Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาปฏิชีวนะและยาต้านจุลชีพ - Coggle Diagram
ยาปฏิชีวนะและยาต้านจุลชีพ
ยาปฏิชีวนะ (Antibiotics)
กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะต่อแบคทีเรีย
1.ขัดขวางการสร้างผนังเซลล์
Penicillins
Cephalosporins
ออกฤทธิ์ดีมากในระยะที่จุลชีพเจริญเติบโต
ระยะพักจะออกฤทธิ์ไม่ดีเท่าที่ควร
ขัดขวางการทํางานของเยื่อหุ้มเซลล์
Polypeptide antibiotic
antifungal antibiotic
ออกฤทธิ์ทันทีที่สัมผัสกับจุลชีพ
จับติดแน่นกับเยื่อหุ้มไซโตพลาสอยู่นาน
ขัดขวางการสร้างโปรตีนในเซลล์
Macrolide antibiotic
Aminoglycoside
Tetracycline
Chloramphenical
ขัดขวางการสร้างกรดนิวคลีอิค
Griseofulvin
Rifampicin
5.ทําให้ขบวนการสร้างโปรตีนของแบคทีเรียผิดปกติ
Aminoglycosides
เป็นสารสกัดจากจุลินทรีย์บางชนิด
สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อโรค (Bacteriostatic)
ทําให้เชื้อโรคนั้นตายได้ (Bactericidal)
1.ยาต้านแบคทีเรีย
ยากลุ่มยับยั้งการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรีย
ยา β-lactam
Penicillins Natural penicillins
penicillin G
penicillin V
ยาที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อstaphylococci
Cloxacillin
oxacillin
methicillin
nafcillin
ยาที่มีขอบเขตการต้านแบคทีเรียขยายกว้าง
Amoxicillin
ampicillin
ยาที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อ pseudomonas
Ticarcillin,
carbenicillin
piperacillin
Carbapenems
Meropenam
ertapenem
imipenem
6.Monobactams
Aztreonam
Cephalosporins
รุ่นที่ 1 Cefadroxil, cefazolin, cephalexin, cephalothin,
cephapirin, cephradine
รุ่นที่ 2 Cefaclor, cefamandole, cefmetazole,
cefonicid, cefotetan, cefoxitin,cefprozil, cefuroxime
รุ่นที่ 3 Cefdinir, cefixime, cefoperazone, cefotaxime,
ceftibuten, ceftizoxime,ceftriaxone
รุ่นที่ 4 Cefepime, cefpirome
Glycopeptides
vancomycin
teicoplanin
ยาอื่นๆ
ยาปิดกั้น bactopenol
bacitracin
ยายับยั้ง EPT
fosfomycin
สารที่มีโครงสร้างคล้าย alanine
ยายับยั้ง β-lactamase
tazobactam
clavulanic acid
sulbactam
ยาที่ทําลายเยื่อหุ้มเซลล์
polymycin A/B
1.Penicillins
คุณสมบัติทั่วไป
ได้มาจากเชื้อรา Penicillium chrysogenum (หรือ P. notatum) ยา penicillins แบ่งเป็ น 4 กลุ่มคือ
Natural penicillins หรือ penicillins แบบดั้งเดิม ซึ่งมีขอบเขตการต้านแบคทีเรียแคบ
ยา penicillins ที่สามารถต้านเช้ือ Staphylococcus (antistaphylococcal penicillins)
Penicillins ที่มขีอบเขตการต้านเชื้อขยายออกไป (extended-spectrum penicillins) หรือ
aminopenicillins
Penicillins ที่สามารถต้านเช้ือ Pseudomonas
