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Receptores, Paralelo 4, image, image, image, image, image, image, image,…

- - - - Cambio celular
    - - Desensibilización
        
        Si persiste la acción
        
        Reducción de la interacción con la proteína G
        
        Receptor deja de estar activo
      - Facilitación
        
        Más eficaz la transducción de la señal
        
        Receptor adquiere mayor sensibilidad
        
        Disminuir la dosis de determinados fármaco
      - Efecto de retirada
        
        Subiendo y bajando dosis
        
        “Down – Regulation” modificando la transcripción génica
        
        Disminuye la síntesis de receptor
  - - - Estimula todos los receptores
      - Muy agresivo, efecto intenso
    - - Ciertos receptores
      - No daños
    - - En el mismo receptor del autacoide
    - - Diferente al receptor del autacoide
  - - - Todos los receptores
    - - Algunos receptores
- - - - Receptor intracelular
  - - - Permite el paso de iones
- - - - GABA
        
        Tiene varios dominios, pueden usar varios fármacos
        
        Canal de cloro
        
        Receptor del glutamato NMDA
        
        Muchos moduladores endógenos que
        actúan sobre el mismo receptor
      - Bz
      - Largo, tiene domino/acceso/ligando
      - Dominio: Punto de conexión del fármaco con el
        receptor
      - Sustancia iónica: Son sustancias cargadas
        eléctricamente
      - Actúan en milisegundos
    - - Canales no iónicos que se unen entre sí
      - Comunicación con proteína
        G para actuar con segundos mensajeros
      - 7 dominios transmembrana
      - 1 - 5 minutos
      - Loop intracelular
      - Blanco de más de 50% de medicamentos
      - Proteínas G
        
        : Proteínas que se unen a nucleótidos de guanina GTP – GDP
    - - Muchos dominios, no canal iónico
      - Enzimas
        
        Moléculas que provocan un cambio
        metabólico
      - Distinta cantidad de moléculas, formas
        diferentes
      - Actúan a largo plazo (días o semanas)
      - Asociados a tirosinkinasa
        
        Sin actividad catalítica intrínseca
        
        Enzimas
        
        Tirosina
        
        Tiroides
  - - - Tipo de receptor
      - Cantidad de receptor que se active
      - Sistema de señalización