Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบต่อมไร้ท่อ (Gonadal Hormones ) - Coggle Diagram
ยาที่ออกฤทธิ์ต่อระบบต่อมไร้ท่อ
(Gonadal Hormones )
Estrogens
การสังเคราะห์
– ethinyl estradiol
Estrogens ที่ไม่ใช่สเตรียรอยด์ที่มีการสังเคราะห์
diethylstilbestrol
ธรรมชาติ
estradiol,
estrone
รังไข/เนื่อเยื่อไขมัน และต่อมหมวกไต
estriol
กลไกลการออกฤทธิ์
จับกับตัวรับจำเพาะต่อ hormone ในsteroid-receptor complex
มีการเปลี่ยนแปลงรูปร่าง ซึมเข้านิวเคลียสจับกับตำแหน่งจำเพาะบนโครมาติน
ซึมผ่านพลาสม่าเมนเบรน
กระตุ้นให้มีการสังเคราะห์ RNA และโปรตีน
ฤทธิ์ทางสรีรวิทยาและเภสัชวิทยา
การควบคุมการเกิดประจำเดือน
ฤทธิ์ต่อเมแทบอลิซึม
มีฤทธิ์เพิ่มระดับโปรธรอมบินและ clotting
factor II VII IX และX มีผลทำให้เลือดแข็งตัวง่ายขึ้น
เพิ่มระดับ HDL และลดระดับ LDL
ส่งผลต่อ Estrogens ยับยั้งการสลายกระดูก ไม่มีผลกระตุ้นการสร้างกระดูก
ฤทธิ์ต่อระบบสืบพันธุ์เพศหญิง
เร่งการปิดของ epiphysis ของlong bone
เปลี่ยนแปลงการกระจายไขมัน ทำให้มีลักษณะเป็นผู้หญิง
ควบคุมการเจริญเติบโตและการพัฒนาการของช่องคลอด มดลูก ท่อนำไข่และเต้านม
เภสัชจลนศาสตร์PK
เกิดการเปลี่ยนแปลงที่ตับ
บางส่วนขับทางน้ำดีและเกิด enterohepatic circulation ดูดซึมกลับมาใช้ได้
การดูดซึม ดีผ่านผิวหนัง เยื่อเมือก ทางเดินอาหาร
ประโยชน์ทางคลิกนิก
ทดแทน hormone ในหญิงวัยหมดประจำเดือน
ปวดประจำเดือน ให้เป็นรอบๆ ร่วมกับ โปรเจสเตอโรน
ยาคุมกำเนิด ใช้ร่วมกับโปรเจสติน
อาการข้างเคียง
ฝ้า เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะเส้นเลือดอุดตัน
เป็นสารก่อมะเร็ง
คลื่นไส้ อาเจียน มึนงง
ข้อห้ามใช้
ผู้หญิงระหว่างตั้งท้อง
มีประวัติโรคหัวใจ หลอดเลือด ตับ ไต ไมแกรน
ผู้หญิงให้นมลูก
ผู้ที่เป็น estrogen dependent neoplasms (เนื้องอกเยื่อบุโพรงมดลูก)
ยาเตรียม
ยา hormone Estrogens หลายรูปแบบ แบบยากิน ยาฉีด
Anti-estrogen-SERMs
SERM รุ่นที่1
Tamoxifen และอนุพันธุ์
antagonist ที่เต้านม agonist ที่กระดูกและเยื่อบุโพรงมดลูก
SERM รุ่นที่ 2
Raloxifene และอนุพันธุ์
agonist ที่กระดูก ไม่มีผลต่อเยื่อบุโพรงมดลูก
ตัวอย่างยา antiestrogen
Clomiphene กระตุ้นไข่
Fulvestrant มะเร็งเต้านม
Progestarone
ฤทธิ์ทางสรีรวิทยาและเภสัชวิทยา
กระตุ้นให้เต้านมมีการเจริญเติบโต
ผลต่อ CNS ทำให้อุณหภูมิในร่างกายสูงขึ้น 1 องศาฟาเรนไฮ
ฤทธิ์ต่อระบบสืบพันธ์เพศหญิง
ประคับประคองการตั้งครรภ์
ลดปริมาณของมูกปากมดลูก มูกมีลักษณะเหนียงข้น
เปลี่ยนเยื่อบุโพรงมดลูกให้เหมาะสมกับการฝังตัวของไข่ที่ผสมแล้ว
เสริมภาวะสะสมไขมันทำให้ HDL ลดลง
เภสัชจลนศาสตร์
ถูกดูดซึมเร็วเมื่อเข้าสู่ร่างกายถูกเปลี่ยนแปลงที่ตับ ขับออกทางปัสสาวะ
ชนิดของ Progestarone
รุ่นที่ 3
desogestrel
gestodene**norgestimate
รุ่นที่ 4 **drospirenone
รุ่นที่ 2
norgestrel/
levonorgestrel
17 hydroxy progesterone
**cyproterone
รุ่นที่ 1 norethisterone acetate
ประโยชน์ทางคลินิก
ป้องกันภาวะแท้ง
รักษาปวดประจำเดือน
ยาคุมกำเนิด
ฮอร์โมนทดแทน