กลไกการออกฤทธิ์
ยา penicillins ผ่านผนังเซลล์แบคทีเรียแล้วไปจับกับ penicillin-binding proteins (PBP)
ซึ่งอยู่บน cytoplasmic membrane
ยับยั้งเอนไซม์ transpeptidase
ซึ่งเป็นเอนไซม์PBP ทําให้ยับยั้งการสร้างผนังเซลล์(cell wall)
ทําให้เซลล์แบคทีเรียแตกสลาย (lysis)
กลไกการดื้อต่อ penicillins มี 3 กลไกหลัก
การสร้าง β-lactamase เพอื่ ทําลายยา การเปลี่ยนแปลง PBP
ทําให้ยาจับได้น้อยลงและการเปลี่ยนแปลง porins ทําให้ยาผ่านเข้าได้น้อยลง
ยาไม่มีผลต่อแบคทีเรียที่ไม่มีผนังกั้นเซลล์หรือแบคทีเรียที่อยู่ในระยะที่ไมได้เจริญเติบโต
โดยปกติยา penicilins จะไมเ่ข้าสมอง ยกเว้นเมื่อเกิดการอักเสบ
เช่น เยื่อห้มุสมองอักเสบ(meningitis) ทําให้ยาสามารถผ่านเข้าสมองได้
1.Penicillins
เภสัชจลนศาสตร์
ยาจับกับโปรตีนในอาหารทําให้การดดูซึมน้อยลง
การดูดซึมยาจะน้อยลงเมื่อรับประทานพร้อมอาหาร (ยกเว้น amoxicillin)
การดูดซึมจากทางเดินอาหารไม่แน่นอน ขึ้นกับปริมาณกรดในกระเพาะอาหาร และความสามารถของยาในการทนกรด
การพยาบาล
1.ก่อนเริ่ม dose แรก ควรถามประวัติการแพ้ยาก่อน ถ้ามีประวัติการแพ้ควรเขียนไว้ใน OPD card รายงานหรือ kardex ผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ง่าย
ตรวจสอบวิธีการใช้ยาวิถีทางให้ชัดเจน เพราะยาบางอย่างฉีดเข้าหลอดเลือดดําไม่ได้ แม้จะฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ก็ต้องระมัดระวังอย่าให้ปลายเข็มแทงเข้าไปในหลอดเลือดเป็ นอันขาด
การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ควรเลือกกล้ามเนื้อที่ใหญ่และหนา ต้องฉีดให้ลึก เพราะยาจะระคายเคืองทําให้เจ็บปวดมาก
การฉีดเข้าเส้นเลือดดําควรเลือกเส้นที่ใหญ่พอสมควร เลือกเข็มที่เล็กและดมการเจือจางยาพอสมควรจะช่วยลดการอักเสบของหลอดเลือดดําได้มาก
5.เตรียมเครื่องใช้สําหรับการช่วยเหลือฉุกเฉินให้พร้อมเสมอ ในกรณีที่เกิดการแพ้แบบAnaphylactic reaction
6.ไม่ควรผสมกับยาอื่นพร้อมกันเพราะอาจเกิดปฏิกิริยาที่ไม่ต้องการได้เช่น ฉีด penicillin ขณะที่กําลังให้ sodium bicarbonate หยดทางหลอดเลือดดําอยู่ โดยฉีด I.V. line เดียวกัน penicillin จะถูกทําลาย เพราะ pH จะเปลี่ยนไป
7.Penicillin G เมอื่ ผสมกับน้ํากลั่นแล้วจะคงทนได้นาน 1 วันในอุณหภูมิห้องแต่จะอยู่ได้นาน 1สัปดาห์ถ้าเก็บไว้ในตู้เย็น ถ้าผสมแล้วใช้ไม่หมดควรเก็บไว้ในตู้เย็นแล้วเขียนวัน เวลาที่ผสมยากํากับไว้
8.Penicillin ที่ผสมกับ 5% Dextrose ถ้าเก็บไว้ในตู้เย็นจะอยู่ได้นาน 24 ชั่วโมง ถ้าอยู่ในอุุณหภูมิห้องฤทธิ์ยาจะเสื่อมลงอย่างรวดเร็วถ้า pH อยู่ระหว่าง 5.5 - 6.5
2.Cephalosporins
คุณสมบัติทั่วไป
เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่ม β-lactams โครงสร้างประกอบด้วยวงแหวน lactam (lactam ring)
