Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Topoisomerase inhibitors - Coggle Diagram
Topoisomerase inhibitors
Etoposide
เป็นยาตัวแรก
ละลายน้ำได้น้อย
ทำเป็น Phosphate ester prodrug
สร้าง free radicle
DNA แตก
จับ Topoisomerase II
Prevent DNA resealing
เป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ Epipodophyllotoxin
การดื้อยา
เกิดจาก P-gp overexpression
เกิดจาก Topoisomerase mutation
มี Glucoside moiety ช่วยเหนี่ยวนำให้ DNA แตกง่ายขึ้น
Comptohecins
เป็น alkaloid
ละลายน้ำได้น้อย
เพิ่มการละลายโดยทำให้อยู่ในรูป Na salt (less active)
ใน acidic urine เกิด lactonization (อยู่ใน form ที่ไม่ละลายน้ำ)
ทำให้เกิด hemorrhagic cystitis
เพิ่มหมู่ฟังก์ชันที่มีขั้ว เช่น Amine ทำให้การละลายน้ำดีขึ้น
Topotecan
Irinotecan
เป็น urethane prodrug
**ออกฤทธิ์ที่ Topoisomerase I
Teniposide
lipophilicity สูงกว่า Etoposide
ผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ได้ง่ายกว่า
cytotoxicity สูงกว่า