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RIVAROXABAN - Coggle Diagram
RIVAROXABAN
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fase farmacocinética
Absorción: Después de la administración oral de 10 mg, la biodisponibilidad absoluta de rivaroxaban es muy alta (80% -100%). El fármaco se absorbe rápidamente y alcanza su concentración máxima (Cmax) de 2 a 4 horas después de la ingestión de la dosis.
Distribucion: La tasa de unión con la proteína plasmática humana es muy alta (92% -95%), especialmente la tasa de unión con la albúmina sérica. El volumen de distribución es moderado y el Vss es de unos 50 litros.
Metabolismo: El rivaroxabán es metabolizado por CYP3A4, CYP2J2 y otros mecanismos independientes de CYP. La principal vía de biotransformación es la degradación oxidativa de la parte morfolinona y la hidrólisis del enlace amida.
Excreción: Aproximadamente el 60-70% de la dosis de rivaroxaban se metaboliza y se elimina por vía urinaria y fecal. El 30% se elimina tal cual por los riñones.
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El rivaroxabán es un nuevo inhibidor directo del factor Xa, que se encuentra en una etapa avanzada de desarrollo para la prevención y el tratamiento de enfermedades tromboembólicas. El rivaroxabán inhibe la actividad de FXa libre y relacionada con el coágulo y la actividad de la protrombinasa, y reduce la producción de trombina. En modelos animales, rivaroxabán previene la trombosis arteriovenosa y es eficaz en la trombosis venosa. El rivaroxabán es eficaz y bien tolerado para prevenir la tromboembolia venosa (TEV) y tratar la trombosis venosa profunda después de una cirugía ortopédica mayor. En el estudio de fase III, el rivaroxabán fue significativamente mejor que la enoxaparina en la prevención de la trombosis después de la artroplastia total de rodilla. Tiene un sangrado bajo similar. 
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Como se debe usar este medicamento:
Rivaroxaban es una tableta oral. Cuando se usa rivaroxabán para tratar la TVP o la EP, generalmente se toma dos veces al día durante 21 días y luego una vez al día. Cuando se usa rivaroxabán para prevenir la TVP o la EP, generalmente se toma una vez al día después de al menos 6 meses de terapia de anticoagulación, con o sin alimentos.
Interacciones
La coadministración de rivaroxaban con antiácidos o ranitidina no modifica las propiedades farmacocinéticas de rivaroxaban.