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ANTIPARKINSONIANOS - Coggle Diagram
ANTIPARKINSONIANOS
Combinación de
rigidez, bradicinesia, temblor e inestabilidad postural
que puede ocurrir por varias razones, generalmete idipática
Temblor
Movimiento
oscilatorio rítmico
alrededor de una
articulación
Temblor en
reposo
COREA
Tirones
musculares
irregulares, impredecibles e involuntarios
en diferentes partes del cuerpo, afectan la actividad voluntaria, afecta severamente las
extremidades proximales
Hereditaria o adquirida
Atetosis
Movimientos
anormales, lentos y retorcerse
en el carácter
Distonía aguda
Espasmo de músculos de la
lengua, cara, cuello y dorso
Tx:
Antiparkinsonianos, antagonismo agudo por DA
Difenhidramina 25-50mg IM o beztropina 1-2mg IM.
Tics
Movimientos
anormales
coordinados repentinos, ocurren repetitivamente en
cara y cabeza
Pueden ser
suprimidos voluntariamente
por periodos
cortos
Comunes:
olfateo repetitivo o encogimiento de hombros
, pueden ser
solos, múltiples y transitorios o crónicos
.
FISIOPATOLOGÍA
Relación con problemas de
degradación
de proteínas,
acumulación y agregación
de proteínas
intracelulares
,
estrés oxidativo, daño mitocondrial, cascadas inflamatorias y apoptosis.
Escala de Braak
Sinucleinopatía
Mutación en gen
sinucleína
a en
1q21
, o duplicación o triplicación
Etapa 1: Desarrollo en
núcleo olfatorio y tronco cerebral inferior
Etapa 2:
Tronco cerebral superior
Etapa 3:
sustancia negra
características motoras
Etapa 4:
mesocortex y tálamo
Etapa 5:
Neocorteza completa
Mutaciones en gen
parkina
Se
reduce
concentración de
dopamina
en
ganglios basales
del cerebro
Pérdida
de neuronas
dopaminérgicas
en
sustancia negra
que
inhiben
la producción de células
GABAérgicas
en cuerpo estriado
LEVODOPA
FARMACODINAMIA
Ingresa al
cerebro
donde se
descarboxila
a
dopamina
. Estimulan receptores
D2 y D1
FARMACOCINÉTICA
Absorción
rápida
en
intestino delgado
, depende de tasa de vaciado gástrico y pH del contenido gástrico.
Concentración plasmática máx. 1-2h. Semivida 1-3h.
2/3
de la dosis aparece en
orina
como metabolitos en
8h de dosis oral: 3-metoxi-4-hidroxifenilacético y ácido dihidroxifenilacético
1-3%
ingresa al cerebro
inalterado
, resto de metaboliza
extracerebral
. Administración de grandes cantidades.
Administrar con un
inhibidor
de la
dopa descarboxilasa
, reduce requerimientos diarios de levodopa
75%
EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES
Administración
sin inhibidor: anorexia, nauseas y vómitos en 80%
. Disminuyen tomando en
dosis divididas
, después de la comida.
Antiácidos 30-60mi
n antes.
Administración con
carbidopa
: Efectos menos frecuentes y problemáticos, en
menos del 20%
CARDIOVASCULARES
Arritmias cardiacas, taquicardia, extrasístole ventricular, fibrilación auricular.
Hipotensión postural.
COMPORTAMIENTO
Depresión, asniedad, agitación, insomnio, somnolencia, ataques de sueño, confusión, delirios, alucinaciones, pesadillas, euforia y cambios de ánimo y personalidad
Punding
: Desempeño de la
actividad motora estereotipada
DISCINESIAS Y FLUCTUACIONES DE RESPUESTA
80%
en pacientes con terapia de más de
10 años. Coreoatetosis de cara y extremidades distales
OTROS
Midriasis, ataque de glaucoma agudo, discrasias sanguíneas, decoloración amarronada de saliva, orina o secreciones vaginales, priapismo y elevaciones del nitrógeno ureico en sangre
CARBIDOPA
Inhibidor de la descarboxilaxa de l-aminoácido aromático de acción periférica
Dosis diaria de 75mg
para que no surjan náuseas,
3 comprimidos al día
permite lograr la inhibición aceptable de la descarboxilasa
Inicia 25mg tres veces al día
, aumenta de manera gradual. Tomar
30 a 60 min
antes de la comida
AGONISTAS DEL RECEPTOR DOPAMINA
BROMOCRIPTINA
Agonista D2,
reemplazado por agonistas dopaminérgicos nuevos.
