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Analgésicos, COX1 Constitutiva, Inhibidores selectivos de COX 2, Acéticos,…

- - - - Analgésico narcótico complementario en anestesia general o local. Junto a un neuroléptico, como premedicación para inducción de la anestesia y como coadyuvante en el mantenimiento de anestesia general y regional. Anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo sometidos a intervenciones quirúrgicas.
        
        Dolor agudo postoperatorio, Fentanest está contraindicado en pacientes con intolerancia conocida al fármaco o a otros morfinomiméticos; Traumatismo craneoencefálico, aumento de la presión intracraneal y/o coma; Niños menores de 2 años
        
        Depresión respiratoria, somnolencia, cefalea, mareos, náuseas, vómitos, estreñimiento, sudoración, prurito, sedación, nerviosismo, pérdida de apetito, depresión, xerostomía, dispepsia, reacciones cutáneas en el punto de aplicación.
  - - - Tto. sintomático de tos improductiva (formas líquidas y comp.). Dolor moderado agudo en pacientes > 12 años cuando no se considere aliviado por otros analgésicos como paracetamol o ibuprofeno
        
        Hipersensibilidad; EPOC, ataques agudos de asma, depresión respiratoria; pacientes con íleo paralítico o en riesgo; diarrea; niños < 12 años ; pacientes < 18 años que vayan a ser intervenidos de amigdalectomía/adenoidectomía por síndrome de apnea obstructiva del sueño, debido al incremento de riesgo de presentar reacciones adversas graves; lactancia; metabolizadores ultra-rápidos.
        
        Mareos, somnolencia, convulsiones; estreñimiento, náuseas, vómitos; prurito; erupciones cutáneas en pacientes alérgicos; confusión mental, euforia, disforia. A dosis elevadas: trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos, depresión respiratoria
    - - Dolor de moderado a severo.
        
        Hipersensibilidad; intoxicación aguda o sobredosis con depresores del SNC (alcohol, hipnóticos, otros analgésicos opiáceos); concomitante con IMAO; concomitante con linezolid; alteración hepática o renal grave; epilepsia no controlada adecuadamente con tto.; insuf. respiratoria grave; durante la lactancia si es necesario un tto. a largo plazo (más de 2 ó 3 días); para el tto. del s. de abstinencia a opioides.
        
        Mareos, cefaleas, confusión, somnolencia, náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad bucal, sudoración, fatiga.
  - - - Se liberan 3 familias de manera endógena: encefalinas, dinorfinas y endorfinas abundan en SNC y periférico. Hay 3 tipos de receptores: µ, δ y k. Son proteínas que se acoplan a prot G inhibidoras, en asta dorsal médular
    - - Su activación cierra los canales de Ca a nivel presináptico → ↓ liberación de NT, como glutamato, sustancia P y péptido relacionado al gen de la calcitonina
    - - SNC
        
        Analgesia, altera estado mental, euforia o disforia. Sedación, ↓ conciencia. Antitusígena. Induce náuseas, vómitos. ↓ respiratoria (Riesgo muerte). Rigidez muscular. Tolerancia y dependencia y adicción.
        Efectos centrales, anticolinérgico ↓ libera ach, ↑ presión cond. biliares, constipación, ↓ vaciamiento gástrico. depresión,
      - SNP
        
        vasodilata a-v, bradicardia, no altera inotropismo.
        ↓ FR, = fuerza, rigidez torácica, ↓ aclaramiento mucociliar.
        miosis x activ receptores n. pretectal pupilar 3° par.
        retención orina Anafilaxia, broncoespasmo, x lib histamina.
  - - - Menos depresión respiratoria que miu y no da miosis, analgesia, disforia, efecto psicotomimetico, despersonalizacion
    - - principal, responsable de analgesia y reacciones adversas (miosis, depresión respiratoria, euforia, dependencia, motilidad GI)
    - - Analgesia espinal y sedación intensa
    - - Tolerancia, adicción y abstinencia
        
        Causan adicción física y psicológica, implica interneuronas inhibidoras de GABA del área tegmental ventral del cerebro. GABA → ↓ dopamina del n. accumbens, parte del sistema de placer y recompensa, cuando se adhieren y activan rec µ en esa área, se suprime la liberación de GABA y ↑ dopamina y ↑ placer, el uso prolongado y regular → desensibiliza opioides → abstinencia.
        
        Síntomas opuestos a efectos farmacológicos, diarrea, ↑ TA. En lugar de placer → disforia y ansiedad, esta negatividad se alimenta en corteza prefrontal, ↑ deseo de opioides.
      - Náuseas x estímulo directa quimiorreceptores medulares, ↓ resp x ↓ centro resp del tallo al CO2, ↓ centros resp protuberancia -médula, q regulan ritmo resp, antitusivo. Supresión sist inmune, los rec opioides involucrados en regular inmunidad. Morfina y meperidina liberan histamina → ↓ TA, vasodilata → hiperemia facial, cuello y parte sup tórax. Meperidina ↑ FC x similitud estructural con atropina. Otros dan ↓ FC x ↑ estímulo vagal. Prurito x acción central. ↓ motilidad y vaciado gástrico → constipación. ↓ func renal, antidiurético. ↑ tono del esfínter y retención orina.
- - - - Alcanonas
        
        Nabumetona y nimesulide
      - Paraaminofenoles
        
        Paracetamol
        
        Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado.
        IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no son posibles otras vías.
        
