Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ออกฤทธิ์ต่ธิ์ ต่อระบบต่อมไร้ท่อ (Gonadal Hormones) - Coggle Diagram
ยาที่ออกฤทธิ์ต่ธิ์ ต่อระบบต่อมไร้ท่อ
(Gonadal Hormones)
เอสโตรเจน
กลไกการออกฤทธิ์
จับจั กับกั ตัวตั รับรั ซึ่งจะ ซึ่ จำ เพาะต่อฮอร์โมนนั้นๆใน
ไซโตพลาสซึมsteroid-receptor complex
มีการเปลี่ยนแปลงรูปร่างเเละซึมเข้าสู่นิวเคลียส
จับกับตำแหน่งจำเพาะบนโครมาติน
ซึมผ่านพลาสมาเมมเบรน
กระตุ้นให้มีการสังเคราะห์ RN A และโปรตีน
ฤทธิ์ทางสรีรวิทยา
เเละเภสัชวิทยา
ฤทธิ์ต่อระบบ
สืบพันพัธุ์ เพศหญิง
ควบคุมการเจริญเติบโตและการพัฒนาของช่องคลอด มดลูก
ท่อนำไข่และเต้านม
เร่งการปิดของ epiphysis ของ long bone
เปลี่ยนแปลงการกระจายไขมันทำให้มีลักษณะและรูปร่างของผู้หญิงทำให้ มีขนขึ้นบริเวณรักแร้และอวัยวะสืบพันธุ์ มีการเปลี่ยนแปลงของสีผิวบริเวณรอบๆและที่อวัยวะสืบพันธุ์
การควบคุมการเกิดประจำเดือน
ฤทธิ์ต่อเมแทบอลิซึม
ผลต่อกระดูกเอสโตรเจนที่ผลที่ยับยั้งการสลายกระดูกโดยต้านฤทธิ์ของ
ฮอร์โมนพาราธัยรอยด์แต่ไม่มีผลกระตุ้นการสร้างกระดูก
ผลต่อเมแทบอลิซึมของไขมันเอสโตรเจนทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงเมแทบอลิซึมของไขมันโดยเพิ่มระดับHDL และลดระดับ LDL
ผลต่อการแข็งตัวของเลือดมีฤทธิ์เพิ่มระดับโปรธรอมบินและ
clotting factor I VII X และ X มีผลทำ ให้เลือดแข็งตัวง่ายขึ้น
ผลอื่นๆ ทำให้เกิดการบวมขึ้นได้ โดยเกิดการคั่งของน้ำและโซเดียมดี
ผลต่อการเกิดมะเร็ง พบลดการเกิดมะเร็งของเยื่อบุมดลูกและรังไข่
แต่เพิ่มโอกาสการเกิดมะเร็งของเต้านม
ประโยชน์ทางคลินิก
ยาคุมกำเนิดโดยใช้ร่วมกับโปรเจสติน
ทดแทนฮอร์โมนในหญิงวัยหมดประจำเดือน
ปวดประจำเดือน โดยอาจให้แบบเป็นรอบๆ
โดยให้ร่วมกับโปรเจสเตอโรน แต่นิยมใช้ยา
ต้านอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์มากกว่า
เด็กผู้หญิงที่รังไข่ไม่เจริญ
กระดูกพรุน
อื่น ๆ เช่น เลือดออกจากช่องคลอด
เยื่อบุมดลูกเจริญนอกโพรงมดลูก สิว ขน ตามตัว
มะเร็งที่ตอบสนองที่ดีต่อเอสโตรเจน เช่น มะเร็งเต้านม
มะเร็งต่อมลูกหมาก
อาการข้างเคียง
-คลื่นไส้ อาเจียนมึนงง ปวดศีรษะ เลือดออกกระปริดกระปรอย เจ็บคัดเต้านม น้ำหนักเพิ่มบวม อาการเหล่านี้จะหายไปเองเมื่อใช้ยาต่อไปเรื่อย ๆ
