Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบต่อมไร้ท่อ (Gonadal Hormones) - Coggle Diagram
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบต่อมไร้ท่อ
(Gonadal Hormones)
เอสโตโลน
ฤทธิ์ทางสรีรวิทยาและเภสัชวิทยา
ฤทธิ์ต่อระบบสืบพันธุ์เพศหญิง
ควบมคุมการเจรฺิญเติบโตและการพัฒนา
ของช่องคลอด มดลูก ท่อนำไข่ และเต้านม
เร่งการปิดของ epiphysisi ของ long bone
เปลี่ยนแปลงการกระจายกระจายไขมัน ทำให้มีลักษณะและรูปร่างของผู้หญิง ทำให้มีขนขึ้นบริเวณรักแร้และอวัยวะสืบพันธุ์ มีการเปลี่ยนแปลงของสีผิวบริเวณรอบๆและที่อวัยวะสืบพันธุ์
คบคุมการเกิดประจำเดือน
ฤทธิ์ต่อเมแทบลิซึม
มีผลต่อกระดูกเอสโตเจนที่มีผลยับยั้งการสลายกระดูก
โดยต้านฤทธิ์ของฮอร์โมนพาราธัยรอยด์แต่ไม่มีผลกระตุ้นการสร้างกระดูก
มีผลต่อเมแทบอลิซึมของไขมัน เอสดตรเจนทำให้เกืดการเปลี่ยนแปลงเมแทบอลิซึมของไขมัน โดยเพิ่ม HDL และ ลด LDL
ผลต่อการแข็งตัวของเลือด มีฤทธิ์เพิ่มระดับโปรธอมบินและ clotting factor I VII X และ X มีผลทำให้่เลือดแข็งตัว
ผลอื่นๆ ทำให้เกิดการบวมขึ้นได้โดยเกิดการคั่งของน้ำและโซเดียม
ผลต่อการเกิดมะเร็ง พบลดการเกิดมะเร็งของเยื่อบุมดลูกและรังไข่ แต่เพิ่มโอกาสการเกิดมะเร็งของเต้านม
กลไกการออกฤทธิ์
ซึมผ่าน plasma membrane
จับกับตัวซึ่งจะจำเพาะต่อฮอร์โมนนั้นๆ
ในไซโตพลาสซึม steriod - receptor
เกิดการเปลี่ยนแปลงรูปร่างและซึมเข้า
สู่นิวเคลียสกับตำแหน่งจำเพาะบนโครมาติน
สังเคราะห์ RNA และ โปรตีน
ประโยชน์ทางคลินิก
ยาคุมกำเนิด โดยใช้ร่วมกับโปรเจสติน
ทดแทนฮอร์โมนในหญิงวัหมดประจำเดือน
ปวดประจำเดือน โดยให้ร่วมกับโปรเจสเตอโรน
นิยมใช้ยาต้านอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์มากกว่า
เด็กหฺฺญฺิงที่รักไข่เจริญ
กระดูกพลุน
เลือดดออกที่ช่องท้อคลอด เยื่อบุมดลูกเจริญนอกโพรงมดลูก สิว ขนตามตัว มะเร็งที่ตอบสนองต่อเอสโตรเจน เช่น มะเร็งเต้านม มะเร็งต่อมลูกหมาก
อาการข้างเคียง
คลื่นไส้ อาเจียน มึนงง ปวดศรีษะ เลือดดออกกระปริดกระปรอย เจ็บเต้านม น้ำ้หนักเพิ่มบวใ อาการเหล่านี้จะหายไปเงองเมื่อใช้าต่อไปเรื่อยๆ
ฝ้า เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะเส้นเลือดอุดตัน อาการปวดศรีษะไมเกรนโรคลมชัด หอบหืดรุนแรงขึ้น
ข้อห้ามใช้
ผู้ที่เป็น estrogen dependent neoplasma เช่น เนื้องอกของเยื่อบุโพรงมดลูก มะเร็งเต้านม
หญิงตั้งครรภ์ หญิงให้นมบุตร
ผู้ที่มีประวัติโรคหัวใจและหลอดเลือด ตับ ไต ไมเกรน ลมชัด ซึมเศร้า
ผู้ที่ป่วยเป็น thromoboembolic disorder
โปรเจสเตอโรน
ชนิดของโปรเจสเตอโรน
