Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาต้านการติดเชื้อ c6729d88f465a78a3b0c64a89d1c4400 - Coggle Diagram
ยาต้านการติดเชื้อ
แบคทีเรีย
(Antibacterial agent)
-ยาปฏิชีวนะ
ใช้บ่อยที่สุด และถูกใช้อย่าง
ไม่เหตุผล
เยอะ
ผลเสีย: อาจเกิดเชื้อดื้อยา
.ใช้ยาไม่ตรงตามข้อบ่งใช้
ใช้บ่อยโดยไม่จำเป็น
รับประทานไม่ครบแล้วหยุดยา
ถูกนำมาดัดแปลงโครงสร้างเป็นยาปฏิชีวนะกึีงสังเคราะห์
:red_cross:ไม่ใช่ยาแก้อักเสบ
การเลือกยาต้านจุลชีพ
ความปลอดภัย
ตำแหน่งของการติดเชื้อ
ยาต้องผ่าน
blood brian barrie
r ได้
ชนิดของจุลชีพ
1.กลไกลการออกฤทธิ์ของยา
ขัดขวางการสร้างผนังเซลล์
ขัดขวางการทำงานของเยื่อหุ้มเซลล์
ขีดขวางการสร้างโปรตีนในจุลชีพ
ขัดขวางการสร้างกรดนิวคลิอิก
2.ลักษณะการออกฤธ์ของยา
ยาต้านแบคทีเรียแบบ
Bacteriostatic
(ไม่ฆ่าเชื้อ แต่ยับยั้ง)
ยาต้านแบคทีเรียแบบ
Bactericidal
(ฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยตรง)
ประวัติการเจ็บป่วย
ค่าใช้จ่าย
ยาต้านแบคทีเรียอื่นๆ
ยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ต่อกรดนิวคลิอิก
Nitro radical produce
r
Metronidazole
ผลข้างเคียง
-ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ เดินเซ ชัก และชา,
-คลื่นไส้ อาเจียน ปัสสาวะแสบขัด กระเพาะปัสสาวะ
อักเสบ ,อาการ disulfiram-like reactions
-การแพ้ยาจะมีอาการผื่น คัน
มีทั้งชนิดกินและฉีด
รักษาการติดเชื้อ anaerobes
รักษาโรค pseudomembranous colitis
ใช้ทำลายเชื้อ Helicobacter pylori
ยับยั้งเอนไซม์ RNA polymerase
กล่มุ Rifamycins
Rifampin
รักษาการติดเชื้อ mycobacteria โดย
เป็นยาตัวเลือกแรกในการรักษาวัณโรค
ผลข้างเคียง
ปัสสาวะและสารคัดหลั่งอื่น ๆ มีสีส้ม ตับอักเสบ อาการคล้ายไข้หวัด (flu-like symptom)
ปฏิกิริยาระหว่างยา
Rifampin กระตุ้น P450 ทำให้ระดับยาอื่นในเลือดลดลงและไม่ได้ผลการรักษา เช่น ยากินคุมกำเนิด และยา
กินต้านการแข็งตัวของเลือด
ยับยั้งเอนไซม์ topoisomerase
กล่มุ Quinolones
รุ่นที่ 2 Norfloxacin, ciprofloxacin
ไม่มีผลต่อ
MRSA
รุ่นที่ 3 Gatifloxacin
Levofloxacin, moxifloxacin,
gatifloxacin and sparfloxacin
รุ่นที่ 4 Trovafloxacin
เภสัชจลนศาสตร์
ดูดซึมได้ดี ยากระจายทั่วร่างกายรวมทั้งกระดูก
แต่ไม่เข้าสมอง ส่วนใหญ่ยาถูกขับออกทางปัสสาวะ
ออกฤธิ์ไม่ควบคุม MRSA
รุ่นที่ 1 Nalidixic acid
ยาต้านโฟเลต
ยา sulfa-
Sulfacytine, sulfadiazine
มีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญของแบคทีเรียใช้ได้ผลมากกับแบคทีเรียที่โตเร็ว
การใช้ทางคลินิก
-Sulfisoxazole และ sulfamethoxazole ใช้รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ รักษา ulcerative colitis
ยา silver sulfadiazine เป็นครีมทาใช้รักษาแผลไฟไหม้
ยา sulfacetamide รักษาการติดเชื้อตาที่เกิดจาก Chlamydia trachomatis
ผลข้างเคียง
-การแพ้ยาไข้ ผิวหนังมีผื่น และอาจเกิด Stevens-Johnson syndrome
