Fundamentos de la interacción fármaco-receptor

Receptor

Relaciones estructura-actividad y diseño de nuevos fármacos

Estudios de fijación de radioligandos

Medida de antagonismo y pA2

Bases quimiofosicas de la interacción fármaco-receptor

Cuantificación de la respuesta

Angonistas

Antagoistas

Modelo de los estados

Macromolécula celular encargada directa y específicamente de la señalización entre células y dentro de las mismas

Se pueden unir a sitios de reconocimiento como hormonas, neurotransmisores para producir la función celular

Muchos de los fármacos de hoy en día fueron caracterizado mediante técnicas de cribado o barrido (screening)

Radioligandos: ligando marcado radioactivamente

Describe la transición de una forma a otra.

Razón de dosis: cociente entre las concentraciones de agonistas necesarias, en presencia de un antagonista. para producir una respuesta equivalente

Depende de la concentración del antagonista y de su constante de disociación

pA2: medida del grado de antagonismo

Proceso de unión o fijación es reversible

Se representa como: Ligando * Receptor <--> Ligando-Receptor

Estado estacionario: situación ideal de equilibrio

Tiempo de residencia: duración temporal del complejo ligando-receptor

La relación entre el efecto E y la concentración del fármaco (F) puede describirse mediante la ecuación de Hill: (E)/(Emax)=((CE50)+(FI))

Potencia: expresión de la actividad de un fármaco (por concentración o cantidad necesaria para producir un efecto).

Ligado que se une al receptor. atora la porción entre los que se encuentran en estado activado o basal, lo que genera una respuesta biológica

Complejos, parciales, primarios, secundarios, coguionistas

Ocupan del receptor, bloqueándolo e impidiendo que el agonista realice su acción.

Competitivo, superable, no competitivo

Activado o excitado (R*)

Basal o fundamental (R)