Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

Drugs used in the treatment of asthma, 6310410015 นางสาวกุลิสรา ดีไร่ -…

- - - - Epinephrine
        
        กระตุ้น α,β1,β2-adrenergic receptors
        
        กระตุ้นβ1
        
        Tachycardia, palpitation & arrhythmia
        
        กระตุ้นβ2
        
        Bronchodilation
        
        กระตุ้นα
        
        Peripheral vasoconstriction
        
        Blood pressure เพิ่ม
      - Isoproterenol
        
        กระตุ้น β1,β2-adrenergic receptors
    - - กระตุ้น β2-adrenergic receptors ที่กล้ามเนื้อเรียบหลอดลม
        
        Long-acting drugs
        
        Salmeterol, formoterol, arformoterol, bambuterol
        
        ใช้ป้องกันอาการ nocturnal asthma และ exercise-induced asthma
        
        มักใช้ร่วมกับ corticosteroids เพื่อเสริมฤทธิ์กัน
        
        ให้โดยการพ่นวันละ 2 ครั้ง
        
        Bambuterol เป็น pro-drug ของ terbutaline เมื่อเข้าสู่ร่างกายจะถูกเปลี่ยนเป็น terbutaline จึงออกฤทธิ์นานกว่า
        
        มีค่าครึ่งชีวิตนานกว่า 12 ชั่วโมง
        
        Ultralong-acting drugs
        
        Indacaterol, olodaterol, vilanterol
        
        ใช้รักษา chronic obstructive pulmonary disease, COPD ให้วันละครั้ง
        
        Rapid/short-acting drugs
        
        Salbutamol (albuterol), levalbuterol, fenoterol, pirbuterol,
        terbutaline, procaterol
        
        ใช้ป้องกันและรักษา acute asthma
        
        ยาบางตัวมีทั้งชนิดกิน, SC และ IV
        
        นิยมให้โดย metered-dose inhaler (MDI) หรือ dry powder inhaler
        (DPI) หรือ nebulization ใน ER
        
        Levalbuterol เป็น R isomer ของ albuterol ( มี side effect น้อยกว่า albuterol )
      - Side effects
        
        มีผลต่อกล้ามเนื้อ tremor ปวดกล้ามเนื้อ
        
        มีผลต่อระบบฮอร์โมน hyperglycemia, hypokalemia, lactic acidosis
        
        กระตุ้น CNS ทำให้ตื่นเต้น กระสับกระส่าย นอนไม่หลับ ปวด มึนศีรษะ อาจทำให้ชัก
        
        Tachyphylaxis มักพบในยาพ่นหายใจที่ออกฤทธิ์
        ยาว เช่น salmeterol
        
        เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดเร็ว ความดันเลือดอาจเพิ่มหรือลด เจ็บหน้าอก
  - - - Ipratropium
        
        ออกฤทธิ์ขยายหลอดลมเร็ว แตม่ ปี ระสิทธิภาพน้อยกว่า albuterol ในการรักษา acute asthma (ประสิทธิภาพเท่ากันในการรักษา COPD)
        
        ใช้ร่วมกันกับ albuterol จะทำให้ประสิทธิภาพการขยายหลอดลมเพิ่มขึ้น
        
        ให้โดย metered-dose inhaler หรือ oral inhalation หรือ nebulization หรือ nasal spray
        
        ใช้ขยายหลอดลม ลดสารคัดหลั่งในทางเดินหายใจในผู้ป่วย COPD
      - Tiotropium, aclidinium
        
        Long-acting antimuscarinic drugs (tiotropium 24 h, aclidinium 12 h)
        
        ยอมรับให้ใช้ใน COPD
    - - มึนศีรษะ (dizziness) นอนไม่หลับ (insomnia)
      - คลื่นไส้ ปากแห้ง ปวดท้อง ท้องผูก (constipation)
      - ใจสั่น (palpitation) หัวใจเต้นเร็ว (tachycardia)
      - ปัสสาวะลำบากหรือคั่ง (urinary retention)
      - bronchitis และ เพิ่มความเสี่ยง ของ infection
      - ตาพร่า (blurred vision) ความดันในลูกตาเพิ่ม ยาชนิดพ่นจมูก (nasal spray) อาจทำให้จมูกแห้ง และมีเลือดกำเดา (epistaxis)
  - - - ยับยั้งเอนไซม์ PDE4 ใน immune cells → ลดการหลั่ง cytokines & chemokine & ลดการกระตุ้น inflammatory cells
      - เพิ่ม histone deacetylation → ลด transcription ของ gene ที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ
    - - ใช้รักษา COPD โรคหืดและapnea ในทารกแรกเกิด มีทั้งชนิดกินและ IV
        
        Asthma
        
        มีการใช้น้อยลง แต่อาจมีประโยชน์ในการป้องกัน nocturnal asthma หรือป้องกันอาการกำเริบในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง
        
        Apnea in premature infants
        
        ปิดกั้น adenosine receptor ในสมอง → กระตุ้น respiratory center ให้เพิ่มความไวต่อ CO2 และ กระตุ้น respiratory muscle
        
        COPD (long term)
        
        เพิ่มFEV1 ลดอาการหอบเหนื่อย เพิ่มdiaphragmatic contractility & exercise performance
        
        ใช้ในผู้ป่วยที่การรักษาด้วย β2-adrenergic agonists & muscarinic antagonists
        
        Obstructive sleep apnea (OSA)
        
        ใช้ยานี้เพื่อกระตุ้นศูนย์หายใจในสมอง → ผู้ป่วยนอนหลับง่ายขึ้น
      - Side Effects
        