19 nortestoterone
รุ่นที่ 1 : norethisterone acetate, norethyInodrel,
lynestrenol และ ethynodiol diacetate
รุ่นที่ 2 : norgestrel และ levonorgestrel
รุ่นที่ 3 : desogestrel, gestodene และ norgestimate
รุ่นรุ่ ที่ 4 ( ที่ อนุพันธ์ของ spironolactone) เช่น drospirenone
17 hydroxy progesteron
medroxyprogesterone acetate และ cyproterone ซึ่งออกฤทะิ์ต้านแอนโตรเจน
เภภัชจนลศาสตร์
ถูกดูดซึมเร็วเมื่อเข้าสู่ร่างกายถูกเปลี่ยนที่ตับ ขับออกทางปัสสาวะ
ฤทธิ์ทางสรีรวิทาและเภสัชวิทยา
ฤทธิ์ต่อระบบสืบพันธุ์เพศหญฺิง
เปลี่ยนเยื่อบุโพรงมดลูกให้กับการผังตัวของไข่ที่ผสมแล้ว
ประคับประคองการตั้งครรภ์
การลดปริมาณของมูกของปากมดลูก
ผลต่อเต้านมคือ กระตุ้นให้มีการเติบโต
มีการสร้างน้ำนมและมีเลือดมาเลี้ยงเต้านมมากขึ้น
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้อุณหภูมิในร่างกายสูงขึ้น 1 องศาฟาเรนไฮต์ในช่วงกลางของรอบประจำเดือน สัมพันธ์กับระยะการตกไข่
ฤทธิ์ต่อเมแทบอลิซึมมีผลเล็กน้อยต่อโปรตีนเมแทบอลิซึมเสริมภาวะสะสมไขมัน ทำให้ HDL ลดลง
ประโยชน์ทางคลินิก
ยาคุมกำเนิด
ป้องกันภาวะแห้ง ใช้ได้เฉพาะช่วงตั้งแต่ตกไข่ถึงไตรมาแรกของการตั้งครรภ์
รักษาปวดท้อง เยื่อบุโพรงมดลูกเจริผิดที่
ฮอร์โมนทดแทนในสตรีวัหมดประจำเดือน
อาการข้างเคียง
เลือดออกกระปริดกระปรอย อ่อนเพลีย น้ำหนักเพิ่ม เจ็บคัดเต้านม น้ำตาบในเลือดสูง ความดัน ไขมัน สูง กล้ามเนื้อหัวใจตายระหว่างตั้งครรภ์
แอนโดเจน
ชนิดที่สำคัญคือ เทสโทสเตอโรน
สร้างในอัณฑ์และเปลือนอกต่อมหมวดไต
เพศหญิงสร้างเทสโทสเตอโรนจากรังไข่และเปลือกนอกต่อมหมวกไต
ฤทธิ์ทางสรีรวิทยาและเภสัชวิทยา
มีความแตกต่างของหน้่ที่ในแต่ละช่วงอายุ
ตัวอ่อน : มรการพัฒนาของระบบอวัยวะสืบพันธุ์และพํมนาให้มีลักษณะเพศชายเด่นขึ้น
ในระยะวัยรุ่น
เปลี่ยนแปลงให้เด็กชายมีลักษณธเพศชายเด่นขึ้นกระตุ้นให้อัณฑะใหญ่ขึ้น องคชาติและถุงหุ้มอัณฑะเริ่มเจริญ มีขนบริเวณหัวหน่าว เริ่มมีpenlie erection ร่างกายสูงขึ้น
พัฒนาการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อต่างๆ
ผิวหนังหนาและเป็นมัน บางคนจะเป็นสิว
ไขมันใต้ผิวหนังหายไปเห็นเส้นเลือดดำใต้ผิวหนังเด่นชัดขึ้น
มีการเจริญของขนรักแร้มีขนตามลำตัวและแขนขา
มีการเจริญเติบดตของกล่องเสียงทำให้เสียงห้าว
การเจริญของหนวดเครา
การปิดของ epiphyses มีอารมณ์และพฤติกรรมทางเพศแบบผช
ประโยชน์ทางคลิกนิก
ภาวะที่อัณฑะสร้างฮอร์โมนน้อย ในรายที่อัณฑะไม่ทำงานหลังวัยแตกหนุ่มแล้ว
รักษาภาวะโลิตจาง (กระตุ้นการสร้าง erythropoietin
อาการข้างเคียง
