Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
VIÊN NÉN :check:, Tá dược, image, image, Kỹ thuật bao viên, Đại cương,…
VIÊN NÉN
:check:
Đại cương
Tá dược
Một số viên nén đặc biệt
các yếu tố ả/h đến SKD
Phương pháp tạo hạt dập viên
Tiêu chuẩn clg
Kỹ thuật bao viên
Tá dược
TD Độn
Vai trò
Pha loãng Nđộ DC
Cải thiện t/c cơ lý của DC lm cho qt dập viên dễ hơn
Đảm bảo klg cần thiết của viên
TD thường dùng
Tan trong nước: lactose, Sacctose, Glucose, Manliton, Sorbiton
K tan trong nc: tinh bột, tinh bột biến tính, cenlulose vi tinh thể, CaHPO4, CaCO3, MgCO3
TD Bao
Vai trò
Độ bền màng
Kháng dịch vị
Bảo vệ
TD thường dùng
Bao kiểm soát gp
Bao kháng dịch vị
CAP
Bao tan ở ruột
HPMCP
SHELLAC
EUDRAGIT L
EUDRAGIT S
Bao giải phóng kéo dài
EC
Bao bảo vệ
HPMC
EUDRAGIT E
HPC
TD Dính
Vai trò
Tạo hình viên
Đảm bảo độ chắc
TD thường dùng
Dính lỏng: ethanol, hồ tinh bột, gôm arabic, gelatin, PVP (povidone), tragacanth, natri alginat,...
dùng cho pp tạo hạt ướt
Dính rắn: bột đường, tinh bột biến tính, DC cenlulose, avicel
Tạo hạt khô hoặc dập thẳng
TD Trơn
Vai trò
Chống dính
Đh sự chảy
Chống ma sát
lm mặt viên bóng đẹp
TD thường dùng
Acid stearic và muối
Aerosil
Talc
Tinh bột
kali sorbate: td trơn tan trong nước
TD Rã
Vai trò
Làm cho viên rã nhanh và rã mịn, giải phóng tối đa bề mặt tiếp xúc ban đầu của tiểu phân DC với MT hòa tan, tạo ĐK cho qtrinh hấp thu DC về sau.
TD thường dùng
Thường dùng
DC cellulose
Tinh bột
Acid alginic
Avicel (celulose vi tinh thể)
Hỗn hợp sinh khí CO2 -> cho viên sủi
Siêu rã
TB biến tính
Natri starch glycolate trương nở rất tốt
Natri Croscarmellose
khả năng trương nở tốt
TD màu
Vai trò
Thêm vào để nhận biết, phân biệt các loại viên
Làm cho viên đẹp
Kiểm soát sự phân tán một số dược chất dùng ở liều thấp
TD thường dùng
Đỏ: Erythrosin, Ponceau 4R, Carmin, AC, Allura red,...
Vàng: Tartrazin, Sunset, yellow, riboflavin
Xanh: blue, Brilliant, fast, green, indigotin
MÁY DẬP VIÊN TÂM SAI
Thích hợp cho nghiên cứu phát triển thuốc
Nén 1 lần.
Lực nén p/bố k đều
Lớp tiểu phân ở bề mặt trên của viên bị nén nhiều nhất, khi giải nén sẽ có phản lực đàn hồi lớn nhất -> viên bị bong mặt
Năng suất thấp
NLHĐ: Phễu di chuyển- cối đứng yên
NLHĐ: Cối di chuyển- phễu đứng yên
MÁY DẬP VIÊN QUAY TRÒN
Thích hợp sản xuất CN
Viên đc nén từ từ, nhiều lần
Năng suất cao
Viên ít bị bong mặt, sứt cạnh hơn
Lực nén trong lòng viên đc p/bố đồng đều hơn
Kỹ thuật bao viên
Mục đích của bao viên
Che dấu mùi vị khó chịu của DC
Tránh kích ứng đg tiêu hóa
Làm tăng vẻ đẹp của viên
Bvệ DC tránh tđ của các yếu tố ngoại môi như độ ẩm, á/s, dịch vị,...