ความผิดปกติในทางเดินปัสสาวะ มีภาวะ kernicterus มีอาการซีดจาก
เม็ดเลือดแดงแตก พิษต่อตับ ผื่นแพ้แสง เม็ดเลือดขาวต่ำให้ทารกในครรภ์
ผิดปกติจึงห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์โดยเฉพาะไตรมาสหลัง
Tritextmethoprim
กลไกลการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอนไซม์ dihydrofolate reductase ทำให้ปิดกั้นการสังเคราะห์ tetrahydrofolic acid ซึ่งจำเป็นต่อการสังเคราะห์ purine, DNA และโปรตีน
การใช้ทางคลินิค
ใช้เป็นยาผสม คือ co-trimoxazole ซึ่งประกอบด้วย
trimethoprim + sulfamethoxazole (TMP-SMX) (Bactrim)
รักษาปอดอักเสบที่เกิดจากเชื้อ Pneumocystis carinii ในผู้ป่วยเอดส์ โดยอาจให้กินหรือฉีด IV
ยายับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรีย
เซลล์แบบ eukaryotic ดังนั้นยาเหล่านี้จึงมีพิษเฉพาะ
ต่อแบคทีเรียเท่านั้น เรียกว่า
selectivity toxicity
ยาที่ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในแบคทีเรียเป็นยา bacteriostatic เกือบทั้งหมดยกเว้น
aminoglycosides
Aminoglycoside
ตัวอย่างยา เช่น
amikacin
, netilmycin, neomycin,
tobramycin,
gentamicin
, streptomycin
เภสัชจลนศาสตร์
กระจายตัวได้ดีในร่างกายแต่ไม่เข้าสมอง สะสมมากในไตและ endolymph ในหูชั้นใน ซึ่งมีพิษต่อไตและหู
neomycin
ไม่สามารถให้โดยการฉีดได้เพราะมีพิษต่อไตมาก
กลไกลการออกฤทธิ์
ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในระยะเริ่มต้น
มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย
การใช้ทางคลินิก
ใช้รักษาการติดเชื้อแกรมลบที่มา
จากทางเดินอาหาร เช่น
E.coli
ผลข้างเคียง
พิษต่อไตและพิษต่อหูร้ายแรงสุด
Tetracyclines
ตัวอย่างยา
Tetracycline, doxycycline, demeclocycline
และ minocycline
เภสัชจลนศาสตร์
ยาถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารเมื่อท้องว่าง
ดังนั้นจึงควรกินยาตอนท้องว่าง
(ยกเว้น doxycycline และ minocycline ซึ่งอาหารไม่มีผลต่อการดูดซึม)
กกระจายตัวได้ดีในร่างกาย แต่ไม่เข้าสมอง
ยกเว้น minocycline
ใช้ doxycycline ได้ในผู้ป่วยโรคไต
โดยไม่ต้องปรับลดขนาดยา
การใช้ทางคลินิก
เป็นยาตัวเลือกอันดับ 1 ในการรักษาการติดเชื้อ Rickettsia
ผลข้างเคียง
ผลต่อทางเดินอาหารอาจเกิด
pseudomembranouscolitis
ผลต่อกระดกู และฟันน
ทำให้ฟันเหลืองและอาจกดการเจริญเติบโตของเด็ก
พิษต่อตับ แพ้แสง ,พิษต่อไตเกิด
Fanconi’ s syndrome
ข้อห้ามใช้ห้ามใช้ tetracycline ในสตรีมีครรภ์สตรีที่กำลังให้นมบุตร และเด็กอายุน้อยกว่า 8 ปี
Choramphenicol
การใช้ยานี้ในปัจจุบันน้อยลง และจำกัด
เฉพาะการติดเชื้อที่รุนแรงและไม่มียาตัวเลือกอื่น
ผลข้างเคียง
การใช้ยานี้น้อยลงเพราะผลข้างเคียงที่อันตรายและรุนแรง
Gray-baby syndrome ,กดไขกระดูก ,ซีดเพราะเม็ดเลือดแดงแตก
Macrolides and ketolides
Macrolides
ยกตัวอย่างยา ได้แก่ erythromycin, clarithromycin, azithromycin
Ketolide
s ยกตัวอย่างยา ได้แก่ telithromycin
