Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

ยาปฏิชีวนะและยาต้านจลุ ชีพ - Coggle Diagram

- - - - แบ่งเป็น 4 กลุ่ม
        
        ท่ีมีขอบเขตการต้านเชื้อขยายออกไป
        
        ยาท่ีสามารถต้านเชื้อ Staphylococcus
        
        ท่ีสามารถต้านเชื้อ Pseudomonas
        
        Natural penicillins หรือ penicillins แบบดั้งเดิม
      - ได้มาจากเชื้อรา Penicillium chrysogenum (หรือ P. notatum)
    - - ได้มาจากเชื้อรา Penicillium chrysogenum
        (หรือ P. notatum)
      - กลไกการดื้อต่อ มี 3 กลไกหลัก
        
        1.การสร้าง β-lactamase เพื่อทำลายยาการเปลี่ยนแปลง PBP ทำให้ยาจับได้น้อยลงและ การเปลี่ยนแปลงให้ยาผ่านเข้าได้น้อยลง
        
        2.ยาไม่มีผลลต่อแบคทีเรียท่ีไม่มีผนังกั้นเซลล์หรือแบคทีเรียท่ีอยู่ในระยะท่ีไม่ได้เจริญเติบโต
        
        3.โดยปกติยา penicilins จะไม่เข้าสมอง ยกเว้นการอักเสบ เช่น meningitis ทำให้ยาสามารถผ่านเข้าสมองได้
    - - Natural penicillins มีผลต่อแบคทเรียแกรมบวกส่วนใหญ่ เชื้อที่ไวต่อยา
        
        Meninggococci ใช้ยา penicillin เป็นยาตัวเลือกอันดับ 1 แต่ยาไม่มีผลต่อ Neisseriagonorrhoeae
        
        Clostridium เช่น โรค gas gangrene และ clostridium tetani
        
        Pneumococci (streptococcuspneumoniae) ใช้ penicillin
        เป็นยาตัวเลือกอันดับ 1 ปัจจุบันพบเชื้อดื้อต่อยา penicillin 70%
        
        เชื้ออื่นๆ เช่น Listeria,enterococci,diphtheria,antrax
        
        streptococci (streptococcus group A, B, C, G) ใช้ penicillin เป็นยาตัวเลือกอันดับ 1
        
