Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาปฏิชีวนะและยาต้านจุลชีพ - Coggle Diagram
ยาปฏิชีวนะและยาต้านจุลชีพ
ยาปฏิชีวนะ
กลไลการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะต่อแบคทีเรีย
ขัดขวางการสร้างผนังเซลล์ เช่น Penicillins, Cephalosporins ยากลุ่มนี้จะออกฤทธดิ์ ในระยะที่จุลชีพเจริญเติบโตอย่างรวดเร็วแต่ถ้าเป็นระยะพัก การออกฤทธิ์ของยาจะไม่ดีเท่าที่ควร
ขัดขวางการทํางานของเยื่อหุ้มเซลล์ เช่น Polypeptide antibiotic, antifungal antibiotic ยากลุ่มนี้จะออกฤทธิ์ทันทีที่สัมผัสกับจุลชีพและจับติดแน่นกับไซโตพลาสอยู่นาน
ขัดขวางการสร้างโปรตีนในเซลล์ เช่น Macrolide antibiotic, Aminoglycoside,Tetracycline, Chloramphenical
ขัดขวางการสร้างกรดนิวคลีอิค เช่น Griseofulvin, Rifampicin
ทําให้ขบวนการสร้างโปรตีนของแบคทีเรียผิดปกติ เช่น Aminoglycosides
ยาต้านแบคทีเรีย
ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรีย
ยา β-lactam
1.Penicillins
ได้มาจากเชื้อรา Penicillium chrysogenum
Natural penicillins หรือ penicillins แบบดั้งเดิม ซึ่งมีขอบเขตการต้านแบคทีเรียแคบ
ยา penicillins ที่สามารถต้านเชื้อ Staphylococcus (antistaphylococcal penicillins)
Penicillins ที่มขีอบเขตการต้านเชื้อขยายออกไป (extended-spectrum penicillins) หรือ aminopenicillins
Penicillins ที่สามารถต้านเชื้อ Pseudomonas
กลไกการออกฤทธิ์
ยา penicillins ผ่านผนังเซลล์แบคทีเรียแล้วไปจับกับ penicillin-binding proteins (PBP) ซึ่งอยู่บน cytoplasmic membrane
ยับยั้งเอนไซม์ transpeptidase ซึ่งเป็นเอนไซม์PBP ทำให้ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์(cell wall)
ทําให้เซลล์แบคทีเรียแตกสลาย (lysis)
กลไกการดื้อต่อ penicillins
การสร้าง β-lactamase เพอื่ ทําลายยา การเปลี่ยนแปลง PBP ทําให้ยาจับได้น้อยลงและการเปลี่ยนแปลง porins ทําให้ยาผ่านเข้าได้น้อยลง
ยาไม่มีผลต่อแบคทีเรียที่ไม่มีผนังกั้นเซลล์หรือแบคทีเรียที่อยู่ในระยะที่ไมได้เจริญเติบโต
โดยปกติยา penicilins จะไมเ่ข้าสมอง ยกเว้นเมื่อเกิดการอักเสบ เช่น เยื่อหุ้ม สมองอักเสบ (meningitis) ทําให้ยาสามารถผ่านเข้าสมองได้
ประโยชน์ในการใช้
Natural penicillins มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกเป็นส่วนใหญ่ เชื้อที่ไวต่อยาได้แก่
streptococci (streptococcus group A, B, C, G) ใช้ penicillin เป็นยาตัวเลือกอันดับ 1
Pneumococci (streptococcus pneumoniae) ใช้penicillin เป็นยาตัวเลือกอันดับ 1
แต่ปัจจุบันพบเชื้อนี้ดื้อต่อยา penicillin มากกว่า 70%
Meninggococci (Neisseria meningitides) ใช้ยา penicillin เป็นตัวเลือกอันดับ 1
แต่ยาไม่มีผลต่อ Neisseria gonorrhoeae
Clostridium เช่น โรค gas gangrene (clostridium perfringens) และบาดทะยัก
(clostridium tetani)
spirochetes เช่น syphilis, leptospirosis
เชื้ออื่นๆ เช่น Listeria, enterococci, diphtheria, antrax
ผลข้างเคียง
ปฏิกิริยาแพ้ (hypersensitivity reactions) มีอาการผนื่ ลมพิษ คัน ไข้ข้อบวม และหลอดลมหดเกร็ง ช็อค ผู้ที่มีโอกาสแพ้β-lactam ตัวอื่น เช่น amoxicillin,cloxacillin,cephalosporins
ชัก (seizure) อาจเกิดได้ในผู้ป่วยที่มีไตบกพร่อง และทารกแรกเกิดที่การทํางานของไตไม่สมบูรณ์
อาการทางระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องเสีย (diarrhea), คลื่นไส้(nausea)