Dễ nhận biết, phân biệt các loại viên
Kéo dài td của thuốc
Khu trú td của thuốc ở ruột
PL
Bao đường
Tạo 1 lớp vỏ bao bằng đg hoặc hỗn dịch có đường
Bao phim
Tạo 1 màng mỏng đồng nhất có cấu trúc polyme bền vững phủ lên bề mặt nhân bao
Bao bằng máy dập viên
Dập lớp hạt TD nhân trong cối máy dập viên
Tiêu chuẩn của viên nén đem bao
Mặt viên phải lồi, cạnh viên mỏng
DC và TD trong viên k đc td hóa học vs TD dùng để bao
Viên có độ bền cơ học cần thiết
Định nghĩa
BV là qt bồi đắp lên các chất bao thích hợp như đường, polyme và các TD khác, đôi khi trong lớp bao chứa DC
Là công đoạn cuối cùng của qt sx viên bao nhằm nâng cao clg sp
Yêu cầu của vỏ bao
Đặc tính theo mục đích thiết kế
Che dấu mùi vị khó chịu
Có độ bền cơ học thích hợp
Lớp bao càng mỏng càng tốt
Bề mặt bóng, màu đồng đều
Đại cương
PL
Đặc điểm cấu tạo
Viên trần
Viên bao
Cách dùng
Đường uống: sủi bọt, ngậm, nhai, bao tan ở ruột,...
Viên dùng ngoài: Viên nén đặt âm đạo, cấy kháng khuẩn, tẩy uế
PP bào chế
Dập viên sau khi lm hạt
Viên dập thẳng
Định nghĩa
Viên nén
là
dạng thuốc rắn
, mỗi viên là 1 đvị
phân liều
, dùng để uống, nhai, ngậm, đặt hoặc hòa với nước để uống, súc miệng, để rửa,...
Đặc điểm
viên nén chứa
Một hoặc nhiều DC
đc nén thành khối hình trụ dẹt, thuôn (caplet) hoặc các hình dạng khác. Viên có thể đc bao.
Có thể thêm các tá dược độn, tá dược rã, trơn. bao. màu...
Ưu-nhược
Ưu
Dễ đầu tư sản xuất lớn, giá thành giảm
Diện sử dụng rộng: uống, nhai, ngậm, cấy, đặt, pha dung dịch, hỗn dịch,...
DC ổn định, tuổi thọ dài hơn dạng thuốc lỏng
Dễ che dấu mùi vị khó chịu của DC
V gọn nhẹ, dễ vận chuyển, mang theo người
Dễ use: viên khắc rãnh, dễ chia liều, viên in chữ và hàm lượng
Chia liều tương đối cx
Nhược
SKD thất thường
Kích thước lớn, k đi qua đc môn vị, hang vị dạ dày.
dễ bị ả/h bởi tă.
KHi no, tốc độ tháo dỗng dạ dày chậm hơn, thuốc giữa lại ở dd lầu hơn; ăn ít thuốc bị đẩy xuống ruột nhanh hơn lm td nhanh hơn.
dễ ảnh hưởng tới độ hòa tan và hấp thu DC.
TD chậm hơn các dạng thuốc lỏng, bột, cốm, nang mềm,...
DC ít tan sẽ có SKD giảm
DC cần gp (do bị nén lại thành khối có V cứng) -> TD châm hơn, SKD thấp hơn
K áp dụng đc vs mọi DC
Khó dùng cho trẻ em và người cao tuổi
Phương pháp tạo hạt dập viên
Dập viên qua tạo hạt ướt
Ưu - nhược
Ưu
DC dễ phân phối vào từng viên
Dễ đảm bảo đồng đều klg và hàm lượng
Dễ đảm bảo độ bền cơ học của viên
Nhược
DC bị tđ của ẩm và nhiệt
QT SX kéo dài, trải qua nhiều công đoạn tốn mặt bằng và tg SX
AD
DC bền với ẩm và nhiệt
Dập viên qua tạo hạt khô
Ưu- nhược
Nhược
Độ đồng đều kg kém
Hiệu suất k cao
viên khó đảm bảo độ bền cơ học
DC phải có khả năng trơn chảy và lk nhất định
Ưu
Tránh được tác động của ẩm và nhiệt
Tiết kiệm được mặt bằng sx và tg sx
áp dụng
DC nhạy vs ẩm và nhiệt nhưng vẫn cần trơn chảy và có khả năng liên kết
Dập thẳng
Ưu -Nhược
nhược
viên có độ bền cơ học k cao
DC khó phân phối và đồng đều vào từng viên
Tá dược đắt tiền, trơn chảy và chịu nén tốt
DC phải trơn chảy và chịu nén kém
ưu
Tránh đc tđ của ẩm và nhiệt
Tiết kiệm mặt bằng, tg
viên dễ rã, rã nhanh
AD
tá dược nhạy cảm vs ẩm và nhiệt, trơn chảy và chịu nén tốt
ND
Cách bao
Các polyme hòa tan trong cồn (15-30%)
Cho vào nồi, quay trong time nhất định
Sàng loại bỏ bột và viên vỡ
Cho viên vào nồi bao, sấy nóng viên
Rót hoặc phun dịch bao vào khối viên, thổi gió nóng
Mục đích
Bảo vệ nhân tránh td của nước
Lm nhân bao cứng hơn
Các polyme thường dùng
Shellac, Zein, HPMC, Polyvinyl acetat phtalat, Cellulose acetat phtalat
ND
Các polyme thường dùng
TD dính: siro đơn, siro gôm, dịch thể gelatin
Bột bao nền: Tinh bột, calci carbonat, bột talc, bột đường,...
