Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาที่ใช้ในโรคระบบทางเดินอาหาร (Drugs Use for Gastrointestinal…
ยาที่ใช้ในโรคระบบทางเดินอาหาร
(Drugs Use for Gastrointestinal diseases)
ยารักษาโรคแผลในทางเดินอาหาร
(Drugs used in peptic ulcer disease)
สาเหตุ
การติดเชื้อแบคทีเรีย Helicobacter pylori (H.pylori)
ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตอรอยด์ (NSAIDs)
ออกฤทธิ์ได้ 4 กลุ่ม
2.ยามีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรด (Antisecretory drugs)
1.ยาที่มีฤทธิ์ปิดกั้นตัวรับฮีสตามีน H2 (H2 - Receptor Antagonists หรือ H2 blocker)
กลไกการออกฤทธิ์
ทำให้แย่งกับ Histamine ในการจับ H2-receptor จับได้น้อยลง ที่ parietal cells ของกระเพาะอาหาร ถูกกระตุ้นน้อยลง การหลั่งกรดจึงลดลง
เภสัชจลนศาสตร์
ยาดูดซึมได้รวดเร็วในทางเดินอาหารค่าครึ่งชีวิตสั้น 1-4 ชั่วโมง เวลาออกฤทธิ์ 6-12 ชั่วโมง ยาจับกับโปรตีนในเลือดน้อยถูกทำลายที่ตับ แล้วขับออกทางไต
ยา Cimetidine, Ranitidine , Famotidine , Nizatidine
2.ยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการขับโปรตอน (Proton Pump Inhibitors ; PPIs)
กลไกการออกฤทธิ์
เป็นด่างอ่อน ดูดซึมจากลำไส้เล็กส่วนต้นแล้วเปลี่ยนเป็น active form ไม่ผันกลับกับเอนไซม์ H+/K+ ATPase ที่ parietal cells ของกระเพาะอาหาร เกิดการยับยั้งของ proton pump ซึ่งเป็นขั้นตอนสุดท้ายของการหลั่งกรดจาก parietal cells มีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดที่มีฤทธิ์แรงที่สุด
ยา Omeprazole ,Esomeprazole , Lansoprazole , Pantoprazole ,Rabeprazole
เภสัชจลนศาสตร์
ค่าครึ่งชีวิตสั้น 0.5-2 ชั่วโมง เวลาการออกฤทธิ์นานมากกว่า 24 ชั่วโมง ยาจับกับเอนไซม์ อาหารมีผลต่อการดูดซึมยา ทายก่อนอาหาร 30 นาทียาถูกทำลายที่ตับ แล้วขับออกทางไต
ควบคุม ฮีสตามีน อเซทิลโคลีน และแกสตริน มีตัวรับบนด้าน basolateral membrane ของ parietal cell ในขั้นตอนสุดท้ายหลั่งกรดเข้าสู่ lumen เกิดที่ apical membrane อาศัยการทำงานของ proton pump คือเอนไซม์ H+/K+ ATPase ทำหน้าที่หลั่งโปรตอนจากด้านในของ parietal cell ออกสู่ canaliculi แลกที่กับโปแตสเซียม ยาออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับฮีสตามีน (H2) ตัวรับอเซทิลโคลีน (ชนิด muscarinic) หรือยับยั้งการทำงานของ proton pump
3.
ยาที่ออกฤทธิ์ปกป้องเยื่อบุทางเดินอาหาร (Cytoprotectives / Mucoprotective drugs)
มีฤทธิ์ป้องกันเยื่อบุทางเดินอาหาร ช่วยเคลือบปิดแผล เพิ่มการสร้างสาร mucus ปกคลุมเยื่อบุทางเดินอาหาร เพิ่มการสร้าง bicarbonate เพื่อสะเทินฤทธิ์กรด เพิ่มการสร้าง prostaglandin ซ่อมแซมตัวเองของเซลล์เยื่อบุทางเดินอาหาร
ยากลุ่มนี้ - Sucralfate
ดูดซึมได้น้อย ขับออกทางอุจจาระ ออกฤทธิ์นาน 6 ชั่วโมง ไม่ควรให้ร่วมกับยามีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรด H2 blocker หรือ PPIs รวมทั้งยาลดกรด (Antacid)
Prostaglandin
ยาMisoprostol ป้องกันการเกิดแผลจากการใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตอรอยด์
Colloidal Bismuth Compounds
ทำให้ปาก ลิ้น และอุจจาระดำ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องผูก พิษต่อสมอง ทำให้เกิด encephalopathy มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อ H.pylori ให้ร่วมกับยาปฏิชีวนะตัวอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ ได้แก่ amoxicillin, clarithromycin, metronidazole
4.