        High toxic -- มี therapeutic window แคบ
        
        ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน (บรรเทาได้โดยดื่มน้ำมากๆ หรือ กินยาพร้อมอาหาร หรือให้antacid)
        
        ทำให้เกิด hypotension หัวใจเต้นเร็ว มี premature ventricular complex (PVC) หัวใจเต้นผิดจังหวะ
        
        การให้ aminophylline ทาง IV อย่างรวดเร็วอาจทำให้หัวใจเต้นผิดจังหวะจนเกิด sudden death
        
        ปวดศีรษะ anxiety กระสับกระส่าย นอนไม่หลับ มึนศีรษะ tremor & seizure (การชักที่เกิดจากยานี้มักไม่ตอบสนองต่อanticonvulsants อาจต้องหยุดการชักโดย anesthesia)
      - Drug interactions
        
        Cimetidine
        
        ยับยั้ง CYP1A2 → theophylline เลือดเพิ่ม → Toxic
        
        ยาที่ลด clearance ของ theophylline
        
        erythromycin, fluoroquinolones, isoniazid และ verapamil
- - - - ยับยั้งการกระตุ้นเม็ดเลือดขาว
      - ยับยั้งฤทธิ์ของ chemotactic peptides ซึ่งกระตุ้น neutrophils, eosinophils, monocytes
      - ยับยั้งการหลั่งสารจาก mast cells ในผนังทางเดินหายใจ โดย cell membrane stabilization และปิดกั้น Ca2+ influx
    - - Cromolyn
        
        ใช้ได้ในทุกช่วงอายุ
      - Nedocromil
        
        ใช้ได้กับผู้ที่อายุ > 12 ปี
      - Cromolyn & nedocromil
        
        ป้องกัน acute asthmatic attack ในผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรงน้อยถึงปานกลาง
        
        เมื่อใช้ยานี้นานมากกว่า2 เดือน จะลดความไวของหลอดลมต่อสิ่งกระตุ้น
      - Ketotifen
        (H1antihistamine)
        
        ใช้รักษาโรคหืดเรื้อรังที่รุนแรงน้อยในเด็ก
    - - อาจพบไอ หลอดลมบีบตัวเล็กน้อย ปวดบวมที่ข้อ ปวดศีรษะ และคลื่นไส้ อาเจียน
  - - - Clinical uses
        
        ใช้ในผู้ป่วยอายุ >12 ปี
        
        ใช้รักษาโรคหืดรุนแรงปานกลางถึงมาก โรคภูมิแพ้ และ chronic urticaria
      - Side effects
        
        การแพ้ยาอาจรุนแรงถึงขั้น anaphylaxis
        
        Injection-site reaction
      - Mechanism of action
        
        เป็น humanized monoclonal IgG จับกับ IgE → IgE
        ไม่สามารถจับกับ IgE receptors บน mast cells และ basophils → ลด allergic reaction → ลดความถี่ความรุนแรงของโรคหืด
  - - - Clinical uses
        
        ใช้ป้องกันในผู้ป่วยโรคหืดที่มีความรุนแรงน้อย และมีข้อห้ามใช้glucocorticoids
        
        มีประสิทธิภาพดีใน allergic asthma และ exercised-induced asthma
      - Side effects
        
        อาจทำให้เกิด vasculitis คล้าย Churg-Strauss syndrome
      - Mechanism of action
        
        เป็น competitive inhibitor ของ leukotriene receptors ในทางเดินหายใจ→ ยับยั้งผลของ cysteinyl leukotrienes (CysLTs) – CysLTs มีฤทธิ์ทำให้หลอดลมบีบตัวอย่างแรง โดยผ่านการกระตุ้น CysLT1 receptor
        
        เป็น selective CysLT1 receptor antagonists
      - Drug interaction
        
        Zafirlukast เพิ่มฤทธิ์ warfarin ทำให้ prothrombin time มากขึ้น
    - - Clinical uses
        
        ใช้ป้องกัน acute asthmatic attack
      - Side effects
        
        พิษต่อตับ
      - Mechanism of action
        
        ยับยั้งเอนไซม์ 5-lipoxygenase → ปิดกั้นการสังเคราะห์ leukotrienes
  - - - prednisolone (กิน), dexamethasone (ฉีด&กิน)
    - - ยับยั้งการกระตุ้น T-cells โดย allergens
      - ยับยั้งการสร้าง cytokines โดย T-cells
      - ยับยั้ง migration & degranulation ของ mast cells
      - ยับยั้งการหลั่งสารอักเสบจาก eosinophils
      - เพิ่มการสังเคราะห์ lipocortin--ยับยั้ง phospholipase A2 ลดการปล่อย arachidonic acid จาก cell membrane ลดการสังเคราะห์ prostaglandins & leukotrienes
    - - beclomethasone, budesonide, fluticasone & triamcinolone
    - - Inhaled corticosteroids (ICS)
        
        ใช้ในระยะยาวป้องกัน acute asthma attack มีประสิทธิภาพในการรักษาเมื่อใช้ไป ประมาณ8สัปดาห์ ลดความถี่ & ความรุนแรงของอาการหืด
      - Systemic corticosteroids
        
        ปัจจุบันใช้น้อยลง - กดการทำงานของ adrenal gland
    - - ICS พบน้อย มักพบจากการใช้ยาไม่ถูกวิธี เช่น ไม่ได้บ้วนปากหลังการพ่นยา -> oral thrush หรือ เด็กกลืนยา -> มีผลต่อการเจริญเติบโต
      - Systemic corticosteroids มีผลต่อระบบฮอร์โมน