        spirochetes เช่น syphilis, leptospirosis
    - - ยาจับกับโปรตีนในอาหารทำให้การดูดซึมน้อยลง
      - การดดู ซึมยาจะน้อยลงเมื่อรับประทานพร้อมอาหาร (ยกเว้น amoxicillin)
      - การดดูซึมจากทางเดินอาหารไม่แน่นอนข้ึนกับปริมาณกรดในกระเพาะอาหารและความสามารถของยาในการทนกรด
      - ควรกินยาตอนท้องว่าง (1 ชั่วโมงก่อนอาหาร หรือ 2 ชั่วโมงหลังอาหาร)
      - ยกเว้น nafcilin และ ampicillin ถกูทำลายท่ีตับและขับออกทางน้ำดี การให้ยา probenecid ร่วมกับ penicillins ทำให้ยับยั้งการขับ penicillins ออกทางท่อไต ทำให้ยาอยู่ในกระแสเลือดนานข้ึน
    - - อาการทางระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องเสีย (diarrhea), คลื่นไส้ (nausea)
      - เลือดจางเนื่องจากเมด็ เลือดแดงแตก(hemolyticanemia)
      - ชัก (seizure) เกิดได้ในผู้ป่วยท่ีมีไตบกพร่องและทารกแรกเกิดท่ีการ
        ทำงานของไตไม่สมบูรณ์
      - ไตอักเสบ (nephritis)
      - พิษจาก cations ถ้าให้ยาในขนาดสูงมากอาจทาํให้ภาวะคั่งของsodium หรือ potassium ได้
  - - - Nafcillin,Dicloxacillin,Cloxacillin,Oxacillinใช้เป็นยากิน
        ยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ/ฉีดเข้ากล้ามเน้ือ
      - Methicillin เลิกใช้ทางคลินิกแล้ว
    - - ใช้เฉพาะการรักษาการติดเชื้อ staphylococci ซึ่งสร้าง β-lactamase และเป็นเชื้อที่ไวต่อ methicillin
      - ในกรณีท่ีผลเพาะเชื้อพบว่าเชื่อ staphylococcus aureus ดื้อต่อ methicillin แสดงว่า ยากล่มุน้ีทั้งหมดใช้ไม่ได้ผลทางเลือกคือใช้ vancomycin
      - มีขอบเขตการต้านแบคทีเรียแคบ
    - - Methicillin ทำให้เกิดไตอักเสบจึงเลิกใช้ยาน้ีในคนแล้ว
      - Methicillin กับ Nafcillin อาจทาํให้เมด็เลือดขาวชนิด granulocytes ต่ำ โดยเฉพาะในเด็ก
      - เหมอืนกับ naturalpenicillins
      - Oxacillin อาจทำให้ตับอักเสบ
  - - - โรคแผลในกระเพาะอาหาร (peptic ulcer) ใช้ amoxicillin ร่วมกับ clarithromycin และ proton pump inhibitor เพื่อกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori
      - การติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ UTI ท่ีเกิดจากเชื้อ proteus, E coli หรือ enterococci
      - ใช้เป็นตัวเลือกแรก (first-line drug) ในการรักษาหูชั้นในอักเสบเฉียบพลัน ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน และหลอดลมอักเสบเฉียบพลัน
      - การติดเชื้อ Salmonella โดยเป็นตัวเลือกรองจาก cephalosporin ร่นุท่ี 3
    - - การใช้ ampicillinในผู้ป่วยโรค mononucleosis อาจทำให้เกิดผื่น
      - Ampicillin อาจทำให้เกิดผื่น pseudomembranous colitis
  - - - ยากล่มุน้ีถกูทำลายโดย β-lactamase
        จึงมักใช้เป็นยาผสมร่วมกับยาต้านβ-lactamase
        
        ticarcillin+clavulanic acid (Timentin®)
        
        piperacillin+tazobactam
      - ยากล่มุน้ีถูกทำลายโดยกรดใน
        กระเพาะอาหารอย่างรวดเร็ว
        
        เป็นยาฉีดกล้ามเน้ือและหลอดเลือดดำ
        
        ไม่ใช้เป็นยากิน
      - ยามีผลต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมลบทรงแท่ง
        Enterobacter และ Pseudomonas
      - ปอดอักเสบ (pneumia) จากการติดเชื้อ Proteus, E. coli, Enterobacter หรือ Klebsiella pneumoniae
      - ทางเดินปัสสาวะอักเสบจากการติดเชื้อกล่มุเดียวกับโรคปอดอักเสบข้างบน
    - - ยับยั้งการทำงานของเกร็ดเลือด
        (Plateletdysfunction)
      - การเเพ้ยา
        
        ยาท่ีใช้รักษาการติดเชื้อ
        Pseudomonas arieruginosa
        
        ตัวเลือกท่ี 1
        (1st-line choice)
        
        ร่วมกับ tobramycin
        ciprofloxacin
        
        ticarcillin
        
        piperacillin
        
        ตัวเลือกท่ี 2
        (2nd-line choice)
        
        ร่วมกับ tobramycin
        
        cefepime
        
        ceftazidime
        
        ตัวเลือกท่ี 3
        (3rd-line choice)
        