Dosis diaria de 7.5 a 30mg
, se acumula lentamente
durante 2-3 meses
dependiendo de la respuesta
PERGOLIDA
Derivado de
ergotamina
, estimula directamente
D1 y D2
, desarrollo de enfermedades
valvulares del corazón.
PRAMIPEXOL
Afinidad por
D3
, monoterapia de parkinsonismo
leve y avanzada
, reduce dosis de levodopa, mejora
síntomas afectivos
. Efecto
neuroprotector
, elimina
peróxido de H
Vo
, absorción
rápida
, concentración máx. en
2h
, excreta en gran medida sin cambios en orina. Dosis de
0.125mg tres veces al día
, duplica en
1 sem
, incrementos adiconales a dosis diaria de
0.75mg a intervalos semanales. 0.5 y 1.5mg tres veces al día
INHIBIDORES DE
MAO
SELEGILINA
Inhibidor irreversible selectivo de la monoaminooxidasa B
a dosis
normales,
retrasa descomposición de dopamin
a, mejora y prolonga efecto antiparkinsoniano de levodopa.
5mg en desyuno y 5mg con almuerzo, causa insomnio
RASAGILINA
Inhibidor de la monoaminooxidasa B, más potente, para tx temprano con síntomas leves, dosis de 1mg/d, adyuvante 0.5 a 1mg/d para efectos de carbidopa-levodopa.
Meperidina, el tramadol, la metadona, el propoxifeno, la ciclobenzaprina o la hierba de San Juan
no
deben tomar inhibidores de la monoaminooxidasa B
COMT
TOLCAPONA Y ENTACAPONA
Prolongan acción
de levodopa al disminuir su metabolismo periférico.
Reacción más suave, tiempo de atención más prolongado, reducir dosis diaria de levodopa.
Efectos adversos:
discinesias, náuseas y confusión
Tolcapona dosis
100mg
tres veces al día, semivida de ambos es de
2h
.
APOMORFINA
Inyección
subcutánea
, potente
agonista dopaminérgico no ergolínico
, interactúa con r postsinápticos
D2
. Alivio temporal (
rescate
) de periodos fuera de
acinesia
Absorción
rápida en sangre y cerebr
o, empieza en
10min por 2h, dosis óptima con máx. 0.6ml
con presión arterial supina y de pie.
cada 20 min por una hora. Dosis de 0.3-0.6ml no más de 3 veces
Náuseas
, pretratamiento con la
trimetobenzamida antiemética durante 3 días
antes de apomorfina, durante 1 mes.
Discinesias,somnolencia,insomnio, dolor en pecho, sudoración, síncope, estreñimiento, diarrea, trastornos mentales, paniculitis y hematomas
AMANTIDINA
Antiviral, influencia en síntesis y liberación de dopamina, antagoniza efectos de adenosina en r A2A, inhiben función de D2.
Antagonista del receptor de glutamato tipo
NMDA
Concentración
máx. en 1-4h VO, Semivida de 2-4h.
Excreta mayoría inalterado en orina
Menos eficaz
que levodopa,
corta duración,
dosis de
100mg VO 2 o3 veces al día
Inquietud, depresión, irritabilidad, insomnio, agitación, excitación, alucionaciones y confusión. Sobredosis: psicosis tóxica aguda, convulsiones.
Precaución en antecedentes de convulsiones o insuficiencia cardiaca
BLOQUEADORES DE ACETILCOLINA
FARMACODINAMIA
Preparaciones
antimuscarínicas
de acción central
Benstropina mesilato
1-6mg,
biperideno
2-12mg,
orfenadrina
150-400mg,
prociclidina
7.5-30mg,
trihexifenidil
6-20mg.
USOS
Inicio con dosis bajas, dosificación
aumenta de forma
gradual
Enfermedad del movimiento (cinetosis)
Trastornos oftalmológicos
Trastornos respiratorios
Trastornos cardiovasculares
Trastornos gastrointestinales
Trastornos urinarios