Cách bao
Bao xem kẽ từng lớp dd TD dính và lớp bột rắc đến ki lớp bao đạt yêu cầu
Nếu dùng hỗn dịch bao thì phun hỗn dịch bao vào khối viên, đảo viên vào thổi gió nóng tới khi lớp bao đạt yêu cầu
Mục đích
Lm tròn góc cạnh viên
ND
Cách bao
Cho viên đã bao nền (sấy khô) vào nồi
Quay nồi và tưới (phun) từng lớp siro
Quay 5-10ph và sấy nóng (60-70 độ) đến khi khô mặt viên
Tiếp tục đến khi viên nhẵn
Các polyme thường dùng
Đôi khi thêm chất cản quang 1-5% titan dioxid
Thường dùng siro 60-75%
Mục đích
Lm bề mặt viên nhẵn để bao màu
1. BAO ĐƯỜNG
Ưu- nhược
Nhược
K giữ đc ký hiệu trên viên
Vỏ bao giòn, dễ vỡ
Lớp vỏ bao dày, ả/h đến độ tan rã viên
Khó bảo quản
Qt bao phải qua nhiều công đoạn, phụ thuộc kinh nghiệm, khó tự động hóa
Tốn tg
Ưu
Thiết bị bao đơn giản
Viên bao có hình thức đẹp
Nguyên liệu dễ kiếm, rẻ tiền
Những khó khăn khi bao đg
Vỏ bao bị rạn nứt
Viên bao khó sấy khô
Dính viên
Vỏ bao bị sứt mẻ
Màu k đều
Viên lốm đốm
Viên bị gãy vỡ khi bao
ND
PP bao chất màu k tan
Dịch bao là hỗn dịch
Cách bao giống như bao mẫu tan
So với pp dùng phẩm màu tan:
Dễ thu đc sp có mẫu đồng nhất
Giảm đáng kể bề dày lớp bao
Màu bền vững hơn
Giảm tg bao
PP bao bằng phẩm màu tan/ nước
Pha màu vào siro (dùng siro 3/1) nên màu bđ loãng, sau đó tăng dần nđộ màu cho tới khi màu đạt y/c
Cách bao
Tưới (phun) từng lớp siri (50-60 độ) vào viên
Quay 3-4ph và thổi khí nóng cho tới khi viên khô
Cho viên đã nhẵn vào nồi bao, cho nồi quay
Tiếp tục lặp lại cho tới khi viên đạt y/c
ND
Cách bao
Dùng nồi bao có lót vải
Để nguội
Đóng gói
Đồng thời cho chất làm bóng vào cho tới khi đạt y/c
Cho viên khô còn nóng vào nồi bao, cho nồi quay
Các chất thường dùng
Các loại sáp: Dùng dạng bột mịn, dung dịch trong dung môi hữu cơ, bột nhão trong ethanol
Quá trình sinh dược học của thuốc
Dược chất trong dạng thuốc
Giải phóng
DC tự do
Hòa tan
DC hòa tan
Hấp thu
Máu
dùng chất màu thực phẩm, không độc, chỉ dùng tỉ lệ nhỏ và màu ổn định
Bao cách ly
Bao nền
Bao nhẵn
Bao màu
Đánh bóng