เลือดจางเนื่องจากเมด็เลือดแดงแตก (hemolytic anemia)
ไตอักเสบ (nephritis)
พิษจาก cations ถ้าให้ยาในขนาดสูงมากอาจทําให้ภาวะคั่งของ sodium หรือ
potassium ได้
2.ยา penicillins ที่สามารถต้านเชื้อ staphylococcus
ประโยชน์การนําไปใช้
มีขอบเขตการต้านแบคทีเรียแคบ
ควรใช้เฉพาะการรักษาการติดเชื้อ staphylococci
ในกรณีที่ผลเพาะเชื้อพบว่า เชื้อstaphylococcus aureus ดื้อต่อ methicillin แสดงว่า
ยากลุ่มนี้ทั้งหมดใช้ไม่ได้ผล ทางเลือกคือใช้ vancomycin
ผลข้างเคียง
เหมือนกับ natural penicillins
Methicillin ทําให้เกิดไตอักเสบจึงเลิกใช้ยานี้ในคนแล้ว
Methicillin กับ Nafcillin อาจทําให้เม็ดเลือดขาวชนิด granulocytes ต่ำ
Oxacillin อาจทําให้ตับอักเสบ (hepatitis)
ยากลุ่มนี้ทนต่อเอนไซม์ β-lactamase
Methicillin เลิกใช้ทางคลินิกแล้ว
-Nafcillin, Dicloxacillin, Cloxacillin, Oxacillin ใช้เป็นยากิน ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดํา หรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
Penicillins ที่มีขอบเขตการต้านเชื้อที่ขยายออกไป
เรียกว่า aminopenicillins
Amoxicillins ใช้เป็นยากิน
Ampicillin ใช้เป็นยากิน ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดํา หรือฉีดเข้ากล้าม
ประโยชน์การนําไปใช้
ใช้เป็นตัวเลือกแรก (first-line drug) ในการรักษาหูชั้นในอักเสบเฉียบพลัน ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน และหลอดลมอักเสบเฉียบพลัน
โรคแผลในกระเพาะอาหาร (peptic ulcer) ใช้ amoxicillin ร่วมกับ clarithromycin และ
proton pump inhibitor เพื่อกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori
การติดเชื้อในทางเดินปั สสาวะ (urinary tract infection, UTI) ที่เกิดจากเช้ือ proteus, E coli หรือ enterococci
การติดเชื้อ Salmonella โดยเป็นตัวเลือกรองจาก cephalosporin รุ่นที่ 3
ผลข้างเคียง
เหมือนกับ penicillins
การใช้ ampicillin ในผู้ป่วยโรค mononucleosis อาจทําให้เกิดผื่น
Ampicillin อาจทําให้เกิดผื่น pseudomembranous colitis
4.Penicillins ที่สามารถต้านเชื้อ Pseudomonas
ผลข้างเคียง
ยับยั้งการทํางานของเกร็ดเลือด (Platelet dysfunction)
การแพ้ยา
การพยาบาล
1.ก่อนเริ่ม dose แรก ควรถามประวัติการแพ้ยาก่อน
ตรวจสอบวิธีการใช้ยา วิถีทาง ให้ชัดเจน เพราะยาบางอย่างฉีดเข้าหลอดเลือดดําไม่ได้
การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ควรเลือกกล้ามเนื้อที่ใหญ่และหนา ต้องฉีดให้ลึก เพราะยาจะระคายเคืองทํา
ให้เจ็บปวดมาก
4.Penicillin ที่ผสมกับ 5% Dextrose ถ้าเก็บไว้ในตู้เย็นจะอยู่ได้นาน 24 ชั่วโมง
คุณสมบัติทั่วไป
เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่ม β-lactams โครงสร้างประกอบด้วยวงแหวน lactam (lactam ring)
สกัดจากเชื้อรา cephalosporium acremonium
มีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย (bacteriacidal activity)
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับ peniciilin binding protein (PBP)
แล้วยับยั้ง transpeptidase ใน PBP
กระตุ้นเอนไซม์ autolysin ทําให้แบคทีเรียย่อยสลายตัวเองมากขึ้น
ผลข้างเคียง
การแพ้ยา (hypersensitivity reactions)
พิษต่อไต (nephrotoxicity)
Disulfiram-like reactions ถ้าได้รับแอลกอฮอล์ร่วมอาจเกิดอาการคลื่นไส้อาเจียน ปวดศีรษะ
