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Mapa Conceptual Antihipertensivos : Guillermo Curbelo Martínez 2018…

- - - - Antagonistas del receptor adrenérgico α
        
        Los bloqueantes α1 selectivos, como la doxazosina, la prazosina y la terazosina, no son recomendables para el tratamiento inicial de la hipertensión arterial, pero se pueden añadir a otros medicamentos en los casos en los que no es posible controlar adecuadamente la presión arterial. A pesar de que inhiben eficazmente la estimulación simpática de la contracción arteriolar, con vasodilatación y disminución de la resistencia vascular, tienen varias desventajas. Los bloqueantes α1 pueden inducir una activación refleja del sistema nervioso simpático con incremento de la frecuencia cardiaca, la fuerza contráctil y la concentración de la norepinefrina en la sangre circulante, incrementando así los requerimientos miocárdicos de oxígeno. Dado su efecto de activación del sistema renina-angiotensina-aldosterona, con la consiguiente retención de líquido, los bloqueantes α1 se suelen administrar junto con un diurético.
        (EFECTOS ADVERSOS): Vértigo, síncope con la primera dosis, retención de líquidos e hipotensión ortostática
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Efecto hipotensivo incrementado por los antagonistas del receptor adrenérgico β y por los diuréticos
      - Antagonistas del receptor adrenérgico β
        
        Los β-bloqueantes reducen la presión arterial al bloquear los receptores adrenérgicos β1 en el corazón y otros tejidos. El bloqueo de los receptores β1 cardiacos da lugar a la disminución del gasto cardiaco a través de la reducción de la frecuencia cardiaca y de la contractilidad. El bloqueo de los receptores β1 en las células del aparato yuxtaglomerular inhibe la secreción de renina y, a su vez, dicha inhibición reduce la producción de angiotensina II y la liberación subsiguiente de aldosterona
        Actualmente, los β-bloqueantes no se recomiendan para el tratamiento inicial de la hipertensión en pacientes que no sufren otras enfermedades cardiovasculares.
        Los β-bloqueantes no selectivos están contraindicados en las personas que sufren asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica debido a que pueden inducir broncoespasmo como consecuencia del bloqueo β2.
        (EFECTOS ADVERSOS): Bradicardia, broncoconstricción, depresión, fatiga, alteración de la glucogenólisis y sueños vívidos.
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Depresión cardiaca potenciada por diltiazem y verapamilo; efecto hipotensivo reducido por los AINE.
    - - Guanfacina
        
        (EFECTOS ADVERSOS): Los mismos que la clonidina, pero más leves
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Las mismas que la clonidina
      - Metildopa
        
        La metildopa se ha utilizado en el tratamiento de la hipertensión en las mujeres embarazadas debido a que la abundante experiencia en este contexto clínico ha puesto de manifiesto que no causa lesiones en el feto.
        Es bien conocida por su capacidad para causar efectos inmunológicos, incluyendo anemia hemolítica con positividad para la prueba de Coombs, hepatitis autoinmunitaria y otros cuadros de disfunción de órganos.
        (EFECTOS ADVERSOS): Anemia hemolítica autoinmune, hepatitis y síndrome de tipo lupus; los mismos que la clonidina
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Efecto hipotensivo incrementado por la levodopa; otras interacciones similares a las de la clonidin
      - Clonidina
        
