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ANTIPARKINSONIANOS image, image, BIBLIOGRAFIA: FARMACOLOGÍA BÁSICA Y…

- - - - Precursores de la dopamina: La levodopa (L-dopa)
- - - - Absorción: En el intestino delgado pero depende del vaciado gástrico y del pH del contenido gástrico. La ingestión de alimentos retrasa la aparición de levodopa en el plasma
      - Distribución: Las concentraciones plasmáticas por lo general alcanzan un máximo entre 1 y dos horas después de su dosis oral, la semivida del plasma suele ser entre 1 y 3 horas
      - Eliminación: Normalmente alrededor de dos tercios de la dosis aparece en la orina como metabolitos dentro de las 8 horas de una dosis inicial
      - Desafortunadamente el 1 al 3% de la levodopa administrada realmente ingresa al cerebro inalterado el resto se metaboliza de manera extracerebral con predominio de descarboxilación a la dopamina qué no penetra la Barrera hematoencefálica. En consecuencia la levodopa se debe administrar en grandes cantidades cuando se usa sola sin embargo cuando se administra en combinación con un inhibidor de la dopa descarboxilasa que no penetra la Barrera hematoencefálica se reduce el metabolismo periférico de la levodopa
    - - Dado que la dopamina aparentemente no atraviesa la barrera hematoencefálica, su administración es ineficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Sin embargo, la levodopa, el isómero levógiro de dihidroxi-fenilalanina (DOPA), que es el precursor de la dopamina, le permite cruzar la barrera sangre-cerebro convirtiéndose en dopamina en los ganglios basales.
    - - Las reacciones adversas más graves asociados con la administración de levodopa que se presentan con mayor frecuencia son los movimientos coreiformes y/o los movimientos distónicos. Otras reacciones adversas graves con una menor incidencia son: irregularidades cardíacas y/o palpitaciones, episodios de hipotensión ortostática, episodios bradicinéticos (el fenómeno "on-off"), cambios mentales, incluyendo ideación paranoide y episodios psicóticos, depresión con o sin el desarrollo de tendencias suicidas tendencias, demencia y la retención de orina.
  - - - Cuando se administra por vía oral la levodopa se absorbe rápido por el intestino delgado. La concentraciones del fármacos alcanzar su valor .5 y 2 horas después. Su vida media en el plasma es breve (tres horas) La CARBIDOPA es un fármaco que no atraviesa la berra hematoencefálica así que acción es inhibir la descarboxilación de la LEVODOPA fuera del cerebro, disponiendo así que llegue una mayor cantidad de esta última en el cerebro La carbidopa se metaboliza en una pequeñas proporción. Aproximadamente el 30% de una dosis oral de carbidopa se excreta sin cambios en la orina dentro de las 24 horas.
    - - la carbidopa es un inhibidor no competitivo de la descarboxilasa que, cuando se administra con levodopa, inhibe la conversión periférica de la levodopa en dopamina por la descarboxilasa de L-aminoácido aromático. Esto da lugar a un aumento de la cantidad de levodopa disponible para su transporte al sistema nervioso central. Debido a la carbidopa no cruza la barrera sangre-cerebro, la carbidopa no afecta el metabolismo de la levodopa en el SNC.
    - - No se observaron reacciones adversas asociadas con carbidopa; las reacciones adversas reportadas son las relacionados con la terapia de combinación con levodopa o los productos de combinación con levodopa-carbidopa y cuando es en conjunto son las mismas de la L- dopa.
- - - - LA SELEGILINA * retrasa la descomposición de la dopamina en consecuencia, mejora y prolonga el efecto antiparkinsoniano de la levodopa; selegilina puede causar insomnio cuando se toma tarde durante el día.
      - RASAGILINA*es más
        potente que la selegilina para prevenir el parkinsonismo inducido y se usa para el tratamiento temprano en pacientes con síntomas leves.
      - SAFINAMIDA Se utilizó para reducir las fluctuaciones de respuesta en pacientes que toman carbidopalevodopa, No es efectivo como monoterapia para la enfermedad de Parkinson. La dosis inicial es de 50 mg una vez al día, se aumenta después de 2 semanas a 100 mg una vez al día.