Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Antimitotic agents - Coggle Diagram
Antimitotic agents
Vinca alkaloids
inhibit tubulin polymerization
ยาในกลุ่มนี้
Vincristine
Vinblastine
Vinorelbine
สกัดจากพืช
ปัญหา
สังเคราะห์ยาก (Rigid, Chiral carbon มาก)
Lipophilicity สูง
การดื้อยา
เกิดจาก P-gp มีมาก ขับยาออก
2.Taxanes
Paclitaxel
Diterpene จากเปลือกต้นยิว
ผลคือการแบ่งเซลล์หยุดที่ G2/M
Apoptosis
การดื้อยา
เกิดจากถูก Efflux โดย P-gp
เกิดจาก beta-tubulin mutation
ส่งผลต่อการจับยาที่เปลี่ยนแปลงไป
เกิดจากเปลี่ยนแปลงการส่งสัญญาณในการเกิด apoptosis
ต้องใช้ Cremophor EL เป็นตัวทำละลายในการเตรียมยาฉีด
Nab-paclitaxel
Paclitaxel+Albumin
ไม่ต้องใช้ CrEL
ไม่จำเป็นต้องให้ steroid เพื่อเป็น premedication สำหรับกดภูมิไม่ให้แพ้ Paclitaxel
Tubulin depolymerization inhibitors
Docetaxel
เป็นอนุพันธ์ของ Paclitaxel
ละลายน้ำได้มากกว่า Paclitaxel
Ortataxel
Orally active
ยังอยู่ในช่วงพัฒนา
Epothilones
16-membered macrolide
ละลายน้ำด้ดีกว่า แต่จับ P-gp ได้น้อยกว่า Paclitaxel
ฺBinding site: Polymerized beta-tubulin