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ANTIPSICOTICOS image, Antipsicóticos glutamatérgicos:no hay agentes…

- - - - Las butirofenonas y sus congéneres tienden a ser más potentes y a tener menos efectos autonómicos, pero mayores efectos extrapiramidales, que las fenotiazinas
    - - derivados de la piperidina (p. ej., la tioridazina)
      - Los derivados alifáticos (p. ej., la clorpromazina)
      - los derivados de la piperazina son muy
        potentes (eficaces en dosis más bajas) pero no necesariamente más eficaces,también son más selectivos en sus efectos farmacológicos
        
        en los ensayos clinicos la perfenazina, fue tan efectiva como los antipsicóticos atípicos, con la excepción mínima de la olanzapina, y concluyó que los medicamentos antipsicóticos de primera generación son el tratamiento de elección para la esquizofrenia en función de su menor costo
        
        DIMETILICAS. Anti α1,D2, 5HT2, M, H1 Cloropromazina,
        
        PIPERAZINICAS. Anti D2 5HT2, α1, H1
        Trifluoperazina
  - - - El sulpride y la sulpirida: Tienen una potencia equivalente para los receptores D2 y D3,
        pero también son antagonistas de 5-HT7;embargo, también producen aumentos marcados en los niveles de prolactina sérica, y no están tan libres del riesgo de discinesia tardía
        
        La cariprazina antagonismo D2/5-HT2, este fármaco es también un agonista parcial D3 con selectividad para el mismo receptor.
- - - - Los fármacos que aumentan la actividad dopaminérgica, como la levodopa,o producenpsicosis de novo en algunos pacientes.
        
        la densidad del receptor de dopamina aumenta tras la muerte en pacientes que no han sido tratados con fármacos antipsicóticos.
- - - - D2
        
        Efecto
        antipsicótico
      - α1
        
        efectos
        sedantes
      - 5-HT2
        
        disminuye las alucinaciones
- - - - las interacciones medicamentosas cuando se combinan fármacos antipsicóticos con otros medicamentos inhiben diversas enzimas del citocromo P450.
  - - - la clorpromazina pueden excretarse en la
        orina semanas después de la última dosis del fármaco
    - - las dosis orales de la clorpromazina y la tioridazina tienen una disponibilidad sistémica de 25-35%,
        
        el haloperidol, que posee menos metabolismo de primer paso, tiene una disponibilidad sistémica promedio de alrededor de 65%.
    - - Las formulaciones inyectables de acción prolongada pueden causar cierto bloqueo bloqueo de los receptores D2 al cabo de 3-6 meses después de la última inyección.
- - - - Las formas catatónicas de esquizofrenia se manejan mejor con benzodiacepinas intravenosas.
        
        Los fármacos antipsicóticos también están indicados para los trastornos esquizoafectivos,
        
        el trastorno afectivo bipolar a menudo requiere tratamiento con agentes antipsicóticos,aunque el litio o el ácido valproico clonazepam) pueden ser suficientes en los casos más leves.
        
        antipsicóticos intramusculares han sido aprobados para el control de la agitación asociada con el trastorno bipolar
  - - - Algunos medicamentos, como la proclorperazina y la benzquinamida, se promocionan únicamente como antieméticos.
        
        Las fenotiazinas se han usado para aliviar el prurito o, en el caso de la prometazina, como sedantes