        ร่วมกับ tobramycin
        
        imipenem
        
        aztreonam
      - การเลือกใช้ยาต้องพิจารณายาตัวเลือกท่ี 1 ก่อนเสมอ
- - - - Listeria monocytogenes
      - Legionella
      - Enterococcus faecalis
      - clostridium difficile
      - MRSA
  - - - ถ้าได้รับแอลกอฮอล์ร่วมอาจเกิด อาการคลื่นไส้อาเจียน ปวดศีรษะ
        พบบ่อยใน cefotetan, cefamandole และ cefoperazone ขณะที่ได้รับยานี้ไม่ควรดื่มแอลกอฮอล์
    - - ต้องลดขนาดยา (dose) ในผู้ป่วยโรคไต ยกเว้น cefoperazone
        และ ceftriaxone
    - - แต่มกัไม่พบว่าเกดิภาวะซดีจากเมด็เลอืดแดงแตก(hemolyticanemia)
    - - พบประมาณ10-15% ของผู้ป่วยที่แพ้ penicillins
        ซึ่งมักจะแพ้ cephalosporins
    - - ยาทำให้การสร้าง thrombin (clotting factor II) น้อยลงจากการยับยั้ง vitamin K decarboxylaseในตับและมผีลต่อ normalflora ในลำไส้ที่สังเคราะห์ Vitamin K ทำให้เลือดหยุดไหลช้าหรือเลือดออกง่าย
  - - - แบคทีเรียแกรมบวกทรงกลม
      - ยาไม่ครอบคลุมเชื้อenterococci และ MRSA
      - นิยมให้ก่อนผ่าตัดเพื่อป้องกันการติดเชื้อที่ผิวหนัง
      - เป็นยาต้นแบบของ cephalosporin รุ่นท่ี 1 ท่ีเป็นยาชนิดกิน
      - ไม่เข้าสมอง
    - - ยากิน cefaclor, cefuroxime axetil, loracarbef และ cefprocil
      - ยาฉีด cefotetan, cefoxitin และ cefuroxime
      - การครอบคลมุแบคทีเรียคล้าย cephalosporin ร่นุท่ี 1 และขยายขอบเขตสู่แบคทีเรียแกรมลบมากข้ึน
      - Cefoxitin และ cefotetan ยังใช้รักษาการติดเชื้อผสม anaerobes
      - Cefaclor ใช้รักษาการติดเชื้อ Hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis
      - Cefuroxime เป็นยาต้นแบบ (prototype) ของ cephalosporins รุ่นท่ี 2 มีทั้งชนิดกินและฉีด ยาน้ีทนต่อ β-lactamase ส่วนใหญ่ไม่เข้าสมอง
    - - ยาฉีด cefoperazone, cefotaxime, ceftazidime, ceftizoxime และ ceftriaxone
      - ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิดท้ังทรงกลมและแท่งแต่ครอลคลุมแบคทีเรียแกรมบวกน้อย
      - ยากิน cefixime, cefpodoxime, cefdinir, ceftibuten
      - Ceftriaxone มีค่าครึ่งชีวิตยาวท่ีสุดในกลุ่ม
      - กินคร้ังเดียวเพื่อรักษาโรคหนองในซึ่งเกิดจากเชื้อ Neisseria gonorrhoeae ในทางเดินปัสสาวะ
      - Cefoperazone ถูกทำลายได้ง่ายโดย β-lactamase จึงมักใช้ร่วมกับ
        β-lactamase inhibitor
    - - ยามีฤทธ์ิขยายขอบเขตต่อแบคทีเรียแกรมบวกและ
        แกรมลบมากข้ึนเมื่อเทียบกับร่นุ ท่ี 3
      - ทนต่อ β-lactamase มากท่ีสดุ ในกลุ่ม cephalosporin
      - cefepime , cefpirome ใช้เป็นยาฉีดเท่าน้ัน
      - ยาไม่ครอบคลุมเชื้อ MRSA,Enterococcus faecalis,
        Bacteroides fragilis และ Listeria monocytogenes
  - - - จำเป็นต้องฉีดควรฉีด
        ให้ลึกท่ีกล้ามเน้ือใหญ่
        