ปฏิกิริยาระหว่างยา
เลี่ยงการใช้ erythromycin และ telithromycin ร่วมกับtheophylline ยาต้านการแข็งตัวของเลือด simvastatin เพราะการยับยั้ง cytochrome P450 ทำให้ระดับยาดังกล่าวในเลือดเพิ่มขึ้นเกิดพิษได้
ห้ามใช้clarithomycin ในสตรีมีครรภ์
Lincosamides
ผลข้างเคียง
ทำลายแบคทีเรียปกติในลำไส้
เม็ดเลือดขาว granulocyte ต่ำ ,ผื่น
ยา clindamycin กระจายทั่วร่างกายดีแต่ไม่เข้าสมองยาผ่านเมแทบอลิซึมที่ตับและไต
ยายับยั้งการสร้างผนังเซลล์
1.กลุ่มยา B-lactam
Penicillis
-คุณสมบัติทั่วไป ได้มาจากเชื้อรา Penicillium chrysogenum (หรือ P. notatum)
2.Penicillins ที่สามารถต้านเชื้อ
staphylococcus
ตัวอย่างยาเช้น
Nafcillin,
Dicloxacillin, Cloxacillin
, Oxacillin *ใช้เป็น (PO) , (IV) , (IM)
ยากลุ่มนี้ทนต่อเอนไซม์ B-lactamase จึงเรียกอีกอย่างว่า B-lactamase-resistant penicillins
การใช้ยาทางคลินิก
กรณีที่ผลเพาะเชื้อพบว่าเชื้อ
staphylococcus aureus
ดื้อต่อ methicillin แสดงว่ายากลุ่มนี้ทั้งหมดใช้ไม่ได้ผล
ทางเลือกคือใช้ vancomycin
Penicillins ที่สามารถต้านเชื้อ Pseudomonas
ตัวอย่างยา เช่น
piperacillin และ ticarcillin เป็นยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ
การใช้ทางคลินิก
-การติดเชื้อ Pseudomonas
-ปอดอักเสบ (pneumonia) จากการติดเชื้อ Enterobacter หรือ Klebsiella pneumoniae
-ทางเดินปัสสาวะอักเสบจากการติดเชื้อกลุ่มเดียวกับโรคปอดอักเสบ
ผลข้างเคียง
ยับยั้งการทำงานของเกร็ดเลือด (Platelet dysfunction) และการแพ้ยา
Natural penicillins หรือ penicillins แบบดั้งดิม
กลไกลการออกฤทธิ์
ยับยั้งเอมไซม์
transpeptidase
(เอมไซม์ใช้สร้างผนังเซลล์
cell wal
l)
ทำให้แบคทีเรียแตกสลาย
เพิ่มการหลั่งเอนไซม์
autolysin
จากแบคทีเรีย
ผ่านผนังเซลล์ จับกับ
penicillin-binding proteins(PBP)
ซึ่งอยู่บน
(cytoplasmic membrane)
ยา netural penicillin
ออกฤทธิ์คล้ายกัน แตกต่างวิธีการบริหารยา และสามารทนกรดในกระเพาะ
กลไกลการดื้อยา
ยา penicillins
ไม่มีผลต่อแบคทีเรียที่ไม่มีผนังกั้นเซลล์
penicilins
จะไม่เข้าสมอง ยกเว้นเมื่อเกิดการอักเสบ
ผลข้างเคียง
ปฏิกิริยาแพ้ (hypersensitivity reactions)
มีอาการตั้งแต่ผื่นลมพิษ คัน ไข้ ข้อบวม และหลอดลมหดเกร็ง จนไปถึงช็อค ผู้ป่วยที่แพ้ penicillins มีโอกาสแพ้ B-lactam ตัวอื่นด้วย เช่น
amoxicillin, cloxacillin, cephalosporins
ชัก ท้องเสีย คลื่นไส้ เลือดจาง Nephritis ,ให้ยาในขนาดสูงมากอาจทำให้ภาวะคั่งของ sodium หรือ potassium
ตัวอย่างยาเช่น
Penicillin G
เช่น penicillin G sodium (PGS หรือ benzylpenicillin sodium)
นิยมใช้ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ (IV)
Penicillin V
เป็นยากินเท่านั้น
Penicillin G
procaine เป็นยาฉีดเข้ากล้าม (IM) เท่านั้น ออกฤทธิ์นานประมาณ 24 ชั่วโมง
Penicillin G
benzathine เป็นยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อเท่านั้น ออกฤทธิ์นานหลายสัปดาห์