พบบ่อยใน cefotetan
Coombs’test ให้ผลบวก แต่มักไม่พบว่าเกิดภาวะซีดจากเม็ดเลือดแดงแตก
Carbapenems
เป็นยาต้านแบคทีเรียกลุ่ม β-lactams ที่ได้มาจากการสังเคราะห์
มีโครงสร้างคล้าย penicillins
มีกลไกการออกฤทธิ์เหมือน penicillins ในปัจจุบันยายังทนต่อ β-lactamase
มีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย (bactericidal)
ยาในกลุ่มนี้ ได้แก่ imipenem เป็นยาต้นแบบ meropenem
และ ertapenem ยาทั้ง 3 ชนิดเป็นยาฉีดเท่านั้น
Imipenem
มีผลฆ่าแบคทีเรียกว้างมาก (bactericidal) สามารถฆ่าได้ทั้งแบคทีเรียแกรมบวก
แกรมลบ และ anaerobes
ยาถูกขับออกทางปัสสาวะ ต้องปรับลดขนาดยาในผู้ป่วยไตวาย
ประโยชน์การนําไปใช้
รักษาการติดเชื้อ pneumococci ที่ดิดต่อ penicillins โดยใช้เป็นตัวเลือกรองจาก ceftriaxone
ใช้ Imipenem หรือ meropenem ร่วมกับ tobramycin รักษาการติดเชื้อ Pseudomonas โดยเป็น
ตัวเลือกอันดับ 3
รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจาก Enterobacter (แกรมลบทรงแท่ง) ใช้เป็ นตัวเลือกอันดับ 1
ผลข้างเคียง
ชัก (seizures) โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคไต
รบกวนระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้อาเจียน อุจจาระร่วง)
เม็ดเลือดขาวชนิด eosinophils มาก
เม็ดเลือดขาวชนิด neutrophils ต่ำ
เกิดการแพ้ (ถ้าผู้ป่วยแพ้ penicillins ก็อาจแพ้ยานี้ด้วย)
การพยาบาล
1.ซักประวัติการแพ้ยา
2.ถ้าฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะปวดมาก หากจําเป็นต้องฉีดควรฉีดให้ลึกที่กล้ามเน้ือใหญ่
เช่น กล้ามเนื้อสะโพก และเปลี่ยนที่ฉีดเสมอ
3.การฉีดเข้าหลอดเลือดดํามกัพบว่ามีการอักเสบบริเวณรอยฉีดยา อาจหลีกเลี่ยงโดยการเจือจางยาให้มากและฉีดหรือหยดช้าๆ
Cephalotin เมื่อ ผสมแล้วยาจะคงทนอยู่ได้ประมาณ 6 ชั่วโมงในอุณหภูมิห้อง
Glycopeptides
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งกระบวนการ polymerization ของสาย peptidoglycan
ยามีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย (bacteriacidal) แกรมบวกทุกชนิด
ผลข้างเคียง
ไข้หนาวสั่น
ช็อก จากการฉีดยาเข้าหลอดเลือดดําเร็วเกินไป
Red man’s syndrome ซึ่งมีอาการหน้าแดง ความดันเลือดต่ำ
พิษต่อหู
พิษต่อไต
Monobactam
ตัวอย่างยาเช่น aztreonam
ผลข้างเคียง
ผื่น (skin rash)
เอนไซม์จากตับสูงในเลือด
รบกวนทางเดินอาหาร (คลื่นไส้อาเจียน)
ยาไม่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวก และ anaerobes แต่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด
ยาถูกขับทางปัสสาวะ
ใช้เป็ นยาฉีด (IV, IM)
นิยมใช้ยานี้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบทรงแท่ง
กลไกการออกฤทธิ์
เหมือน penicillins และยานี้เป็ นยากลุ่ม β-lactams
ไม่จับกับ penicillin-binding proteins ของแบคทีเรียแกรมบวก
ทนต่อ β-lactamase ยานี้ไม่มี cross-allergenicity กับ penicillins
Cephalosporins
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับ peniciilin binding protein (PBP)
แล้วยับยั้ง transpeptidase ใน PBP
กระตุ้นเอนไซม์ autolysin ทําให้แบคทีเรียย่อยสลายตัวเองมากขึ้น
ผลข้างเคียง
การแพ้ยา (hypersensitivity reactions)
พิษต่อไต (nephrotoxicity)
Disulfiram-like reactions
Coombs’test ให้ผลบวก
Hypothrombinemia
