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Sinalização intracelular - Coggle Diagram
Sinalização intracelular
Fármaco mimetiza a ação de um ligante endógeno
ligante atua como agonista de um receptor
ligante endógeno apresenta afinidade e eficácia intrínseca
afinidade
capacidade que tem de se associar ao receptor
eficácia intrínseca
capacidade de disparar uma resposta na célula
Um mesmo ligante pode promover relaxamento ou contração dependendo do receptor e do tecido onde atua
Receptores
De superfície
MP
geralmente é estimulado por ligantes grandes e hidrossolúveis
No meio intracelular
núcleo
geralmente é estimulado por ligantes pequenos e hidrofóbicos
Citoplasma
Receptor citosólico ou citoplasmático
Ionotrópicos
com atividade enzimática
Tirosina cinase
guanilato ciclase
metabotrópicos
Adenilato ciclase
AMPc
Fosfolipase 3
DAG
IP3
Complexo ligante/receptor
pode sofrer translocação
núcleo
alteração na expressão gênica
pode estimular proliferação celular por exemplo
aumentar concentração de enzimas relacionadas a processos de biotransformação hepática
mediadores
1° mensageiro
mediador químico
2° mensageiro
mediador intracelular
continua o estímulo que o primeiro mensageiro deu
Transdução de sinal
célula sinalizadora
libera um sinal (1° mensageiro)
proteínas receptoras (células alvo)
emitem sinal
amplificação do sinal (2° mensageiro)
alterações no comportamento celular
expressão gênica
receptores intracelulares e de membrana envolvidos
forma e movimento
Metabolismo
ligantes Vs receptores
Acetilcolina
receptor muscarínico cardiomiócito
sinalização intracelular
redução na [ Ca ] intracelular (é um dos segundos mensageiros)
relaxamento
da fibra cardíaca
Acetilcolina
receptor nicotínico cadiomiócito
sinalização intracelular
aumento da concentração de cálcio
espasmo
na fibra cardíaca
Receptores ionotrópicos
ligante liga no sitio de ligação ao ligante
ocorre mudança conformacional do canal iônico
saí do estado não condutor para o estado condutor
entrada de íons a favor do gradiente eletroquímico
estimulo ou inibição da célula efetora
ligante
receptor nicotínico
acoplado a um canal seletivo para o sódio
canal abre
íons sódio entram
Desfaz polarização (mais carga positiva)
despolarização
sinal excitatório
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receptores metabotrópicos
Ligante GABA
atua em receptor GABA A
mudança conformacional no canal ionônico
influxo de cloreto
aumento de cargas negativas
hiperpolarização
resposta inibitória
acoplados a proteína G
subunidades alfa, beta e gama
precisa de GTP como moeda energética (por isso se chama proteína G)
fluxo
Receptor estimulado pelo ligante
promove ativação da proteína G
proteína G libera GDP e entra GTP
subunidade alfa estará ligada ao GTP
subunidade alfa reduz afinidade pelo complexo beta/gama
subunidade alfa ligada ao GTP é responsável pela via de sinalização principal
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