ยาที่ใช้ขจัดเชื้อ H.pylori (PPIs + Antibiotics)
ยายับยั้งการหลั่งกรดกลุ่ม PPIs (Proton Pump Inhibitors) 1 ตัว ร่วมกับยาปฏิชีวนะ (Antibiotics) 2 ตัว
Omeprazole 20 mg
Clarithromycin 500 mg
Amoxicillin 1000 mg หรือ Metronidazole 400 mg (กรณีที่ผู้ป่วยแพ้เพนนิซิลิน)
1.ยาที่ออกฤทธิ์โดยการสะเทินฤทธิ์กรด (Antacids)
Magnesium hydroxide
เพิ่มการเคลื่อนไหวทางเดินอาหาร เกิดท้องเสีย แมกนีเซียมสูง ในผู้ป่วยที่ไตทำงานบกพร่อง เกิดความผิดปกติของระบบประสาท กล้ามเนื้อ และหัวใจ
Calcium carbonate
เกิดอาการท้องผูก ไม่ควรทานร่วมกับนม ทำให้เกิด milk alkali syndrome
Aluminium hydroxide
ลดการเคลื่อนไหวทางเดินอาหาร เกิดท้องผูก อาจเกิดภาวะอลูมิเนียมสูงไตทำงานบกพร่อง เกิดพิษต่อสมอง ระบบประสาท ใช้ยาเวลานานเกิดภาวะขาดฟอสเฟตเนื่องจากอลูมิเนียมจับกับฟอสเฟตในลำไส้และขับออกทางอุจจาระ มีการสลายแคลเซียม เกิดภาวะกระดูกพรุน
กลไกการออกฤทธิ์
คุณสมบัติเป็นด่างอ่อน ทำปฏิกิริยากับกรดในกระเพาะอาหาร ทำให้ความเป็นกรด (pH)ลดลง มีผลทำให้เอนไซม์เป็ปซิน (pepsin) ในกระเพาะอาหารทำงานได้น้อยลง เมื่อความเป็นกรดลดลงการกัดกร่อนของกรดที่จะทำให้เกิดแผลจึงลดลง
Sodium bicarbonate และ Calcium carbonate
จะรบกวนสภาพสมดุลของกรดด่างในร่างกาย เกิดภาวะเลือดเป็นด่าง (metabolic alkalosis)ต้องระมัดระวังการใช้ยาในผู้ป่วยโรคไต
ยาที่ช่วยเสริมประสิทธิภาพของยาลดกรด
ประโยชน์ในการรักษา
dyspepsia , peptic ulcer disease , heart burn , GERD
-
Algenic acid /Sodium alginate
ลดการไหลย้อนกลับของกรดไปที่หลอดอาหารได้ (GERD)
-
Bismuth subsalicylate
ยาฆ่าเชื้อ รักษาการติดเชื้อที่ทำให้เกิดภาวะกรดเกินในกระเพาะอาหาร
Simethicone
ลดการเกิดฟอง แก้ท้องอืด ท้องเฟ้อ ขับลมและแก๊สในกระเพาะอาหาร
ยาต้านการอาเจียน (
Antiemetic
drugs)
การอาเจียนเกิดขึ้นเมื่อศูนย์ควบคุมการอาเจียนในสมอง คือ Chemoreceptor Trigger Zone (CTZ) และศูนย์อาเจียน (vomiting center) ถูกกระตุ้น ศูนย์อาเจียนอาจถูกกระตุ้นโดยตรงจากตัวรับความรู้สึกในทางเดินอาหาร จากสมอง และจากระบบที่ควบคุมการทรงตัวในหู
3. ยาต้านโดปามีน (D2) (Dopamine D2 - receptor antagonists)
ยากลุ่ม Metoclopramide, Domperidone ออกฤทธิ์ต้านการอาเจียนโดยปิดกั้นตัวรับโดปามีน (D2) ที่สมอง มีฤทธิ์ปิดกั้นตัวรับเซอโรโตนิน (5HT3) ยา 2 ชนิดนี้เพิ่มการเคลื่อนไหวทางเดินอาหาร มีฤทธิ์ต้านการอาเจียนที่เกิดจากการใช้ยาเคมีบำบัด
4. ยาต้านเซอโรโตนิน (5HT3) (Serotonin 5HT3 - receptor antagonists)
ยากลุ่ม Ondansetron, Granisetron , Dolasetron, Palonosetron มีฤทธิ์ปิดกั้นตัวรับเซอโรโตนิน (5HT3) ป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนจากยาเคมีบำบัด การฉายรังสี หลังผ่าตัด
