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AINES , TRATAMIENTO DE LA HIPERURICEMIA, BIBLIOGRAFIA: image - Coggle…

- - - - Acido Acetilsalicilico
        
        FARMACOCINETICA el ácido salicílico es un ácido orgánico simple con un pKa de 3.0. Este medicamento se *ABSORVE como tal y se hidroliza rápidamente (semivida en suero de 15 minutos) a ácido acético y salicilato mediante esterasas en tejido y sangre . El salicilato se une de forma no lineal a la albúmina. La alcalinización de la orina aumenta la tasa de EXCRECION de salicilato libre y sus conjugados solubles en agua.
        
        Mecanismos de acción:
        **inhibe irreversiblemente la COX plaquetaria de manera que el efecto antipla quetario del mismo dura de 8 a 10 días las dosis ordinarias tienen una duración de acción de 6-12 horas.*
        
        Usos clínicos* el ácido acetilsalicílico disminuye la incidencia de ataques isquémicos transitorios, angina inestable, trombosis de la arteria coronaria con infarto del miocardio y trombosis después de un injerto de derivación de la arteria coronaria
        
        Efectos adversos: n dosis antitrombóticas, malestar gástrico (intolerancia) y úlceras gástricas y duodenales. También hepatotoxicidad, asma,erupciones cutáneas, hemorragia gastrointestinal y toxicidad renal en raras ocasiones.
    - - KETOPROFENO
        
        flurbiprofeno :
        inhibe el COX de manera no selectiva,
        vida media de aproximadamete 3:30hrs , tiene circulacion enterohepatica con metabolismo hepatico dosis recomendada: 300mg aprovado para osteoartritis y artritis reumatoide ,tambien se usa para analgesia postoperatoria e indicaciones oftalmicas presentaciones: disponible para via oral y como sal sodica en formulacion oftalmica
        
        IBUPROFENO vida media de 2 hrs , dosis recomendada de 600 mg dosificacion:
        via oral recomendada para artritis idiopatica juvenil, osteoartritis , artritis reumatoide por via intravenosa es capas de cerrar el conducto arterial en lactantes, puede causar concentraciones altas de bilirrubina, tambien existen topicos
        efectos adversos: retencion de liquidos moderada contra indicados en pacientes con polipos nasales ,engioedema
        
        NAPROXENO es el unico AINES que se comercializa como un enantiomero unico, con vida media de 12 a 17 hrs con una dosis recomendada de 375 mg a 750 mg, es eficaz para dolor, bursitis/tendinitis, tambien se usa para la gota y la artritis reumatoide juvenil, tiene presentaciones orales, topicas y soluciones oftalmicas
        tiene una incidencia de sangrado en la parte alta del tubo digetivo cuando se se soprepasa a mas del doble de la dosis recomendada, contra indicacado en pacientes con deterioro hepatico
    - - ETODOLACO iene un mecanismo de accion relativamente selectivo para COX-2 FARMACOCINETICA:
        vida media intermedia, metabolizado por glucuronidacion dosificacion: iindicado para el tratamiento de osteoartritis y artritis reumatoide , su dosis recomendada es de 300mg a 500mg efectos adversos asociado a sintomas gastrointestinales
        
        DICLOFENACO
        mecanismo de accion: relativamente no selectivo como inibhidor de COX indicaciones:
        vida media de 1 a 2:30hrs, indicado para osteoartritis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante efectos adversoso : ulceracion
        
        ketorolaco
        
        INDOMETACINA Éste se ha utilizado para acelerar el cierre del ductus arterioso persistente. debido a su toxicidad se usa menos que los otros AINES Recomendado para oa ra y as
        tambien indicada para bursitis/tendinitis y artritis gotosa aguda el síndrome de Sweet, RA juvenil, pleuresía, síndrome nefrótico, diabetes insípida, vasculitis urticarial,y profilaxis de la osificación heterotópica en artroplastia.
        la dosificacion es de 50 a 70 mg tres veces al dia y se aumenta 25 mg hasta llegar a 200 mg si es necesario
    - - PIROXICAM Semivida es larga (50hrs) lo que permite una dosificación una vez al día. El piroxicam puede usarse para las indicaciones reumáticas habituales.
        Cuando se usa este fármaco en dosis superiores a 20 mg/d, se encuentra una mayor Incidencia de úlcera péptica y hemorragia
        
        MELOXICAM en particular en su dosis terapéutica más baja de 7.5 a 15 mg/d.
        vida media de 20 hras INCADO PRA OA, RA, JRA
        efectos adversos: se asocia con problemas gastro intestinales pero en meno medida que el piroxicam
    - - *CELECOXIB
        El celecoxib se asocia con menos úlceras endoscópicas que la mayoría de los otros NSAID.
        Es alrededor de 10-20 veces más selectivo para COX-2 que para COX-1.
        Vida media de 11 hrs ; dosis recomendada de 100 a 200 mg dos veces al dia
        recomendado para: ayuda como terapia adjunta para la esquizofenia
  - - - paracetamol
    - - dipirona
- - - - La mayoría de los NSAID están alta-
        mente ligados a proteínas (~98%), por lo general a la albúmina.
        
        La mayoría de estos medicamentos son bien absorbidos y los alimentos no cambian en esencia su disponibilidad. La mayoría son altamente metabolizados, algunos por fase I seguidos por mecanismos de fase II y otros sólo por glucuronidación directa (fase II). El metabolismo de las familias CYP3A o CYP2C de las enzimas P450 se produce en el hígado . Si bien la excreción renal es la vía más importante para la eliminación final, casi todos experimentan diversos grados de excreción biliar y reabsorción
        
        Todos los NSAID se pueden encontrar en el líquido sinovial después de la dosificación repetida.
  - - - La selectividad para COX-1 versus COX-2 es variable e incompleta para los NSAID más antiguos, pero se han sintetizado inhibidores selectivos de COX-2.
        
        Los inhibidores selectivos de COX-2 no afectan la función plaquetaria en sus dosis habituales. La eficacia de los medicamentos selectivos para COX-2 es igual a la de los NSAID más antiguos, mientras que la seguridad GI puede mejorarse. Por otro lado, los inhibidores selectivos de COX-2 aumentan la incidencia de edema, hipertensión y, posiblemente, infarto del
- - - - La respuesta inmune se produce cuando las células inmunológicamente competentes se activan en respuesta a organismos extraños
        o sustancias antigénicas liberadas durante la respuesta inflamatoria aguda o crónica.
  - - - La reducción de la inflamación con NSAID suele dar como resultado un alivio del dolor durante periodos significativos.
        Los glucocorticoides también tienen poderosos efectos antiinflamatorios
        Otro grupo importante de agentes se caracteriza como fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (DMARD),disminuyen la inflamación, mejoran los síntomas y reducen el daño óseo asociado con la RA.
        Ellos afectan los mecanismos inflamatorios básicos más que los glucocorticoides o los NSAID.
- - - - Una vez allí, este biocatalizador, dependiendo del isotipo,puede producir :
        
        la hidrólisis del enlace fosfodiéster de los fosfolípidos (por la enzima fosfolipasa A2)
        
        hidrólisis del diacilglicerol (por la fosfolipasa C)
      - Los ácidos grasos tienen
        dos destinos eicosanoides:
        
        Vía de la 5-lipoxigenasa:
        Leucotrienos
        
        Vía de la ciclooxigenasa
        ("prostanoides"):
        
        Prostaglandinas
        
        Prostaciclina
        
        Tromboxanos