สกัดจากเชื้อรา cephalosporium acremonium
มีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย (bacteriacidal activity)
cephalosporin ทุกตัวไม่มีผลต่อเชื้อต่อไปนี้ Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus faecalis,Listeria monocytogenes, Legionella และ clostridium difficile
Cephalosporins ส่วนมากถกูขับออทางปัสสาวะโดยการกรองที่ไต (glomerular filtration) และการขับออกทางท่อในไต (tubular secretion) ในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลง การขับออกทางท่อไตถกูยับยั้งโดยprobenecid
Cephalosporins ที่ถูกขับออกทางน้ำดี คือ cefoperazone และ ceftriaxone ยา 2 ตัวนี้ นิยมใช้ในผู้ป่วยโรคไต โดยไม่ต้องปรับลดขนาดยา
กลไกการออกฤทธิ์
จับกับ peniciilin binding protein (PBP)
ยับยั้ง transpeptidase ใน PBP
กระตุ้นเอนไซม์ autolysin ทําให้แบคทีเรียย่อยสลายตัวเองมากขึ้น
ผลข้างเคียง
การแพ้ยา (hypersensitivity reactions)
พบประมาณ 10-15% ของผู้ป่วยที่แพ้penicillins ซึ่งมักจะแพ้cephalosporinsมีผื่นเล็กน้อย อาจให้ cephalosporins ได้อย่างปลอดภัย แต่ถ้ามีอาการแพ้รุนแรงไม่ควรให้cephalosporins
พิษต่อไต (nephrotoxicity)
ลดขนาดยา (dose) ในผู้ป่วยโรคไต ยกเว้น cefoperazone และ ceftriaxone
Disulfiram-like reactions
ถ้าได้รับแอลกอฮอล์ร่วมอาจเกิดอาการคลื่นไส้อาเจียน ปวดศีรษะ พบบ่อยใน cefotetan,cefamandole และ cefoperazone ขณะที่ได้รับยานี้ไม่ควรดื่มแอลกอฮอล์
Coombs’test ให้ผลบวก
มักไม่พบว่าเกิดภาวะซีดจากเม็ดเลือดแดงแตก (hemolytic anemia)
Hypothrombinemia
ยาทําให้การสร้าง thrombin (clotting factor II) น้อยลง จากการยับยั้ง vitamin K decarboxylase ในตับและมีผลต่อ normal flora ในลําไส้ที่สังเคราะห์วิตามินเค ทําให้เลือดหยุดไหลช้าหรือเลือดออกง่าย (bleeding tendency) พบใน cefoperazone, cefamandole, cefmetazole และ cefotetan
Cephalosporins แบ่งเป็น 4 รุ่น
Cephalosporins รุ่นที่ 1
แบคทีเรียแกรมบวกทรงกลม (gram-positive cocci)
pneumococci
(Streptococcus pneumoniae)
streptococci (Streptococcus pyogenase)
ยาไม่ครอบคลุมเชื้อ enterococci (Enterococcus faecalis) และ methicillin-resistant Staphylococcus aureua (MRSA)
ไม่เข้าสมอง
นิยมให้ก่อนผ่าตัดเพื่อ ป้องกันการติดเชื้อที่ผิวหนัง
Cephalexin
ยาต้นแบบของ cephalosporin ร่นุ ที่ 1
ที่เป็นยาชนิดกิน
Cefazolin
ออกฤทธิ์นานยาเข้ากระดูกได้ดี
Cephalosporins ร่นุ ที่ 2
Cefoxitin และ cefotetan
รักษาการติดเชื้อผสม anaerobes (Bacteroides fragilis) และ aerobes
การติดเชื้อในช่องท้อง (intraabdominal infection) /
การติดเชื้อในช่องท้อง (intraabdominal infection)
Cefaclor