        pueden dar lugar a más efectos adversos que otros antihipertensivos y no se recomiendan en el tratamiento crónico de la mayor parte de los pacientes con hipertensión arterial. La clonidina se usa ocasionalmente en el tratamiento de las urgencias hipertensivas en el contexto ambulatorio debido a que reduce lentamente la presión arterial hasta cifras seguras tras una única dosis oral.
        (EFECTOS ADVERSOS): Sequedad de boca, fatiga, hipertensión de rebote y sedación.
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Efecto hipotensivo reducido por los antidepresivos tricíclicos; efecto sedante incrementado por los depresores del sistema nervioso central
  - - - Estos medicamentos bloquean selectivamente los receptores AT1 de la angiotensina en distintos tejidos, disminuyendo así la vasoconstricción, la secreción de aldosterona, la reabsorción del sodio en el túbulo proximal y la liberación de norepinefrina por parte de las terminaciones nerviosas simpáticas. Los BRA suelen ser eficaces cuando se utilizan como medicamentos únicos y también se pueden combinar con un diurético, un AC u otros medicamentos antihipertensivos en los pacientes en los que es necesaria una disminución más intensa de la presión arterial.
        En el momento presente se comercializan numerosos BRA eficaces por vía oral, como candesartán, irbesartán, losartán, telmisartán, valsartán y otros.
      - (EFECTOS ADVERSOS): Hiperpotasemia
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Concentraciones séricas del medicamento incrementadas por la cimetidina y disminuidas por el fenobarbital
    - - - Mecanismo de acción
        Los inhibidores de la ECA actúan a través de su unión al átomo de zinc existente en el sitio activo de la enzima. Disminuyen la presión arterial principalmente través de la reducción de la resistencia vascular, al tiempo que tienen un efecto escaso sobre el gasto cardiaco y el volumen sanguíneo en personas por lo demás sanas. Los inhibidores de la ECA reducen la presión arterial y la presión venosa, con la consiguiente disminución de la poscarga y la precarga cardiacas, respectivamente. Al disminuir la secreción de aldosterona estimulada por la angiotensina, los inhibidores de la ECA previenen el incremento compensador en la retención de sodio y en el volumen plasmático que pueden asociarse a algunos otros medicamentos antihipertensivos.
        VER CUADRO DE LA FARMACOCINÉTICA EN LIBRO
        - Indicaciones
        Dados sus importantes efectos antihipertensivos y sus escasos efectos adversos, los inhibidores de la ECA se utilizan en el tratamiento de la hipertensión leve a intensa en los pacientes con una amplia gama de problemas y enfermedades concomitantes. VER TABLA 10.6
      - (EFECTOS ADVERSOS): Insuficiencia renal aguda, angioedema, tos, hiperpotasemia, sensación gustativa metálica, neutropenia y erupción cutánea.
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Incremento de las concentraciones séricas del litio; efecto hiperpotasémico incrementado por los diuréticos ahorradores de potasio y por los suplementos del potasio; efecto hipotensivo disminuido por los AINE
      - Fármacos específicos:
        Se han desarrollado tres clases de inhibidores de la ECA. En cada una de estas clases hay un grupo químico distinto que une el ion zinc a la ECA. El único compuesto con un grupo sulfidrilo es el captopril; entre los fármacos con un grupo fosforilo está fosinopril, y los medicamentos con un grupo carboxilo son benazepril, enalapril, lisinopril, quinapril y ramipril. Todos estos fármacos (excepto el captopril y el lisinopril) son transformados enzimáticamente en metabolitos activos.
  - - - Los AC se utilizan en el tratamiento de la hipertensión arterial, la angina de pecho, las enfermedades vasculares periféricas y las arritmias cardiacas.
        - Mecanismo de acción
        A través del bloqueo de los canales iónicos del calcio situados en la membrana plasmática del músculo liso, los AC relajan el músculo liso vascular y causan vasodilatación. Los AC inducen un efecto mayor sobre el músculo liso arteriolar que sobre el músculo liso venoso y su efecto sobre la presión arterial se debe principalmente a la reducción de la RVP, al tiempo que inducen un efecto relativamente escaso sobre la capacitancia venosa, la presión de llenado cardiaco y el gasto cardiaco.
        La mayor parte de los AC, incluyendo el amlodipino, el felodipino, el isradipino, el nicardipino y el nifedipino, pertenece a la clase de las dihidropiridinas.
        (EFECTOS ADVERSOS): Vértigo, edema, hiperplasia gingival, cefalea y taquicardia
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Aumento de las concentraciones séricas por los antifúngicos azólicos, la cimetidina y el mosto
      - Diltiazem y Verapamilo
        
        De hecho, el verapamilo y el diltiazem disminuyen la excreción de las proteínas en los pacientes con nefropatía y se pueden utilizar junto con un inhibidor de la ECA o un BRA para este objetivo.
        (EFECTOS ADVERSOS): Bloqueo auriculoventricular, bradicardia, estreñimiento, vértigo, edema, hiperplasia gingival, cefalea e insuficiencia cardiaca
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Aumento de las concentraciones séricas de la carbamazepina, la digoxina y las teofilinas; disminución de las concentraciones séricas del litio
    - - Nitroprusiato
        
        Es uno de los medicamentos que se utilizan en el tratamiento de las urgencias hipertensivas. Este fármaco se administra mediante infusión intravenosa y presenta una semivida corta.
        - Mecanismo de acción:
        El nitroprusiato es metabolizado rápidamente hacia cianuro en los eritrocitos y otros tejidos. Después, el cianuro es convertido en tiocianato en presencia de un átomo de azufre donante. Tanto el tiocianato como el cianuro se acumulan gradualmente durante la infusión del nitroprusiato.
        (EFECTOS ADVERSOS): Vértigo, cefalea, aumento de la presión intracraneal, metahemoglobinemia y toxicidad por el tiocianato y el cianuro
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Ninguna
      - Hidralazina y Minoxidil
        
        Son vasodilatadores potentes y eficaces que se administran por vía oral y que se utilizan principalmente en combinación con otros medicamentos antihipertensivos en el tratamiento de la hipertensión moderada a muy intensa. Cuando se usan de manera aislada inducen a menudo una taquicardia refleja y pueden causar retención de líquidos, al tiempo que pueden precipitar angina en los pacientes susceptibles. Para prevenir estos problemas, la hidralazina o el minoxidil se suelen administran en combinación con otros medicamentos: un diurético más un antagonista del receptor adrenérgico β o algún otro medicamento simpaticolítico.
        (EFECTOS ADVERSOS)[HIDRALAZINA]: Angina, vértigo, retención de líquidos, cefalea, síndrome de tipo lupus y taquicardia
        (EFECTOS ADVERSOS)[MINOXIDIL]: Angina, vértigo, retención de líquidos, cefalea, hipertricosis, derrame pericárdico y taquicardia
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS)[HIDRALAZINA Y MINOXIDIL]: Efecto hipotensivo disminuido por los AINE
      - Fenoldopam
        
        Es un vasodilatador de acción rápida que se administra por vía intravenosa para el tratamiento de las urgencias hipertensivas.
        - Mecanismo de acción:
        Activa los receptores D1 vasculares de la dopamina y produce vasodilatación en los lechos vasculares sistémicos, incluidos los vasos coronarios, renales y mesentéricos. En el riñón, el fenoldopam dilata las arteriolas aferentes y eferentes, incrementando así el flujo sanguíneo renal. Este medicamento es convertido rápidamente en conjugados inactivos, con una semivida de eliminación de aproximadamente 5 minutos.
        (EFECTOS ADVERSOS): Cefalea y náuseas
        (INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS): Ninguna identificada