Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

ยาปฎิชีวนะและยาต้านจุลชีพ - Coggle Diagram

- - - - -ยาจับกับโปรตีนในอาหารทำให้การดูดซึมน้อยลง
      - การดูดซึมยาจะน้อยลงเมื่อรับประทานพร้อมอาหาร (ยกเว้น amoxicillin)
      - -ควรกินยาตอนท้องว่าง (1 ชั่วโมงก่อนอาหาร หรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร)
      - -ยาส่วนใหญ่ถูกขับในรูปเดิมท่ีไม่เปลี่ยนแปลงทางปัสสาวะ
  - - - -ปฏิกิริยาแพ้ (hypersensitivity reactions) มีอาการผ่านผื่นลมพิษ คัน ไข้ ข้อบวม และหลอดลมหดเกร็ง ช็อค ผู้ป่วยท่ีแพ้โอกาสแพ้
      - β-lactam ตัวอื่น เช่น amoxicillin,cloxacillin,cephalosporins,
      - -ชัก(seizure)อาจเกิดได้ในผู้ป่วยท่ีมีไตบกพร่องและทารกแรกเกิดท่ีการทำงานของไตไม่สมบรูณ์
      - -ท้องเสีย (diarrhea), คลื่นไส้ (nausea)
      - ไตอักเสบ (nephritis)
  - - - -ยา penicillins ผ่านผนังเซลล์แบคทีเรียแล้วไปจับกับ penicillin-binding proteins (PBP)
      - -ยับยั้งเอนไซม์transpeptidaseซึ่งเป็นเอนไซม์PBPทำให้ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์(cellwall)
      - -ทำให้เซลล์แบคทีเรียแตกสลาย(lysis)
  - - - -การสร้างβ-lactamaseเพื่อทำลายยาการเปลี่ยนแปลงPBP
      - -ยาไม่มีผลลต่อแบคทีเรียท่ีไม่มีหนังกั้นเซลล์
      - -เยื้อหุ้ม สมองอักเสบ (meningitis)ทำให้ยาสามารถผ่านเข้าสมองได้
- - - - -มีขอบเขตการต้านแบคทีเรียแคบ
      - -ควรใช้เฉพาะการรักษาการติดเชื้อ staphylococci ซึ่งสร้าง β-lactamase และเป็นเชื้อท่ีไวต่อ methicillin
      - -ในกรณีท่ีผลเพาะเชื้อพบว่าเชื้อ staphylococcus aureus ดื้อต่อ methicillin แสดงว่า ยากลุ่มน้ีทั้งหมดใช้ไม่ได้ผลทางเลือก
        คือใช้vancomycin
- - - - -ยับยั้งการทำงานของเกร็ดเลือด(Plateletdysfunction)
      - -การแพ้ยา
      - ยาท่ีใช้รักษาการติดเชื้อ Pseudomonas arieruginosa มีดังน้ี
      - ตัวเลือกท่ี 1 (1st-line choice) ได้แก่ (ticarcillin หรือ piperacillin)
        ร่วมกับ (tobramycin หรือ ciprofloxacin)
      - ตัวเลือกท่ี 2 (2nd-line choice) ได้แก่ (cefepime หรือ ceftazidime) ร่วมกับ tobramycin
        
        ตัวเลือกท่ี 3 (3rd-line choice)
        ได้แก่ (imipenem หรือ aztreonam) ร่วมกับ tobramycin
        การเลือกใช้ยาต้องพิจารณายาตัวเลือกท่ี 1 ก่อนเสมอ
- - - - เป็นยาปฏิชีวนะกล่มุ β-lactams โครงสร้างประกอบด้วยวงแหวน lactam (lactam ring)
      - มีฤทธ์ิฆ่าแบคทีเรีย (bacteriacidal activity)
      - Cephalosporins ส่วนมากถูกขับออทางปัสสาวะโดยการกรองท่ีไต (glomerular filtration) และการขับออกทางท่อในไต (tubular secretion) ในรปู ท่ีไม่เปลี่ยนแปลง การขับออกทางท่อไตถูกยับยั้งโดย probenecd
      - Cephalosporins ท่ีถูกขับออกทางนํ้าดี คือ cefoperazone และ ceftriaxone
      - ยา 2 ตัวน้ี นิยมใช้ในผู้ป่วยโรคไต โดยไม่ต้องปรับลดขนาดยา
  - - - ยากินได้แก่ cephalexin (keflex®) และ cephadroxil
        