-ฝ้า เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะเส้นเลือดอุดตัน อาการปวดศีรษะ ไมเกรน โรคลมซัก หอบหืดรุนแรงขึ้น
-เป็นสารก่อมะเร็ง และเป็นสารก่อลูกวิรูป
ข้อห้ามใช้
-ผู้ที่เป็น estrogen dependent neoplasms เช่น เนื้องอกของเยื่อบุโพรงมดลูก มะเร็งเต้านม
-ผู้หญิงระหว่างตั้งครรภ์
-ผู้หญิงที่ให้นมบุตร
-ผู้ที่มีประวัติ โรคหัวใจและหลอดเลือด ตับ ไต ไมเกรน ลมชัก ซึมเศร้า
-ผู้ป่วยประวัติ thromoboembolic disorder
ยาเม็ดคุมกำเนิด
(Oral contraceptives)
ประกอบด้วยฮอร์โมน 2ชนิด
:
เอสโตรเจนและโปรเจสเตอโรน
เอสโตรเจน
: ethinyl estradiol (EE)
และ mestranol
โปรเจสเตอโรน
: norethisterone, lynestrenol, levonorgestrel,
desogestrel, cyproterone acetate และ drospirenone
ชนิดของยา
ยาเม็ดคุมกำเนิดที่มีโปรเจสเตอโรนอย่างเดียว
-จนาดน้อยเท่ากันทุกเม็ด ตัวอย่างเช่น Exlution
ยาเม็ดคุมกำเนิดฉุกเฉิน
-COC E
สูง 2 เม็ด หลังร่วมเพศไม่เกิน 72 ชม , 12 ชม 2 เม็ด
-Levonorgestreltex
t 0.75 มก. หลังร่วมเพศไม่เกิน 72 ชม, 12 ชม 1 เม็ด
-Levonorgestrel
1.5 มก. หลังร่วมเพศไม่เกิน 72 ชม
ยาเม็ดคุมเนิดชนิดฮอร์โมนรวม
-ชนิดที่มีฮอร์โมนในขนาดคงที่ (Monophasic pills)
-ชนิดที่มีฮอร์โมนขนาดคงที่แตกต่างกัน (Multiphatic pills)
กลไกการออกฤทธ์
ยับยั้งการหลั่ง FSH ทำ ให้ไข่ไม่เจริญเติบโต
ยับยั้ง LH ทำให้ไม่มี LH surge และไม่มีการตกไข่
ผลต่อเยื่อเมือกปากมดลูก ทำให้เมือกมีปริมาณน้อยและเหนี่ยวข้นตัวอสุจิผ่านเข้าสู่โพรงมดลูกไปผสมกับไข่ได้ยาก
ผลต่อเยื่อบุโพรงมดลูกทำให้เยื่อบุ
โพรงมดลูกบางไม่เหมาะกับการฝังตัว
ผลต่อท่อนำไข่ E ทำ ให้ท่อนำไข่บีบตัวมากขึ้น
ไข่ที่ผสมแล้วเดินทาง ถึงโพรงมดลูกเร็วเกินไปไม่สามารถฝังตัวได้
ผลข้างเคียง
ภาวะ estrogen เกิน
คลื่นไส้ ท้องอืด ตกกระ/เป็นฝ้าความดันโลหิตสูงน้ำหนักขึ้นตามรอบเดือนเนื่องจากบวมน้ำ
ภาวะ estrogen ขาด
เลือดออกระหว่างช่วงต้นหรือช่วงกลางรอบเดือน (วัน ที่1-9)
ภาวะ progestin เกิน
เพิ่มความอยากอาหาร
น้ำหนักขึ้นเลือดประจำเดือนมาน้อยความดันโลหิตสูง สิว ขนดก
ภาวะ progestin ขาด
