Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Cell signaling pathway inhibitors - Coggle Diagram
Cell signaling pathway inhibitors
Tyrosine kinase inhibitors
ออกฤทธิ์โดย
แย่งจับ ATP-binding pocket
จับ Allosteric site
Type I inhibitor
Gifitinib
จับ ATP-binding pocket แบบ active conformation
จัดเป็น ATP competitive inhibitor
Type II inhibitor
Imatinib (1st gen)
oral
จับ ATP-binding pocket แบบ inactive conformation และจับที่ Allosteric site
เป็นอนุพันธ์ของ 2-phenylaminopyrimidine
Abelson (BCr-Abl) TKI
Imatinib (1st gen)
Nilotinib (2nd gen)
เป็นอนุพันธ์ของ 2-phenylaminopyrimidine
Met by CYP3A4
SE: QT prolong
Ponatinib (3rd gen)
Active to T315I mutation
EGFR KI
จำเพาะต่อ EGFR mutation ชนิด L858R และ del19 มากกว่า wild type
ใช้รักษา non-small cell lung cancer
ต้อง check mutation ก่อนให้ยา
ใช้เยอะ
1st gen
Gefitinib
เป็นอนุพันธ์ของ Aminoquinazoline**
.ให้โดยการรับประทาน
selective และ reversible EGFR TKI
Erlotinib
selective และ reversible EGFR TKI
Lapatinib
2nd gen
Canertinib
จับแบบ covalent bond
ฤทธิ์นานขึ้น
3rd gen
Osimertinib
Rociletinib
ใช้กับ T790M mutate EGFR
การดื้อยาเกิดจาก C797S mutation
4th gen
พัฒนาเพื่อให้ใช้กับ NSCLC ที่ดื้อ (C797S mutation)
จำตำแหน่ง Allosteric site (Type III or IV)
mTOR inhibitors
พัฒนามาจาก Rapamycin (Macrolide)
Temsirolimus
IV infusion
Met by CYP3C4
กด immune ได้
Everolimus
Orally active
กด immune ได้
Met by CYP3C4
VEGFR inhibitors
Vandetanib
ออกฤทธิ์ไม่จำเพาะ
FGF/FGFR TKI
Erdafitinib
PI3K inhibitor
Duvelisib
Idelalisib
Copanlisib
Flt-3 TKI
Tandutinib
Flt-3 antagonist
BRAF KI
Dabrafinib
Vemurafenib
CDK inhibitors
Palbociclib (2nd gen)
inhibit CDK4 and CDK6
Staurosporin (1st gen)