        แบคทีเรียแกรมบวกทรงกลม (gram-positive cocci) เช่น pneumococci (Streptococcus pneumoniae), streptococci (Streptococcus pyogenase,
        -ยาไม่ครอบคลุมเชื้อ enterococci(Enterococcusfaecalis)และmethicillin-resistant Staphylococcus aureua (MRSA)
        
        -ไม่เข้าสมอง
        
        นิยมให้ก่อนผ่าตัด เพื่อป้องกันการติดเชื้อที่หนัง
        
        Cefazolin ออกฤทธ์ินาน ยาเข้ากระดูกได้ดี
        
        Cephalexin เป็นยาต้นแบบของ cephalosporin รุ่น ท่ี 1 ท่ีเป็นยาชนิดกิน
    - - ยากินได้แก่ cefaclor, cefuroxime axetil, loracarbef และ cefprocil
        ยาฉีดได้แก่ cefotetan, cefoxitin และ cefuroxime
        
        -การครอบคลุมแบคทีเรีย คล้ายcephalosporinรุ่นที่1
        และขยายขอบเขตสู่แบคทีเรียแกรมลบมากข้ึน เช่น Hemophilus influenza และ Neisseria
        
        Cefoxitin และ cefotetan ยังใช้รักษาการติดเชื้อผสม anaerobes (Bacteroides fragilis) และ aerobes เช่น การติดเชื้อในช่องท้อง (intraabdominal infection) หรือการติดเชื้อในอุ้งเชิงกราน (pelvic inflammatory disease)
        
        Cefaclor ใช้รักษาการติดเชื้อ Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
        
        Cefuroxime เป็นยาต้นแบบ (prototype) ของ cephalosporins รุ่นท่ี 2 มีทั้งชนิดกินและฉีด ยาน้ีทนต่อ β-lactamase ส่วนใหญ่ไม่เข้าสมอง
    - - ยากินได้แก่ cefixime, cefpodoxime, cefdinir, ceftibuten
        
        ยาฉีดได้แก่ cefoperazone, cefotaxime, ceftazidime, ceftizoxime และ ceftriaxone
        
        -ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิดท้ังทรงกลมและแท่งแต่ครอลคลุมแบคทีเรียแกรมบวกน้อย
        
        มีผลต่อเชื้อแกรมลบหลายชนิดเช่น Neisseria และ Hemophilus ท่ีสร้าง β-lactamase และเชื้อแกรมลบอื่นๆ เช่น Enterobacter, Citrobacter, Providencia, E. coli,Klebsiella, Samonella, Shigella และ Proteus
        
        การติดเชื้อ Pseudomonas ใช้ ceftazidime หรือ cefoperazone
        -การติดเชื้อBurkholderia(Pseudomonas)pseudomallei
        ท่ีทำให้เกิดโรคmelioidosis ใช้ยา ceftazidime
        
        ส่วนใหญ่เข้าสมองได้ยกเว้น cefoperazone
        
        -ใช้ceftriaxone ฉีดเข้ากล้ามเพียงคร้ังเดียว
    - - cefepime, cefpirome ใช้เป็นยาฉีดเท่าน้ัน
        
        ยามีฤทธ์ิขยายขอบเขตต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบมากข้ึน เมื่อเทียบกับรุ่นท่ี 3 โดยเฉพาะเชื้อ Pseudomonas ท่ีสร้าง β-lactamase (ยาทนต่อเอนไซม์น้ีมากข้ึน) ซึ่งทนต่อ β-lactamase มากท่ีสดุ ในกลุ่ม cephalosporin
        
        -แต่ยาไม่ครอบคลุมเชื้อ MRSA,Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis และ Listeria monocytogenes
  - - - มีผลฆ่าแบคทีเรียกว้างมาก (bactericidal) สามารถฆ่าได้ท้ังแบคทีเรียแกรม บวก แกรมลบ และ anaerobes
      - แต่ยกเว้น (MRSA), vancomycin-resistant enterococci (VRE)
        และ Clostidium difficile ใช้ Imipenem ร่วมกับ cilastatin เพราะ cilastatin ยับยั้ง dehydropeptidase ซึ่งเป็นเอนไซม์ท่ีเปลี่ยนImipenemไปเป็นเมแทบอไลท์ท่ีไม่มีฤทธ์ิต้านแบคทีเรียแต่เป็นพิษต่อไป
      - พบเอนไซม์ท่ี proximal tubules ในไต
        -การยับยั้งเอนไซม์นี้ทำให้ยาImipenemมีผลรักษาการติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ
        -ลดพษิต่อไต
        -Imipenemถกูทาํลายอย่างรวดเร็วโดยdehydropeptidaseในไต
        -meropenemและertapenem ไม่ถูกทำลายด้วยเอนไซม์
        -ยาถูกขับออกทางปัสสาวะต้องปรับลดขนาดยาในผู้ป่วยไตวาย
    - - รักษาการติดเชื้อ pneumococci ท่ีดื้อต่อ penicillins
        โดยใช้เป็นตัวเลือกรองจาก ceftriaxone
        