Cephalosporins รุ่นที่ 1
ยาไม่ครอบคลุมเชื้อ enterococci (Enterococcus faecalis) และ methicillin-resistant Staphylococcus aureua (MRSA)
ไม่เข้าสมอง
Cephalosporins รุ่นที่ 2
Cefoxitin และ cefotetan ยังใช้รักษาการติดเชื้อผสม anaerobes, aerobes
Cefaclor ใช้รักษาการติดเชื้อ Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
Cefuroxime เป็นยาต้นแบบ (prototype) ของ cephalosporins รุ่นที่ 2
Cephalosporins รุ่นที่3
ยากินได้แก่ cefixime, cefpodoxime, cefdinir, ceftibuten
ยาฉีดได้แก่ cefoperazone, cefotaxime, ceftazidime, ceftizoxime และ ceftriaxone
ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด
Cephalosporins รุ่นที่4
cefepime, cefpirome ใช้เป็ นยาฉีดเท่านั้น
ยามีฤทธิ์ขยายขอบเขตต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบมากขึ้นเมื่อเทียบกับ รุ่นที่3
แต่ยาไม่ครอบคลุมเชื้อ MRSA,Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis และ Listeria
monocytogenes
ยาอื่นๆที่ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ Bacitracin
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ โดยไปยับยั้งการเสียหมู่ฟอสเฟต (dephosphorylation) ของ
bactropenol pyrophosphate
ยาไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารในบางครั้งเพื่อกำจัดเชื้อ Clostidium difficile ในทางเดินอาหาร
ผลข้างเคียง
ผื่น
คลื่นไส้อาเจียน
Cycloserine
ยับยั้งการสังเคราะห์ peptidoglycan
ยามีผลต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ
ผลข้างเคียง
พิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง
อาจทําให้เกิดสั่น
ชัก
สับสน
ยายับยั้ง β-lactamase
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้ง β-lactamase ชนิด (class ) A
แต่ไม่มีผลต่อ β-lactamase ชนิด B, C และ D
สําหรับคนจะมีเซลล์แบบ eukaryotic ซึ่งมไีรโบโซม 80s
ยาเหล่านี้จึงมีพิษเฉพาะต่อแบคทีเรียเท่านั้น เรียกว่า selectivity toxicity
ยายับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรีย
Aminoglycosides
กลไกการออกฤทธิ์
ยามีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบ โดยยาผ่านเยื่อชั้นนอก
ทําให้ยาผ่านเยื่อ cytoplasmic เข้าสู่ cytoplasm แล้วยาจับกับไรโบโซมหน่วยย่อย 30s อย่างถาวร
ทําให้มีการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในระยะเริ่มต้น
เภสัชจลนศาสตร์
มีขั้วมากเพราะมีประจุบวกมากในโมเลกุลเป็นเบส และละลายในน้ำทำให้ไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร จึงนิยมให้ทางหลอดเลือดดํา
ยากระจายตัวได้ดีในร่างกายแต่ไม่เข้าสมองและไม่สะสมในไขมัน ยาสะสมอย่างมากในไตและendolymph ในหูชั้นใน ทําให้ยามีพิษต่อไตและหู
ยาถกูขับออกจากร่างกายในรปูไมเ่ปลี่ยนแปลงทางปัสสาวะ ต้องปรับลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของไต
ยา aminoglycoside เป็ นยาฉีด (IV) เพราะยาไม่ถูกดูดซึมโดยการกิน
ยาต้านจุลชีพ
กลุ่ม Tetracyclines
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับไรโบโซมหน่วยย่อย 30s ของแบคทีเรีย
ทําให้ปิดก้ันไม่ให้aminocyl tRNA มาจับกับ acceptor site
ยาสะสมในเซลล์แบคทีเรียได้มากกว่าเซลล์ของคน ทําให้มีพิษเฉพาะต่อแบคทีเรีย
ยามีฤทธิยับย้ังการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย (bacteriostatic)
ยามีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวก หรือแกรมล,anaerobes,clamydiae,
mycoplasmas,rickettsiae
ผลข้างเคียง
พิษต่อไต ทําให้เกิด Fanconi’s syndrome
ภาวะเลือดเป็นกรดจากการได้รับยาที่เสื่อมหรือหมดอายุ
ข้อห้ามใช้
ห้ามใช้ tetracycline ในสตรีมีครรภ์
สตรีที่กำลังให้นมบุตร
เด็กที่อายุน้อยกว่า 8 ปี
กลุ่ม Spectinomycin
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับไรโบโซมหน่วยย่อย 30s
ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรีย
เป็นยาที่มีขอบเขตแคบมาก ครอบคลุมเฉพาะ Neisseria
ผลข้างเคียง
ปวดบริเวณที่ฉีด
อาจมีไข้
คลื่นไส้
กลุ่ม Chloramphenicol
ยับยั้งการเจริญของแบคทีเรีย
มีขอบเขตการครอบคลุมแบคทีเรียกว้าง
เนื่องจากพิษของยาที่รุนแรง การใช้ยานี้ในปัจจุบันจีงน้อยลง
จำกัดเฉพาะการติดเชื้อที่รุนแรง
กลไกการออกฤทธิ์
จับแบบผันกลับกับไรโบโซมหน่วยย่อย 50s
การเมแทบอลิซึมของยาเกิดที่ตับ
ยา chloramphenicol สามารถยับย้ัง P450 ทําให้ระดับยาอื่นในเลือดสูงข้ึน
ผลข้างเคียง
มีผลข้างเคียงที่อันตรายได้แก่ Gray-baby syndrome คือมีอาการเขียว อาเจียน อุจจาระสีเขียว ความดันเลือดต่ำ
กดไขกระดูก
ไขกระดูกฝ่อ
กลุ่ม Macrolides และ ketolides
Macrolides
erythromycin, clarithromycin, azithromycin (Zithromax®),roxithromycin
ketolides
telithromycin, ยา erythromycin
azithromycin เป็นทั้งยากินและยาฉีด
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับไรโบโซมหน่วยย่อย 50s และยับยั้งกระบวนการ translocation ในการสังเคราะห์โปรตีน
Erythromycin มีผลต่อแบคทีเรียคล้าย penicillins สามารถใช้ได้ในผู้ป่วยที่แพ้ penicillins
Clarithromycin ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดีกว่า erythromycin และออกฤทธิ์นานกว่า ครอบคลุมแบคทีเรียคล้าย erythromycin แต่กว้างกว่า
Azithromycin มีผลต่อแบคทีเรียคล้าย erythromycin แต่มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมบวกน้อยกว่า erythromycin
Telithromycin ครอบคลุมเชื้อเหมือนกับ clarithromycin และ azithromycin รวมกัน
ผลข้างเคียง
Macrolides
ทําให้เกิดอาการปวดท้อง คลื่นไส้อาเจียน อุจจาระร่วง
ปฏิกิริยาการแพ้ผื่น
หูหนวกหรือหูตึงช่ัวคราว เมื่อใช้erythromycin ในขนาดสูง
Telithromycin
ทําให้เกิดอาการคลื่นไส้อาเจียน
รบกวนการมองเห็น (พบน้อย)
ทําให้อาการ myasthenia gravis แย่ลง
ช่วง QT ยาวข้ึน ทําให้หัวใจเต้นผิดจังหวะ
กลุ่ม Lincosamides
กลไกการออกฤทธิ์
มีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญของแบคทีเรีย (bacteriostatic) โดยจับกับไรโบโซม
หน่วยย่อย 50s
ยับยั้งที่กระบวนการ translocation
ประโยชน์
clindamycin ใช้รักษาการติดเชื้อ anaerobes
ผลข้างเคียง
Pseudomembranous colitis เกิดจากยา lincosamides ทําลายแบคทีเรียปกติในลําไส้
ทําให้Clostridium difficile เจริญและหลั่งสารพิษออกมา อุจจาระเป็นเลือด
เม็ดเลือดขาว granulocyte ต่ำ
กลุ่ม oxazolidinones
Linezolid
เป็นยาที่สังเคราะห์ขึ้นใหม่
กลไกการออกฤทธิ์
รบกวนกระบวนการเริ่มต้นสังเคราะห์โปรตีน (initiation)
ยับยั้งการจับระหว่างไรโบโซมหน่วยย่อย 50s และ 30s
ประโยชน์
สงวนไว้ใช้สําหรับการติดเชอื้ Enterococcus faecium ที่ดื้อต่อvancomycin
และแบคทีเรียแกรมบวกอื่นที่ดื้อต่อยาหลายชนิด