Penicillins ที่มีขอบเขตการต้านเชื้อขยายออกไป
การใช้ยาทางคลินิก
ใช้เ
ป็นตัวเลือกแรก (first-line drug)
ในการรักษาหู
ชั้นในอักเสบเฉียบพลัน
(acute otitis media)
ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน
(acute sinusitis) และ
หลอดลมอักเสบเฉียบพลัน
(acute bronchitis)
ตัวอย่างยา เช่น
Amoxicillin
ใช้เป็นยากิน
Ampicillin
ใช้เป็น(PO),(IV) , (IM)
ผลข้างเคียง
เหมือนกับ natural penicillin
Ampicillin อาจทำให้เกิด pseudomembranous colitis (ภาวะลำไส้อักเสบ)
Ceplalosporins
คุณสมบัติทั่วไป
ทุกตัวไม่มีผลต่อเชื้อ
▪ Methicillin-resistant Staphylococcus aureus
(MRSA),
Enterococcus faecalis,
Listeria monocytogenes
,
legionella
และ
clostridium difficile
ที่ถูกขับออกทางน้ำดี คือ
cefoperazone
และ
ceftriaxone
ยา 2 ตัวนี้จึงนิยมใช้ในผู้ป่วยโรคไตโดยไม่ต้องปรับลดขนาดย
กลไกลการออกฤทธิ์
จับกับ peniciilin-binding protein (PBP) แล้วยับยั้ง transpeptidase ใน PBP ซึ่ง
เป็นเอนไซม์ที่ใช้ในการ cross-link สาย peptidoglycan
ทำให้ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์
กระตุ้นเอนไซม์ autolysin ทำให้แบคทีเรีย
ย่อยสลายตัวเองมากขึ้น
ผลข้างเคียง
Disulfiram-like reactions ใ
นขณะที่ได้รับยานี้ไม่ควรดื่มแอลกอฮอล
ก
ารแพ้ยา (hypersensitivity reactions)
เช่น มีผื่น
Hypothrombinemia
ทำให้เลือด
หยุดไหลช้าหรือเลือดออกง่าย
พิษต่อไต (nephrotoxicity)
*ยกเว้น cefoperazon
e และ ceftriaxone
แบ่งย่อยเป็นรุ่น
รุ่นที่1
ตัวอย่างยา เช่น
ยากิน ได้แก่ cephalexi
n
(keflex® ) และ cephadroxil
ยาฉีด ได้แก่ cefazol
in
Cephasolin ออกฤทธิ์นาน เข้ากีะดูกได้ดี
นิยมให้ก่อนผ่าตัด เพื่อป้องกันการติดเชื้อที่ผิวหนัง
ไม่เข้าสมอง
จะใช้ได้ผลดีกับแบคทีเรียกรัมบวกที่
ไม่สร้างเอมไซม์(betalactamase)
รุ่นที่2
ออกฤทธ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมลบได้กว้างขึ้น
และมีความทนต่อ B-lactamase มากขึ้น
ตัวอย่างยา เช่น
ยากิน ได้แก่ cefaclor, cefuroxime axetil และ cefprozil
ยาฉีดได้แก่ cefotetan, cefoxitin และ cefuroxime
การครอบคลุมเชื้อแบคทีเรีย
Cefaclor ใช้รักษาการติดเชื้อ
Hemophilus influenza,
Cefuroxime เป็นยาต้นแบบ (prototype) ของ cephalosporins รุ่นที่ 2 มีทั้งชนิดกิน
และฉีด ยานี้ทนต่อ B-lactamase
ส่วนใหญ่ไม่เข้าสมอง
รุ่นที่3
มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียทั้งแกรมบวก และแกรมลบ
กว้างกว่ารุ่น2 มีความคงทนต่อเอมไซม์ ์B-lactamase ดีมาก
ตัวอย่างยา เช่น
ยากิน ได้แก่ cefixime, cefpodoxime, cefdinir, ceftibuten
ยาฉีด ได้แก่
cefoperazone, cefotaxi
me
, ceftazidi
me
, ceftizoxi
me และ
ceftriaxone
การครอบคลุมเชื้อแบคทีเรีย
ส่วนใหญ่เข้าสมองได้ยกเว้น cefoperazone
ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด ทั้งทรงกลมและแท่ง แต่ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมบวกน้อย