เลือดออกระหว่างช่วงปลายรอบเดือน (วันที่10-21) ที่เลือดประจำเดือนมาช้า
วิธีใช้ยา
เวลาที่รับประทานยาหลังอาหารเย็นหรือ
ก่อนนอนแต่ควรเป็นเวลาเดียวกันทุกวัน
ชนิด 21 เม็ดจะทานจนหมดแล้วหยุดรอให้ประจำเดือนมา ประจำเดือนจะเริ่มมาประมาณ 2-4 วันหลังหยุดยา เมื่อเว้น 7 วันแล้วเริ่มแผงใหม่ในวันที่ 8 โดยไม่คำนึงถึงวันมาของประจำเดือนถ้าเป็นชนิด 28 เม็ด ให้รับประทานจนหมดแผงแล้วขึ้นแผงใหม่เลยโดยไม่ต้องหยุด
เริ่มรับประทานยาคุมกำเนิดเม็ดแรกในวันที่ 1-5 ของรอบเดือน
(ชนิด 21 เม็ด)หรือวันที่1 ของรอบเดือน (ชนิด 28 เม็ด) ครั้งละ 1 เม็ด
ประโยชน์หรือข้อบ่งใช้อื่นของ
ยาเม็ดคุมกเนิดชนิดฮอร์โมนรวม
ประโยชน์โดยตรงของการใช้ยาเพื่อป้องกันการตั้งครรภ์
ประโยชน์จากการนำยาไปใช้จัดการกับภาวะ อื่นๆ
-รักษาอาการปวดประจำเดือน
-รักษาสิวและภาวะขนดก -รักษาภาวะประจำเดือนมามากและนาน
-ใช้เลื่อนประจำเดือน
-ป้องกันการเกิดเยื่อบุมดลูกเจริญผิดที่-รักษาภาวะเลือดออกจากมดลูก
โปรเจสเตอโรน
ชนิดของโปรเจสเตอโรน
19 nortestosterone
รุ่นที่ 1
เช่น norethisterone acetate, norethyInodrel, lynestrenol และethynodiol diacetate เป้นต้น
รุ่นที่ 2 เช่น norgestrel และ levonorgestrel เป็นต้น
รุ่นที่ 3
เช่น desogestrel, gestodene และ norgestimate เป็นต้น
รุ่นที่ 4 (
อนุพันธ์ของ spironolactone) เช่น drospirenone
17 hydroxy progesterone
เช่นmedroxyprogesterone acetate และ cyproterone ซึ่งออกฤทธิ์ต้านแอน
โดรเจน
ฤทธิ์ทางสรีรรีวิทยาและเภสัชวิทยา
ฤทธิ์ต่อระบบสืบพันธ์เพศหญิง
เปลี่ยนเยื่อบุโพรงมดลูกให้เหมาะกับการฝังตัวของไข่ที่ผสมเเล้ว
ประดับปากมดลูก มูกมีลักษณะเหนียวข้น ลดการหดรัดของกล้ามล้เนื้อมดลูกและท่อนำไข่ทำให้ไม่ตอบสนองต่อการกระตุ้นด้วย oxytociประคองการตั้งครรภ์
ลดปริมาณของมูก
ผลต่อเต้านม คือ กระตุ้นให้มีการเจริญเติบโต มีการสร้างน้ำนมและมีเลือดมาเลี้ยงเต้านมมากขึ้น
ผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้อุณหภูมิ ในร่างกายสูงขึ้น 1องศาฟาเรนไฮต์ ในช่วงกลางของรอบประจำเดือนซึ่งสัมพันธ์กับระยะการตกไข่
ฤทธิ์ต่อเมแทบอลิซึมมีผลเล็กน้อยต่อโปรตีนเมแทบอตีลิซึม เสริมภาวะสะสมไขมันทำให้ HDL ลดลง
เภสัชจลนศาสตร์