ใช้รักษาการติดเชื้อ Hemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Cefuroxime
เป็นยาต้นแบบ (prototype) ของ cephalosporins ร่นุที่ 2 มีทั้งชนิดกินและฉีดยานี้ทนต่อ β-lactamase ส่วนใหญ่ไม่เข้าสมอง
Cephalosporins รุ่นที่ 3
ยากินได้แก่ cefixime, cefpodoxime, cefdinir, ceftibuten
ยาฉีดได้แก่ cefoperazone, cefotaxime, ceftazidime, ceftizoxime และ ceftriaxone
ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมลบหลายชนิด ทั้งทรงกลมและแท่ง แต่ครอบคลุมแบคทีเรียแกรมบวกน้อย
การติดเชื้อ Pseudomonas ใช้ ceftazidime หรือ cefoperazone
ส่วนใหญ่เข้าสมองได้ยกเว้น cefoperazone
Cephalosporins รุ่นที่ 4
ตัวอย่างยาได้แก่ cefepime, cefpirome ใช้เป็นยาฉีดเท่านั้น
แต่ยาไม่ครอบคลุมเชื้อ MRSA,Enterococcus faecalis, Bacteroides fragilis และ Listeria monocytogenes
Carbapenems
มีโครงสร้างคล้าย penicillins
มีกลไกการออกฤทธิ์เหมือน penicillins ในปัจจุบันยายังทนต่อ β-lactamase
มีฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย (bactericidal)
Imipenem
ลดพิษต่อไต
ยาถูกขับออกทางปัสสาวะ ต้องปรับลดขนาดยาในผู้ป่วยไตวาย
มีผลฆ่าแบคทีเรียกว้างมาก (bactericidal) สามารถฆ่าได้ทั้ง
แบคทีเรียแกรมบวก แกรมลบ และ anaerobes
ประโยชน์การนําไปใช้
รักษาการติดเชื้อ pneumococci ที่ดื้อต่อ penicillins โดยใช้เป็นตัวเลือกรองจาก ceftriaxone
รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจาก Enterobacter
(แกรมลบทรงแท่ง) ใช้เป็นตัวเลือกอันดับ 1
ใช้ Imipenem หรือ meropenem ร่วมกับ tobramycin รักษาการติดเชื้อ Pseudomonas โดยเป็น ตัวเลือกอันดับ 3
ผลข้างเคียง
ชัก (seizures) โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคไต
รบกวนระบบทางเดินอาหาร (คลื่นไส้อาเจียน อุจจาระร่วง)
เกิดการแพ้ (ถ้าผู้ป่วยแพ้ penicillins ก็อาจแพ้ยานี้ด้วย)
การพยาบาล
ซักประวัติการแพ้ยา
ถ้าฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะปวดมาก หากจําเป็นต้องฉีดควรฉีดให้ลึกที่กล้ามเนื้อใหญ่ เช่น กล้ามเนื้อสะโพก และเปลี่ยนที่ฉีดเสมอ
การฉีดเข้าหลอดเลือดดํามกัพบว่ามีการอักเสบบริเวณรอยฉีดยา อาจหลีกเลี่ยงโดยการเจือจางยาให้มากและฉีดหรือหยดช้าๆ
Cephalotin เมื่อผสมแล้วยาจะคงทนอยู่ได้ประมาณ 6 ชั่วโมงใน
อุณหภมูิห้อง
Monobactam
aztreonam
ใช้เป็นยาฉีด (IV, IM)
ยามีผลฆ่าแบคทีเรีย (bacteriacidal)
ยาถูกขับทางปัสสาวะ
กลไกการออกฤทธิ์
เหมือน penicillins และยานี้เป็นยากลุ่ม β-lactams
Aztreonam ทนต่อ β-lactamase ยานี้ไม่มี cross-allergenicity กับ penicillins ดังนั้นผู้ที่แพ้penicillins สามารถใช้ยานี้ได้
ผลข้างเคียง
ผื่น (skin rash)
เอนไซม์จากตับสูงในเลือด
รบกวนทางเดินอาหาร (คลื่นไส้อาเจียน)