        ใช้ Imipenem หรือ meropenem ร่วมกับ tobramycin รักษาการติดเชื้อ Pseudomonas โดยเป็น ตัวเลือกอันดับ 3
        
        -รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะท่ีเกิดจาก
        Enterobacter (แกรมลบทรงแท่ง) ใช้เป็นตัวเลือกอันดับ 1
    - - ชัก (seizures) โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคไต
        
        -รบกวนระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้ อาเจียน อุจจาระร่วง)
        
        -เม็ดเลือดขาวชนิดeosinophilsมาก(eosinophilia)
        
        -เม็ดเลือดขาวชนิด neutrophils ต่ำ (neutropenia)
        
        -เกิดการแพ้(ถ้าผู้ป่วยแพ้penicillinsก็อาจแพ้ยานี้ด้วย)
        
        -Carbapenems มี cross-sensitivity กับ penicillins และยา β-lactams ตัวอืน ไม่ควรให้ carbapenems แก่ผู้ป่วยท่ีแพ้ยาเหล่าน้ี
        (ยกเว้นในกรณีท่ีจำเป็น)
  - - - -เหมือนpenicillinsและยาน้ีเป็นยากล่มุ β-lactams
      - -ยาน้ีไม่จับกับpenicillin-bindingproteinsของแบคทีเรียแกรมบวกทำให้ยาน้ีไม่มีผลต่อเชื้อแกรมบวก Aztreonamใช้เป็นยาฉีด(IV,IM)ยาถูกขับทางปัสสาวะยามีผลฆ่าแบคทีเรีย
        (bacteriacidal) ยาไม่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกและ anaerobes แต่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด นิยมใช้ยาน้ีในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบทรงแท่ง
      - Aztreonam ทนต่อ β-lactamase ยาน้ีไม่มี cross-allergenicity
        กับ penicillins ดังน้ันผู้ท่ีแพ้ penicillins สามารถใช้ยาน้ีได
  - - - ใช้เป็นยาฉีด (IV, IM)
      - -ยาถูกขับทางปัสสาวะ
      - ยามีผลฆ่าแบคทีเรีย (bacteriacidal)
      - ยาไม่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวก และ anaerobes
        แต่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด
      - นิยมใช้ยาน้ีในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบทรงแท่ง เช่น Pseudomonas, Klebsiella, Serratia เป็นต้น - Aztreonam ทนต่อ β-lactamase
      - ไม่มี cross-allergenicity กับ penicillins ดังน้ันผูท้ ่ีแพ้ penicillins สามารถใช้ยาน้ีได
    - - -ผื่น(skinrash)
        -เอนไซมจ์ากตับสูงในเลือด
        -รบกวนทางเดินอาหาร (คลื่นไส้ อาเจียน)
  - - - -ยับยั้งกระบวนการ polymerization ของสาย peptidoglycan
        
        -ยามีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย(bacteriacidal) แกรมบวกทุกชนิด
        
        -ปัจจุบันยานี้ถูกสงวนไว้สำหรับการติดเชื้อรุนแรงที่เกิดจาก Staphylococcusaureusที่ดื้อต่อ methicillin และ แบคทีเรียแกรมบวกอื่นๆที่ยาอื่น รวมทั้งสงวนสำหรับผู้ป่วยที่แพ้ penicillin
    - - ไข้หนาวส่ัน (Fever and chills)
        
        -ช็อก จากการฉีดยาเข้าหลอดเลือดดำเร็วเกินไป
        
        -Red man’s syndrome ซึ่งมีอาการหน้าแดง ความดันเลือดตํ่าโดยเฉพาะเมื่อฉีดยาเร็วๆ เช่ือว่าเกิด จากการกระตุ้นการหลั่ง histamine
        