-ถูกดูดซึมเร็วเมื่อเข้าสู่ร่างกายถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับ ขับออกทางปัสสาวะ
อาการข้างเคียง
เลือดออกกระปริดกระปรอย อ่อนเพลีย น้ำหนักเพิ่ม เจ็บคัดเต้านม น้ำตาลในเลือดสูง ความดันโลหิตสูง ไขมันในเลือดสูงกล้ามเนื้อหัวใจตายในระหว่างตั้งครรภ์ โปรเจสเตอโรนมีฤทธิ์ก่อลูกวิรูป
ประโยชน์ทางคลินิค
ยาคุมกำเนิด
ป้องกันภาวะแท้งซึ่งจะได้ผลดีในคนไข้ที่ขาดโปรเจสเตอโรน แต่ใช้เฉพาะช่วงตั้งแตั้ตกไข่ถึงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์
รักษาปวดประจำเดือน , เยื่อบุโพรงมดลูกเจริญผิดที่ ขนดก เลือดออกผิดปกติในกรณีที่ใช้เอสโตรเจนไม่ได้
ฮอร์โมนทดแทนในสตรีวัยหมดประจำเดือน
แอนโดรเจน
-ชนิดที่สำคัญคือเทสโทสเตอโรน
-สร้างขึ้นในอัณฑะและเปลือกนอกต่อมหมวกไต
-ส่วนเพศหญิงสร้างเทสโทสเตอโรนจาก
รังไข่และเปลือกนอกต่อมหมวกไต
ฤทธิ์ทางสรีรรีวิทยาและเภสัชวิทยา
-มีความแตกต่างของหน้าที่ในแต่ละช่วงอายุ
-ในระยะตัวตัอ่อนอ่ : มีการพัฒนาของระบบ
อวัยวะสืบพันพัธุ์และ พัฒนาให้มีลักษณะเพศชายเด่นขึ้น
ในระยะวัยรุ่น
เปลี่ยนแปลงให้เด็กชายมีลักษณะเพศชายเด่นชัดขึ้น
กระตุ้นให้อัณฑะใหญ่ขึ้น องคชาติเเละถุงหุ้มอัณฑะเริ่มเจริญมีขน
บริเวณหัวหน่าว เริ่มมีpenile erectionร่างกายสูงขึ้น
พัฒนาการเจริญเติบโตของกล้ามเนื้อต่าง ๆ
ผิวหนังหนาและเป็นมัน บางคนจะเป็นสิว
ไขมันใต้ผิวหนังหายไปเห็นเส้นลือดดำใต้ผิวหนังเด่นชัดขึ้น
มีการเจริญของขนรักแรัมีขนตามลำตัวและแขนขา
มีการเจริญเติบโตของกล่องเสียงทำให้
เเสียงห้าว มีการเจริญของหนวดเครา
การปิดของ epiphyses มีอารมณ์
และพฤติกรรมทางเพศแบบผู้ชาย
ประโยชน์ทางคลินิก
-ภาวะที่อัณฑะสร้างฮอร์โมนน้อยืในรายที่อัณฑะ
ไม่ทำทำงานหลังวัยแตกหนุ่มแล้ว
-รักษาภาวะโลหิตจาง (กระตุ้นการส ร้างerythropoietin)
อาการข้างเคียง
เพศหญิงถ้าได้รับแอนโตรเจนขนาดสูง
– เกิดขนดก สิว กดการมีประจำเดือนอวัยวะเพศขนาดใหญ่ขึ้น
เสียงห้าวเกิดการคั่งของโซเดียมและน้ำ
เพศชายที่ขาดฮอร์โมนและได้รับแอนโดรเจน
– อาจเกิดต่อมลูกหมากโตทำให้ปัสสาวะไม่ออก
– อาการที่พบทั่ว ๆ ไป คือ คลื่นไส้ ความรู้สึกทางเพศเพิ่มขึ้น
หรือลดลงเป็นไข้ เป็นสิว เป็นหมันหมดสมรรถภาพทางเพศ