เพศหญิง - ขนดก สิว กดการมีประจำเดือน อวัวะเพศขนาดใหญ่ เสียงห้าว เกิดการคั่งของโซเดียมและน้ำ
เพศชาย
อาจเกิดต่อมลูกหมากโต
คลื่นไส้ความรู้สึกทางเพศเพิ่มขึ้นหรือลดลง เป็นไข้ สิว หมัน หมดสมรรถภาพทางเพศ
ยาคุมกำเนิด
ประกอบด้วยฮอร์โมน 2 ชนิด
เอสโตรเจน : ethinyl estradiol (EE) และ mestranol
โปรเจสเตอโรน : norethisterone, lynestrenol, levonorgestrel, desogestrel, cyproterone acetate และ drospirenone
ชนิดของยา
ยาเม็ดคุมกำเนิดชนิดฮอร์โมนรวม
ชนิดที่ฮอร์โมนในขนาดคงที่ (Monophasic pills)
ชนิดที่มีฮอร์โมนขนาดควที่แตกต่าง (Multiphatic pills)
ยาเม็ดคุมกำเนิดทีมีโปรเจสเตอโรนอย่างเดียว
ขนาดน้อเท่ากันทุกเม็ด เช่น Exlution
ยาเม็ดคุมกำเนิดฉุกเฉิน
COC E สูงเม็ดหลังร่วมเพศไม่เกิน 72 ชม และ 12 ชม 2 เม็ด
Levonorgestrel 0.75 มก. หลังร่วมเพศไม่เกิน 72 ชม และ 12 ชม 1 เม็ด
Levonorgestrel 1.5 มก. หลังร่วมเพศไม่เกิน 72 ชม
กลไกการออกฤทธิ์
ยับยั้งการหลั่ง FSH ทำให้ไข่ไม่เจริญเติบโต
ยับยั้ง LH ทำให้ไม่มี LH และไข่ไม่ตก
ผลต่อเยื่อเมือกปากมดลูก P ทำให้มีเมือกปริมาณน้อยและเหนี่วข้นตัวอสุจิผ่านเข้าสู่โพรวมดลูกไปผสมเข้ากับไข่ได้ไม่ยาก
ผลต่อเยื่อบุโพรงมดลูก ทำให้เื่อบุโพรงมดลูกบางไม่เหมาะสมกับการฝังตัว
ผลต่อท่อนำไข่ E ทำให้ท่อนำไข่บีบตัวมากขึ้นไข่ที่ผสมแล้วเดินทางถึงโพรงมดลูกเร็วไม่สามารถฝัวตัวได้
ผลข้างเคียง
ภาวะ estrogen ขาด
เลือดออกระหว่างช่วงต้นหรือช่วงกลางรอบเดือน
ภาวะ progestin เกิน
เพิ่มความอยากอาหาร น้ำหนักขึ้น ประจำเดือนมาน้อย ความดันสูง สิว ขนดก
ภาวะ estrogen
คลื่นไส้ท้องอืด เป็นกระ ฝ้า ความดันสูง น้ำหนักขึ้น
ภาวะ progestin ขาด
เลือดออกระหว่างช่วงปลายรอบเดือน(วันที่10-21) ประจำเดือนมาช้า
วิธีการใช้ยา
เริ่มกินาคุมเม็ดแรกในวันที่ 1-5 ของรอบเดือน (ชนิด 21 เม็ดXหรือวันที่ 1 ของรอบเดือน (ชนิด 28 เม็ด) ครั้งละ 1 เม็ด
กินาคุมหลังอาหารเย็นหรือก่อนนอน แต่ควรเป็นเวลาเดียวก้ันทุกวัน
ชนิด 21 เม็ดจะทานจนหมดแล้วหยุดรอให้ประจำเดือนมา ประจำเดือนมาจะเริมประมาณ 2-4 วันหลังหยุดยา เมื่อเว้น 7 วันแล้วให้เริ่มแผงใหท่ในวันที่ 8 โดยไม่คำนึงถึงวันมาของประจำเดือนถ้าเป็นชนิด 28 เม็ด ให้รับประทานจนหมดแผงแล้วขึ้นแผงใหม่เลยโดยไม่ต้องหยุดยา
ประโยชน์หรือข้อบ่งใช้อื่น
ประโยชน์โดยตรงของการใช้ยาเพื่อป้องกันการตั้งครรภ์
ประโยชน์จากการนำยาไปใช้จัดการกับภาวะอื่นๆ
รักษาสิวและภาวะขนดก
รักษาประจำเดือนมามากและนาน
รักษาอาการปวดประจำเดือนเดือน
ใช้เลื่อนประจำเดือน
ป้องกันการเกิดเยื่อบุมดลูกเจริญผิดที่
รักษาภาวะเลื่อดออกจากมดลูก