        -พิษต่อหู(ototoxicity)
        -พิษต่อไต(nephrotoxicity) ซึ่งพบน้อย
- - - - ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ โดยไปยับยั้งการเสียหมู่ฟอสเฟต (dephosphorylation) ของ bactropenol pyrophosphate
        -ยาไม่ถูกดูด ซึมจากทางเดินอาหารในบางครั้งเพื่อกำจัดเชื้อ
        Clostidium difficile ในทางเดินอาหาร
    - - -ผื่น คลื่นไส้อาเจียน
  - - - ยับยั้งการสังเคราะห์ peptidoglycan
        
        ยามีผลต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ
        แต่นิยมใช้รักษาวัณโรคซี่งเกิดจาก เชื้อ Mycobacterium tuberculosis
        ท่ีดื้อต่อยาต้านวัณโรคตัวเลือกแรก (first-line-drugs)
    - - -พิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง -อาจทำให้เกิดส่ัน(tremors)
        
        ชัก (seizures)
        
        สับสน (confusion)
        
        ปวดศีรษะ
        
        มีอาการโรคจิต (psychosis)
  - - - -เป็นยากิน
        
        -ยับยั้ง enol pyruvate trnasferase ในแบคทีเรีย
        แต่ไม่มีผลต่อเอนไซม์น้ีในคน
        -มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบ เช่น E. coli, Klebsiella และ Serratia
        -ยาถูกขับออกทางเดินปัสสาวะ
        
        -ยามีผลน้อยมากต่อแบคทีเรียแกรมบวก
    - - พบน้อย ได้แก่ ปวดศีรษะ อาเจียน อุจจาระร่วง
- - - - ยับยั้ง β-lactamase ชนิด (class ) A
      - แต่ไม่มีผลต่อ β-lactamase ชนิด B, C และ D เมื่อให้ยาเหล่าน้ีอย่างเดียวจะไม่มีผลต่อแบคทีเรียแต่ต้องใช้ร่วมกับ
        β-lactamsเช่นpenicillinsปัจจุบันใช้ยาเหล่าน้ีผสมกับยายับยั้งการสร้างผนังเซลล์อื่นๆเช่น amoxicillin+clavulanate (Augmentin®) เป็นยากิน
      - ampicillin+sulbactam (Unansyn®) เป็นยาฉีด piperacillin+tazobactam (Zosyn®) เป็นยาฉีด
        ticarcillin+clavulanate (Timentin®) เป็นยาฉีด
- - - - -ยามีผลลต่อแบคทีเรียแกรมลบโดยยาผ่านเยื่อชั้นนอก(outermembrane)
        ทางโปรตีน ยาจะถูกนำเข้าเซลล์ โดยกระบวนการ active transport
        ซึ่งอาศัยออกซิเจน
        
        -ทำให้ยาผ่านเยื่อ cytoplasmic เข้าสู่ cytoplasm แล้วยาจับกับไรโบโซมหน่วยย่อย30sอย่างถาวร
        -ทำให้มีการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในระยะเร่ิมต้น (initiation step)
        
        -ทำให้เกิดความผิดพลาดในการอ่าน mRNA (mRNA misreading)
        
        -aminoglycoside มีฤททธ์ิฆ่าแบคทีเรีย (bacteriacidal)
    - - 1.มีขั้วมากเพราะมีประจุบวกมากในโมเลกุลเป็นเบสและละลายในนํ้าทำให้ไม่ถูกดูดซึมจาก ทางเดินอาหาร จึงนิยมให้ทางหลอดเลือดดาำ
        
        2.ยากระจายตัวได้ดีในร่างกายแต่ไม่เข้าสมองและไม่สะสมในไขมัน
        ยาสะสมอย่างมากในไตและ endolymphในหูชั้นใน ทำให้ยามีพิษต่อ
        ไตและหู
        
        ยาถูกขับออกจากร่างกายในรูปไม่เปลี่ยนแปลงทางปัสสาวะต้องปรับลดขนาดยาในผู้ป่วยท่ีมีความบกพร่องของไต
        4.ยาaminoglycosideเป็นยาฉีด(IV)เพราะยาไม่ถูกดูดซึมโดยการกินยกเว้นneomycin ซึ่งไม่สามารถให้โดยการฉีดได้เพราะมีพิษต่อไตมากแต่ใช้เป็นยาทาผิวหนังและกินเพื่อทำลาย เชื้อในลำไส้ก่อนการผ่าตัด