        กล้ามเน้ือสะโพก
        
        เปลี่ยนท่ีฉีดเสมอ
  - - - ให้ยาน้ีไม่มีผลต่อเชื้อแกรมบวก Aztreonamใช้เป็นยาฉีด (IV,IM)
        ยาถูกขับทางปัสสาวะยามีผลฆ่าแบคทีเรีย
      - ยาน้ีไม่มี cross-allergenicity กับ penicillins ดังน้ันผู้ท่ีแพ้ penicillins สามารถใช้ยาน้ีได้
      - เหมือน penicillins และยาน้ีเป็นยากลุ่ม β-lactams
  - - - เอนไซม์จากตับสงูในเลือด
      - รบกวนทางเดินอาหาร (คลื่นไส้ อาเจียน)
      - ผื่น (skinrash)
  - - - ยามีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรียแกรมบวกทุกชนิด
      - สงวนไว้สำหรับการติดเชื้อรุนแรงที่เกิดจาก Staphylococcusaureus ที่ดื้อต่อ methicillin และ แบคทีเรียแกรมบวกอื่นๆที่ดื้อยาอื่น รวมทั้งสงวนสำหรับผู้ป่วยที่เเพ้ penicillin
      - ยับยั้งกระบวนการ polymerization
        ของสาย peptidoglycan
    - - ช็อก จากการฉีดยาเข้าหลอดเลือดดำเร็วเกินไป
      - พิษต่อหู (ototoxicity)
      - ไข้หนาวส่ัน (Fever and chills)
      - พิษต่อไต (nephrotoxicity) ซึ่งพบน้อย
  - - - รักษาการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมบวก
      - กลไกการออกฤทธิ์
        
        ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์โดยไปยับยั้งการเสียหมู่ฟอสเฟต
        
        ยาไม่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารในบางครั้งเพื่อกำจัด
        เชื้อ Clostidium difficile ในทางเดินอาหาร
      - ผลข้างเคียง
        
        ผื่น คลื่นไส้อาเจียน
    - - เป็น analog ของ D-Ala
      - กลไกการออกฤทธ์ิ
        
        ยับยั้งการสังเคราะห์ peptidoglycan
        
        ใช้รักษาวัณโรคซึ่งเกิดจากเชื้อ Mycobacterium tuberculosis ที่ดื้อต่อยาต้านวัณโรคตัวเลือกแรก
      - ผลข้างเคียง
        
        สับสน (confusion)
        
        ปวดศีรษะ
        
        ชัก (seizures)
        
        มีอาการโรคจิต (psychosis)
        
        พิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง
    - - ผลข้างเคียง
        
        พบน้อย ได้แก่ ปวดศีรษะ อาเจียน อุจจาระร่วง
      - กลไกการออกฤทธิ์
        
        มีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบ
        
        ยาถูกขับออกทางเดินปัสสาว
        
        เป็นยากิน
        
        ยับยั้ง enol pyruvate trnasferase ในแบคทีเรียแต่ไม่มีผลต่อเอนไซม์น้ีในคน
        
        ยามีผลน้อยมากต่อแบคทีเรียแกรมบวก
- - - - ampicillin+sulbactam (Unansyn®) เป็นยาฉีด
      - piperacillin+tazobactam (Zosyn®) เป็นยาฉีด
      - amoxicillin+clavulanate (Augmentin®) เป็นยากิน
- - - - มีฤทธ์ิฆ่าแบคทีเรีย
      - ทำให้เกิดความผิดพลาดในการอ่าน mRNA
      - ทำให้ยาผ่านเยื่อ cytoplasmicเข้าสู่ cytoplasm
        แล้วยาจับกับไรโบโซมหน่วยย่อย30sอย่างถาวร
      - ยามผีลต่อแบคทีเรียแกรมลบโดยยาผ่านเยื่อชั้นนอก