ผลข้างเคียง
เกล็ดเลือดตํา
ซีด
neutrophils ตํา
ยากลุ่มปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ต่อกรดนิวคลีอิกAntibiotics acting on nucleic acid
Quinlones
กลไกการออกฤทธิ์
ยาเข้าสู่เซลล์แบคทีเรียโดย passive diffusion ทาง membrane
ยับยั้งเอนไซม์topoisomerase II (หรือ DNA gyrase) และ
topoisomerase IV
รบกวนกระบวนการ DNA replication ในแบคทีเรีย
ยายับยั้ง DNA gyrase มากกว่า topoisomerase IV
Quinolones รุ่นที่1 (first generation)
ไม่ใช้เป็นยาปฏิชีวนะที่กินหรือฉีด แต่ใช้เป็นน้ำยาล้างฆ่าเชื้อในทางเดินปัสสาวะ
ใช้ยานี้ในปัจจุบัน และถูกแทนที่โดยfluoroquinolones
Quinolones รุ่นที่2 (second generation)
มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบเป็นหลัก
เข้าสู่เซลล์ได้ดี
ใช้ไม่ได้ผลในการรักษาการติดเชื้อในกระแสเลือด
Quinolones รุ่นที่3 (third generation)
มีฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบมากขึ้น
มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกบางชนิด
ยา levofloxacin ใช้รักษาการติดเชื้อที่ต่อมลูกหมาก
Quinolones รุ่นที่4 (fourth generation)
ยามีผลต่อแบคทเีรียแกรมบวกมากขึ้น
มีประสิทธิภาพดีต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ และ anaerobes
มีประสิทธิภาพน้อยต่อ Pseudomonas aeruginosa
ยา fluoroquinolones รุ่นใหม่
มีผลต่อแบคทีเรียคล้าย fluoroquinolones รุ่นที่ 1 แต่ขยายผลไปถึงแบคทีเรียแกรม
บวกมากข้ึน
ยา moxifloxacin มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียกว้างที่สุดในรุ่นที่ 3
ผลข้างเคียง
คลื่นไส้ อาเจียน และอุจจาระร่วง
เอ็นอักเสบหรือเอ็นฉีกขาดในผู้ใหญ
Metronidazole
กลไกการออกฤทธิ์
Metronidazole เป็น prodrug
เมื่อเข้าสู่เซลล์แบคทีเรียจะถูกเปลี่ยนไปเป็นรูปที่ออกฤทธิ์
ทําลาย DNA ท้ัง single-strand และ double-strand DNA
ประโยชน์
รักษาการติดเชื้อ anaerobes
รักษาโรค pseudomembranous colitis
ใช้ทําลายเชื้อ Helicobacter pylori
รักษาการติดเชื้อโปรโตซัวที่ไม่อาศัยออกซิเจน
ผลข้างเคียง
พิษต่อระบบประสาท ทําให้ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ เดินเซ ชัก และชา
ระคายเคืองทางเดินอาหาร
ปัสสาวะแสบขัด
มีอาการ disulfiram-like reactions
ยาต้านโฟเลต (antifolate drugs) ยาsulfa
กลไกการออกฤทธิ์
ยับย้ังการสังเคราะห์กรดโฟเลตในแบคทีเรีย
ยามีโครงสร้างคล้าย PABA จึงแย่งจับกับเอนไซม์ dihydropterooate synthase
แบบแข่งขัน
ยามีผลต่อเชื้อแกรมบวกและแกรมลบ
ประโยชน์
Sulfisoxazole และ sulfamethoxazole ใช้รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจาก E. coli และ Klebsiella
ยา sulfasalazine ใช้รักษา ulcerative colitis
ยา silver sulfadiazine เป็นครีมทาใช้รักษาแผลไฟไหม
ยา sulfacetamide รักษาการติดเชื้อตาทเี่กิดจาก Chlamydia trachomatis
ผลข้างเคียง
การแพ้ยา (hypersensitivity reactions)
ไข้
ผื่น และอาจเกิด Stevens-Johnson syndrome
nephrosis และ allergic nephritis
Trimethoprim
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์dihydrofolate reductase
ทําให้ปิดกั้นการสังเคราะห์tetrahydrofolic acid
ประโยชน์
ใช้เป็นยาผสม คือ co-trimoxazole
รักษาปอดอักเสบที่เกิดจากเชื้อ Pneumocystis carinii
ในผู้ป่วยเอดส์ โดยอาจ
ให้กินหรือฉีด IV