Ceftriaxone มีค่าครึ่งชีวิตยาวที่สุดในกลุ่ม cephalosporin ทั้งหมด จึงให้วันละ 1 ครั้งได้ เข้าสมองและกระดูกได้ดี
รุ่นที่4
สามารถออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมลบกว้างขึ้นได้ดีดว่าเมื่อเทียบกับเซฟาโลสปอรินรุ่นที่3 และใช้ดีต่อเชื้อที่ดื้อต่อยาเซฟาโรสปอรินรุ่นที่3
ตัวอย่างยา
cefepime, cefpirome ใช้เป็นยาฉีดเท่านั้น
ไม่ครอบคลุมเชื้อ MRSA,
Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis
และ
Listeria monocytogenes
ทนต่อ b-lactamase มากที่สุดในกลุ่มcephalosporin
รุ่นที่5
เป็นยาที่พัฒนาขึ้นมา โดยทีวัตถุประสงค์ต้านแบคทีเรียแกรมลบ
และบวก และใช้ได้ผลกับแบคทีเรียแกรมบวกที่ดื้อยา MRSA
ตัวอย่างยา เช่น
ceftaroline, ceftobiprole
Carbapenems
มีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย
โครงสร้าง และกลไกลเหมือนpenicillinss
ยากลุ่มนี้ได้แก่
imipenem เ
ป็นยาต้นแบบ
meropene
และ
ertapenem ย
าทั้ง 3 ชนิดเป็นยาฉีดเท่านั้น
ผลข้างเคียง
Imipenem ได้แก่ ชัก โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคไต,คลื่นไส้ อาเจียน อุจจาระร่วง
เลือดขาวชนิด eosinophils มาก,เม็ดเลือดขาวชนิด neutrophils ต่ำและการแพ้ (ถ้าผู้ป่วยแพ้ penicillins ก็อาจแพ้ยานี้ด้วย)
Monobactums
กลไกลการออกฤทธิ์
ไม่จับกับ penicillin-binding proteins ของแบคทีเรียแกรมบวก ทำให้ยานี้ไม่มีผลต่อเชื้อแกรมบวก
ยามีผลฆ่าแบคทีเรีย แต่มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด นิยมใช้ยานี้ในการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบทรงแท่ง เช่น
Pseudomonas, Klebsiella, Serratia
ผู้ที่แพ้penicillins สามารถใช้ยานี้ได
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่พบได้แก่ ผื่น (skin rash) เอนไซม์จากตับสูงในเลือด และรบกวนทางเดินอาหาร (คลื่นไส้ อาเจียน)
ตัวอย่างยา เช่น
aztreonam
Glycopeptides
ตัวอย่างยา เช่น
vancomycin มีทั้งกินและฉีด
teicoplanin และ dalbavancin
กลไกลการออกฤทธิ์
ยับยั้งกระบวนการ polymerization ของสาย peptidoglycan
ยามีฤทธิ์
ฆ่าแบคทีเรียแกรมบวกทุกชนิด
ปัจจุบันยานี้ถู
กสงวนไว้สำหรับการติดเชื้อรุนแรงที่เกิดจาก
Staphylococcus aureus
ที่ดื้อต่อ methicillin และแบคทีเรียแกรมบวกอื่น ๆ ที่ดื้อยาอื่น
และสงวนผู้แพ้
penicillins
ผลข้างเคียง
ไข้ หนาวสั่น ,ช็อกถ้าฉีดยาเข้า IV เร็วไป ,Red man’s syndrome ,พิษต่อหู , พิษต่อไต
ยาอื่นๆ
Cycloserine
Fosfomycin
Bacitracin ใช้รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก
2.กลุ่มยายับยั้ง B-lactum
กลไกลการออกฤทธิ์
ยับยั้ง B-lactamase
ให้ยาเหล่านี้อย่างเดียวจะไม่มีผลต่อแบคทีเรียแต่ต้องใช้ร่วมกับ B-lactamsเช่น
amoxicillin + clavulanate
(Augmentin®)
-ampicillin + sulbactam
(Unansyn ®)
ตัวอย่างยา เช่น
clavulanic acid, sulbactam และ tazobactam