2. ยาต้านฮีสตามีน (H1) (Histamine H1 - receptor antagonists)
ยากลุ่ม Dimenhydrinate
5. สารสกัดจากกัญชา (Cannabinoids)
ยากลุ่ม Dronabinol,Nabilone ออกฤทธิ์ต้านการอาเจียน กระตุ้นตัวรับ cannabinoid ที่ศูนย์อาเจียน ใช้ในอาการอาเจียนจากการได้รับยาเคมีบำบัด
1. ยาต้านโคลิเนอร์จิก (Anticholinergic drugs)
ยากลุ่ม Scopolamine ป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนที่เกิดจากการเคลื่อนไหว เช่น เมารถ เมาเรือ ได้ดี ออกฤทธิ์ดีทานอย่างน้อยครึ่งชั่วโมง
6. ยาต้านนิวโรไคนิน (NK-1) (Neurokinin 1 - receptor antagonists)
ยากลุ่ม Aprepitant ออกฤทธิ์ปิดกั้นตัวรับ neurokinin-1 (NK-1) ที่ศูนย์ควบคุมการอาเจียน การทรงตัวที่สมอง ใช้ร่วมกับ Serotonin (5HT3) และ Dexamethasone ป้องกันอาการคลื่นไส้อาเจียนจากยาเคมีบำบัด
ยาเพิ่มการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร (Prokinetic drugs)
2. ยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นตัวรับเซอโรโตนิน 5-HT4 (Serotonin 5-HT4 receptor agonists)
ยากลุ่ม Cisapride, Mosapride ออกฤทธิ์กระตุ้นการเคลื่อนไหวของทางเดินอาหาร โดย Mosapride ออกฤทธิ์ผ่าน serotonin (5-HT4 ) receptor ยา Cisapride ออกฤทธิ์ต่อ serotonin (5-HT1), (5-HT3) และ (5-HT4)
1. ยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งตัวรับโดปามีน D2 (Dopamine D2 receptor antagonists)
ยากลุ่ม Metoclopramide, Domperidone ออกฤทธิ์ที่ Dopamine D2 receptor ตลอดจนมีผลต่อ cholinesterase ในระบบประสาทส่วนกลาง
กระตุ้นหลอดอาหารและกระเพาะอาหารเกิดการเคลื่อนไหวโดยการบีบตัวบ่อยขึ้นหรือบีบตัวแรงมากขึ้น เพื่อให้อาหารเคลื่อนที่จากหลอดอาหารไปยังกระเพาะอาหารและลำไส้เล็ก แบ่งตามกลไกการออกฤทธิ์ ได้เป็น 2 กลุ่ม
ยาระบาย (Laxatives)
2. ยาระบายที่เพิ่มน้ำในลำไส้ (Saline laxatives และ Osmotic laxatives)
-กลุ่มเกลือแมกนีเซียมและเกลือฟอสเฟต ได้แก่ magnesium sulfate, magnesium citrate, magnesium hydroxide (milk of magnesia หรือ MOM), sodium phosphate
-น้ำตาลที่ไม่ถูกดูดซึม ได้แก่ แล็กทูโลส (Lactulose)
-ยาเหน็บกลีเซอรีน (Glycerin suppositories) ออกฤทธิ์เพิ่มปริมาณน้ำแล้วเพิ่มการบีบตัวของลำไส้
-Polyethylene glycol (PEG)
3. ยาระบายที่หล่อลื่นลำไส้ (lubricant laxatives)
ยากลุ่ม น้ำมันแร่ (Mineral oil) ยาระบายพาราฟิน (Emulsion of liquid paraffin ; ELP) ออกฤทธิ์โดยการหล่อลื่นอุจจาระ เคลือบอุจจาระและผนังลำไส้ ป้องกันการดูดซึมน้ำกลับเข้าสู่ร่างกาย ลดการดูดซึมวิตามินที่ละลายในไขมัน (เช่น A, D, E และ K)
1
. ยาระบายที่เพิ่มกากในอุจจาระ (Bulk-forming laxatives)