อาการข้างเคียง
เลือดออกกระปริดกระปรอย อ่อนเพลีย น้ำหนักเพิ่ม
ยาเตรียมและขนาดที่ใช้
แบบรับประทาน แบบฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
Ulipristal acetate (UPA)
ยาคุมฉุกเฉินชนิดกิน รักษาพังผืดที่มดลูก uterine fibroids
1 เม็ด ภายใน 120 ชม หลังมีเพศสัมพันธ์ที่ไม่ได้ป้องกัน
Mifepristone
ยาคุมกำเนิด
รักษาเนื้องอกมดลูก
แท้งทันที ไม่มีขายในไทย
Androgens
ชนิดที่สำคัญ-เทสโทสเตอโรน
สร้างในอัณฑะ/เปลือกนอกต่อมหมวกไต
หญิง สร้างเทสโทสเตอโรนจากรังไข่
ฤทธิ์ทางสรีรวิทยาและเภสัชวิทยา
ในระยะตัวอ่อน-มีการพัฒนาของระบบอวัยวะสืบพันธุ์และพัฒนาการเพศชาย
ในระยะวัยรุ่น-การเปลี่ยนแปลงด้านร่างกายของเพศชายเห็นได้อย่างเด่นชัด
ความแตกต่างของหน้าที่แต่ละช่วงอายุ
ประโยชน์ทางคลิกนิค
ภาวะอัณฑะสร้าง hormone น้อย
รักษาภาวะโลหิตจาง
อาการข้างเคียง
เพศหญิงถ้าได้รับแอนโตรเจนขนาดสูง
เกิดขนดก/สิว/กดการมีประจำเดือน
เพศชายที่ขาด hormone และได้รับแอนโดรเจน
อาจเกิดต่อมลูกหมากโตปัสสาวะไม่ออก
คลื่นไส้/ความรู้สึกทางเพศลดลง
(Oral contraceptives)ยาเม็ดคุมกำเนิด
เอสโตรเจน
ethinyl estradiol (EE)
mestranol
โปรเจสเตอโรน
lynestrenol,
levonorgestrel
norethisterone,
ชนิดของยาเม็ดคุมกำเนิด
ยาเม็ดคุมกำเนิดที่มีโปรเจสเตอโรนอย่างเดียว (Minipills )
P ขนาดน้อยๆ เท่ากันทุกเม็ด Exluton (lynestrenol 0.5 มก.)
ยาเม็ดคุมกำเนิด ฉุกเฉิน (Emergency contraceptivepills)
Levonorgestrel 0.75 มก หลังร่วมเพศ ไม่เกิน 72 ชม/ 12 ชม 1 เม็ด
•Levonorgestrel 1.5 มก. หลังร่วมเพศ ไม่เกิน 72 ชม
COC E สูง 2 เม็ด หลังร่วมเพศ ไม่เกิน 72 ชม/ 12 ชม 2 เม็ด
ยาเม็ดคุมกำเนิดชนิด hormone รวม (combinedoral contraceptives)
ชนิดในขนาดคงที่ (Monophasic pills)
ปริมาณสูงEE > 50 ug เช่นEugynon
ปริมาณต่ำ EE< 50 ug นิยมใช้คุมกำเนิด
ชนิดขนาดคงที่แตกต่างกัน (Multiphatic pills)
Biphasic pills
Triphasic pills
Progestin-Only Contraceptives
ยาฝังใต้ผิวหนัง
norgestrel ( up to 5 years)
ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
medroxy progesterone acetate
(MPA ) 3 months
ยากิน
lynestrenol
desogestrel
กลไกลการออกฤทธิ์
ยับยั้งการหลั่ง FSH ทำให้ไข่ไม่เจริญเติบโต
ยับยั้ง LH ทำให้ไม่มี LH surge และไม่มีการตกไข่
ลดการหลั่ง LH/FSH
การพัฒนาถุงรังไข่และการตกไข่
อาการข้างเคียง
ภาวะestrogen ต่ำ เลือดประจำเดือนน้อย
ภาวะprogestin เกิน น้ำหนักขึ้น/สิว
ภาวะestrogen เกืน-เป็นฝ้า/บวมน้ำ
ภาวะprogestin ต่ำ เลือดประจำเดือนมามาก
วิธีใช้ยาเม็ดคุมกำเนิด
เม็ดแรกในวันที่ 1-5 ของรอบเดือน (ชนิด 21 เม็ด)
หลังอาหารเย็นหรือก่อนนอน
อันตรกิริยาระหว่างยาเม็ดคุมกำเนิดกับยาอื่น
ลดการออกฤทธิ์ของยา
เพิ่มอัตราการขจัดยา
รบกวนการดูดซึมผ่านทางเดินอาหาร
ประสิทธิภาพการคุมกำเนิดลดลง
ประโยชน์
ป้องกันการตั้งครรภ์
รักษาอาการประจำเดือน
รักษาสิวและภาวะขนดก/ใช้เลื่อนประจำเดือน
ความเสี่ยงต่อมะเร็ง
เพิ่มความเสี่ยงมะเร็งเต้านม
ลดความเสี่ยงมะเร็งเยื่อบุมดลูก
ลดความเสี่ยงมะเร็งรังไข่