Fundamentos de la interacción fármaco-receptor
Receptor
Relaciones estructura-actividad y diseño de nuevos fármacos
Estudios de fijación de radioligandos
Medida de antagonismo y pA2
Bases quimiofosicas de la interacción fármaco-receptor
Cuantificación de la respuesta
Angonistas
Antagoistas
Modelo de los estados
Macromolécula celular encargada directa y específicamente de la señalización entre células y dentro de las mismas
Se pueden unir a sitios de reconocimiento como hormonas, neurotransmisores para producir la función celular
Muchos de los fármacos de hoy en día fueron caracterizado mediante técnicas de cribado o barrido (screening)
Radioligandos: ligando marcado radioactivamente
Describe la transición de una forma a otra.
Razón de dosis: cociente entre las concentraciones de agonistas necesarias, en presencia de un antagonista. para producir una respuesta equivalente
Depende de la concentración del antagonista y de su constante de disociación
pA2: medida del grado de antagonismo
Proceso de unión o fijación es reversible
Se representa como: Ligando * Receptor <--> Ligando-Receptor
Estado estacionario: situación ideal de equilibrio
Tiempo de residencia: duración temporal del complejo ligando-receptor
La relación entre el efecto E y la concentración del fármaco (F) puede describirse mediante la ecuación de Hill: (E)/(Emax)=((CE50)+(FI))
Potencia: expresión de la actividad de un fármaco (por concentración o cantidad necesaria para producir un efecto).
Ligado que se une al receptor. atora la porción entre los que se encuentran en estado activado o basal, lo que genera una respuesta biológica
Complejos, parciales, primarios, secundarios, coguionistas
Ocupan del receptor, bloqueándolo e impidiendo que el agonista realice su acción.
Competitivo, superable, no competitivo
Activado o excitado (R*)
Basal o fundamental (R)