ยากลุ่ม รำข้าว (Bran), เมล็ดแมงลัก (Psyllium seed), เมธิลเซลลูโลส (methylcellulose), และโพลีคาร์โบฟิล (polycarbophil)
4. ยาระบายที่ทำให้อุจจาระอ่อนนุ่ม (Stool softeners)
ยากลุ่ม ด็อกคูเสทโซเดียม (Docusate sodium) ออกฤทธิ์ลดแรงตึงผิว ทำให้น้ำและไขมันแทรกซึมผ่านเข้าอุจจาระ ทำให้อุจจาระอ่อนนุ่มขึ้น เคลื่อนผ่านลำไส้ได้ง่าย
ออกฤทธิ์กระตุ้นการบีบตัวของลำไส้ เพิ่มความอ่อนนุ่มให้อุจจาระ แบ่งตามกลไกการออกฤทธิ์ ได้ 5 กลุ่ม
5. ยาระบายที่กระตุ้นลำไส้ (Stimulant laxatives)
ยากลุ่ม บิซาโคดิล (Bisacodyl), มะขามแขก (Senna), น้ำมันละหุ่ง (Castor oil)
ยาลดอาการปวดเกร็งท้อง (Antispasmodics)
1. ยาออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของ acetylcholine
ทำให้กล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหารเกิดการคลายตัว ไฮออสซีน (Hyoscine), ไดไซโคลมีน (Dicyclomine), คลิดิเนียม (Clidinium)
2. ยาออกฤทธิ์โดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของทางเดินอาหาร
ได้แก่ ยามีบีเวอรีน (Mebeverine), โดรทาเวอรีน (Drotaverine), ฟีโนเวอรีน (Fenoverine) ยากลุ่มนี้ไม่ได้ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของ acetylcholine
ยารักษาอาการท้องเสีย (Antidiarrheals
)
ยาที่มีฤทธิ์ดูดซับสารพิษ (adsorbents) ยากลุ่ม Activated charcoal, Kaolin-Pectin
ยาลดการเคลื่อนไหวของลำไส้(antimotility drug)ลดการขับถ่ายสารพิษ แบคทีกลุ่มอนุพันธ์ของฝิ่น Loperamide
ผงน้ำตาลเกลือแร่ (Oral Rehydration Salts ; ORS)
ยาขับลม (Antiflatulents)
1. ยากลุ่มน้ำมันหอมระเหย (Volatile oils)
ยากลุ่ม ทิงเจอร์คาร์มิเนทิฟ (Carminative mixture), ยาธาตุน้ำแดง (Stomachica mixture), Cinnamon oil, Peppermint oil , Fennel oil
2. ยากลุ่มต้านการเกิดฟอง (Defoaming agent)
ยากลุ่ม ไซเมททิโคน (Simethicone)ออกฤทธิ์ลดแรงตึงผิวของฟองแก๊สในกระเพาะอาหารและลำไส้ทำให้ฟองแก๊สไม่จับตัวเป็นก้อน ทำให้ฟองแก๊สที่รวมตัวกันเป็นก้อนแตกกระจาย ถูกขับออกมาทางปากด้วยการเรอหรือผายลม
3. ยากลุ่มที่มีฤทธิ์ดูดซับ (Adsorbent)
ยากลุ่ม ผงถ่าน (Activated charcoal) ดูดซับฟองแก๊ส ช่วยกำจัดแก๊สหรือลมที่มีมากในกระเพาะอาหาร ทำให้ลมในกระเพาะอาหารลดลงได้
ยาช่วยย่อย (Digestants)**
1. เอนไซม์ของตับอ่อน (Pancreatic enzymes)
เอนไซม์อะไมเลส ย่อยแป้งคาร์โบไฮเดรต, เอนไซม์ทริปซิน ย่อยโปรตีน และเอนไซม์ไลเปส ย่อยไขมัน ยากลุ่ม คอมบิซิม(Combizym®)
2. กรดน้ำดีและเกลือของน้ำดี (Bile acid and Bile salts)
กรดคอลิก (cholic acid) และกรดคีโนดีออกซีคอลิก (chenodeoxycholic acid) ทำหน้าที่ช่วยแตกตัวไขมันเป็นโมเลกุลเล็กๆ ช่วยการดูดซึมไขมันและวิตามิน
3. กรดเกลือ (Hydrochloric acid)
ให้กรดเกลือชนิดเจือจาง (Diluted Hydrochloric acid)