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METABOLISMO DEL FARMACO - Coggle Diagram
METABOLISMO DEL FARMACO
Son el conjunto de reacciones químicas por acción de distintas enzimas que va a sufrir el fármaco, y en este proceso habrá una transformación del fármaco y serán el conjunto de reacciones químicas por acción de distintas enzimas que va a sufrir el fármaco con intención de convertirlo en una sustancia mas liposoluble o hidrosoluble.
Con un fin de lograr que el fármaco sea mas: HIDROSOLUBLE, POLAR E IONICA.
El metabolismo de un fármaco se puede llevar a cabo en el pulmón, riñón, circulación general e incluso en el aparato digestivo, pero es el hígado quien realiza la principal biotransformación.
EL HIGADO, cuenta con dos grandes grupos de reacciones químicas:
DE FASE I
Transforman el fármaco mediante procesos de: Oxidación, Reducción, Hidrolisis, Descarboxilación, etc.
Los metabolitos de fase 1 pueden ser activos o inactivos farmacológicamente e incluso responsables de toxicidad.
DE FASE II
Llegan a combinar el fármaco o su metabolito de fase uno con una sustancia endógena consumiendo en el proceso energías de las reacciones de fase 2 que pueden ser: Acetilación, Etilación, Metilación y Conjugación (Glucurónico, Sulfúrico, Glutatión).
El hígado intentara activar y originar el fármaco mas hidrosoluble para eliminarlo por la orina, con previo filtrado en el riñón.
CITOCROMO P450
Es un conjunto de enzimas tipo oxigenasas que catalizan numerosas reacciones de fase 1, y destacan las reacciones de hidroxilación.
Su objetivo es añadir mas grupos O H para volver al fármaco soluble en agua y eliminarlo por filtración.
Para que un fármaco salga por orina, tiene que ser una molécula hidrosoluble.
El 90% de las moléculas de oxigeno que consumimos se usan para el metabolismo energético, reduciendo H2O y produciendo ATP. Y el 10% se usa para reacciones de hidroxilación, utilizan un ion metálico para potenciar el oxigeno, existen las di oxigenasas y las mono oxigenasas.
ENTONCES LOS CITOCROMOS P450 SON: enzimas mono oxigenasas, que agarran el oxigeno de la atmosfera, lo fragmenta y lo usa para hidroxilar un sustrato y hacerlo mas soluble.
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Síntesis del grupo Hemo
Como ejemplo la hemoglobina, esta se encuentra en la sangre, esta esta formada por su grupo hemo y por su parte proteica (cuatro cadenas poli péptidas) permitiendo una unión con el O2 o CO2, y podremos clasificar las hemoglobinas de forma:
Hb Adulto (2 globinas alfa + 2 globinas beta), Hb S (anemia falciforme), Hb Fetal (2 globinas alfa + 2 globinas gamma).
Son clasificación como PORFIRINOSINTESIS, y se llega a sintetizar por medio de: glicina y succinil-CoA.
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LA BILIRRUBINA
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Bilirrubina total es de 0,3 a 1.0 mgr/dL.
El aumento de la bilirrubina en la orina conjugada o no conjugada, darán paso a problemas hepáticos o problemas post - hepáticos.