potencia puede ser modulada por peróxidos
        
        Dosis: 10-15mg/kg cada 4h, máx. 5 dosis en 24h
        
        Sobredosis: Metabolitos tóxicos y necrosis hepática
        
        Analgésico y antipirético, efentos antiinflamatorios, GI y plaquetarios menores que con Ac. acetilsalisílico
  - - - C.máx. 1-2h, UPP 90%, metabolitos: O-desmetil 50%, T1/2 de 2.5h
        
        Dosis:25mg 2-3 veces al día, 75-100mg noches, Efectos: cefalea, neutropenia, trombocitopenia
    - - C.máx. 1-2h, metabolito conjugado de sulfona 30%, sulindaco 25%,T1/2 7h, 18h para el activo
        
        Dosis:150-200mg/12h, efectos en GI y SNC
  - - - C.máx. 1-2h, UPP 90%, metabolitos: O-desmetil 50%, T1/2 de 2.5h
        
        Dosis:25mg 2-3 veces al día, 75-100mg noches, Efectos: cefalea, neutropenia, trombocitopenia
    - - C.máx. 1-2h, metabolito conjugado de sulfona 30%, sulindaco 25%,T1/2 7h, 18h para el activo
        
        Dosis:150-200mg/12h, efectos en GI y SNC
    - - C.máx. 1h, UPP 99%, metabolitos hepáticos, T1/2 7h
        
        Dosis:200-400mg cada 6-8h, selectividad por COX2
    - - C.máx. 20-60m, UPP 99%, metabolitos carboxilato, T1/2 5h
        
        Dosis: 400-600mg/8h, niños -2años: 20mg/kg/d. Persiste en líquido sinovial
    - - C.máx.30.60m, UPP 99%, metabolito glucorónido 90%, T1/2 4.6h
        
        -65: 20mg, desp. 10mg/4.6h y +65: 10mg/4-6h. Analgésico potente
    - - C.máx. 2-3h, UPP99%, metabolitos glucorónido y sulfato, T1/2 de 1-2h
        
        Dosis:50mg/8h o 75mg/12h.
  - - - C.máx. 2-4h, UPP elevada, metabolitos: Conjugados de 3-OH y 3.C=O, T1/2 de 3.4h
        
        Dosis: 500mg dosis de carga y 250mg desp. cada 6h. Puede tener acciones en SNC
    - - C.máx. 0.5-2h, UPP 99%, excreción hepática y renal, T1/2 de 2-3h
        
        Dosis50-100mg c/4-6h. Máx 400mg/d
  - - - C.máx. 15-30m, UPP 99%, metabolitos conjugados-OH y -COO-, T1/2 de 2-4h
        
        Analgesia: 200-400mg/4-6h. Antiinflamatorio: 300mg/6-8h o 400 a 800mg/6-8h
    - - C.máx. 1h, UPP 99%, metabolito 6-desmetil, T1/2 de 14h
        
        Dosis:250mg/6h o 500mg/12h, niños antiinflamatorio: 5m/kg/d
    - - C.máx. 2h, UPP99%, metabolito glucurónido, 4-OH, T1/2 de 2h
        
        Dosis:200mg/4-6h. 300 de 600mg/6-8h
    - - C.máx. 1-2h, UPP98%, metabolitos conjugados de glucurónido, T1/2 de 2h
        
        Analgesia: 25mg/6-8h, antiinflamatorio: 50-75mg/6-8h
    - - C.máx. 1-2h, UPP 98%, metabolitos -OH y conjugados, T1/2 de 6h
        
        Dosis:200-300mg/d dividido en 2 a 4 dosis
    - - C.máx. 3-4h, UPP 99%, Metabolitos óxidos y glucurónidos, T1/2 de 40-60h
        
        Dosis:600 a 1800mg/día
  - - - C.máx. 3-5h, UPP 99%, Hidroxilación y después conjugación, T1/2 45-50h. Dosis:20mg/d. Inhibe activación de neutrófilos, actividad de proteoglucanasa y colagenasa
    - - C.máx. 5-10h, UPP99%, Hidroxilación, T1/2 15 a 20h. Dosis:7.5-15mg/d. Selectividad para COX 2.
  - - - Acción terapéutica: Analgésica con acciones complementarias antiinflamatoria y antipirética
  - - - Prodroga, metabolito activo ácido 6-metoxi-2-naftilacético (6MNA), buena absorción VO, UPP 99%
  - - - C.máx. 2-4h, UPP 97%, metabolitos carboxilato y glucorónido, T1/2 6.12h
        
        Dosis:100mg/12h o 24h. Sustrato para CYP2C9, inhibidor de CYP2D6, selectivo de COX2
  - - - Analgésico misceláneo no opiaceo de acción
        central
- - - - Inhibidores selectivos de COX 2 no afectan función plaquetaria, aumentan incidencia de edema, hipertención, infarto al miocardio