        Hipersensibilidad a paracetamol Oclorhidrato de propacetamol, Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica. Antecedentes recientes de rectitis, anitis o rectorragias
        
        Malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión, hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia, piuria estéril. El fallo hepático puede producir muerte. Antídoto, N-acetilcisteína
      - Enólicos
        
        Oxicam
        
        Piroxicam
        
        Alivio sintomático de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante. Debido a su perfil de seguridad, no es una opción de 1 era línea en la indicación de un antiinflamatorio no esteroideo
        
        Ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal. Trastornos hemorrágicos como colitis ulcerosa, enf. de Crohn, cánceres gastrointestinales o diverticulitis. trastorno inflamatorio gastrointestinal o hemorragia gastrointestinal. Uso concomitante con otros AINE, incluyendo los inhibidores selectivos de la COX-2 y AAS a dosis analgésicas, y con anticoagulantes. Embarazo (3 er trimestre).
        
        Náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, gastritis, dolor abdominal, molestias epigástricas, molestias abdominales, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y de enf. de Crohn; anorexia; insomnio; cefaleas; edema, hipertensión e insuf. cardiaca
        
        Pirazolónicos
        
        Metamizol*
        
        Fiebre, dolor agudo o Crónico, casos de dolor visceral
        
        Insuficiencia renal o hepática, discrasias sanguíneas, úlcera duodenal.
        No administrar por periodos largos. Valoración hematológica durante el tratamiento. No se recomienda en niños
        
        Reacciones de hipersensibilidad: agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica.
      - Fenamatos
        
        Nicotínicos
        
        Clonixilato de lisina *
        
        Dolor leve a moderado
        
        Hipersensibilidad a clonixino lisina , trastornos hematopoyéticos, úlcera péptica activa, I.R. severa, tendencia a hemorragias digestivas, niños < 12 años, embarazo y lactancia.
        
        Malestar, dolor de estómago, plenitud o acidez gástrica, náusea, vómito, diarrea y sangrado intestinal.
        
        Antranílicos
        
        Ac. mefenámico
        
        Procesos dolorosos, manifestaciones inflamatorias y estados febriles de cualquier etiología. Dismenorrea y menorragia de causa disfuncional. Artritis reumatoide y gota aguda o crónica.
        
        Hipersensibilidad; úlcera gastrointestinal y estados inflamatorios gastrointestinales; embarazo y lactancia; niños < 2 años.
        
        Diarrea, sangrado del recto, erupción cutánea.
      - Propiónicos
        
        Ibuprofeno
        
        . vía oral: artritis reumatoide, espondilitis anquilopoyética, artrosis y otros procesos reumáticos. Alteraciones musculoesqueléticas y traumáticas con dolor e inflamación. Tto. dolor de origen dental, dolor posquirúrgico, dolor de cabeza, migraña. Dismenorrea primaria. Cuadros febriles.
        Vía IV: tto. Sintomático a corto plazo del dolor moderado y la fiebre, justificada no siendo posibles otras vías de administración.
        
        Hipersensibilidad broncoespasmo, asma, rinitis, angioedema o urticaria aotros AINEs; hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados, úlcera péptica/hemorragia gastrointestinal activa o recidivante; enf. inflamatoria intestinal activa; I.R. grave; I.H. grave; insuf. cardiaca grave; diátesis hemorrágica u otros trastornos de la coagulación; tercer trimestre de la gestación; hemorragias cerebrovasculares u otras hemorragias activas, trastornos coronarios; deshidratación grave. Además por vía IV: dolor perioperatorio por cirugía de ajuste del injerto de bypass de arteria coronaria.
        
        úlcera péptica, perforación y hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerativa, exacerbación de colitis ulcerosa y enf. de Crohn; fatiga o somnolencia, dolor de cabeza, mareos; vértigo; erupción cutánea; dolor y sensación de quemazón en el lugar de iny.
        
        Naproxeno
        
        Tto. sintomático del dolor leve-moderado. Estados febriles. Artritis reumatoide, osteoporosis, episodios agudos de gota, espondilitis anquilosante, síndromes reumatoides, dismenorrea, alteraciones musculoesqueléticas con dolor e inflamación. Tto. crisis agudas de migraña. Menorragia 1 aria o 2 aria a un dispositivo intrauterino.
        
        Hipersensibilidad, Historial asma, rinitis, urticarias, pólipos nasales, angioedema, colitis ulcerosa. I.H grave, I.R. grave. Niños < 2 años. Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tto. anteriores. Úlcera péptica/hemorragia gastrointestional activa. Insuf. Cardiaca grave. Tercer trimestre de la gestación.
        
        Oral: úlceras pépticas, perforación o hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico, cefaleas, náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, constipación, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn; edema periférico moderado, HTA, zumbido de oídos, vértigo, somnolencia.
        Rectal: tenesmo, proctitis, hemorragia vaginal o sensación de molestia, dolor, ardor o picor.
        
        Ketoprofeno, Desketoprofeno
      - Salicilatos
        
        Diflunisan Sulfasalazina olsalazina
        
        Ácido acetilsalicílico
        
        Sintomático del dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia). Fiebre. Tto. de la inflamación no reumática. Tto. de artritis reumatoide, artritis juvenil, osteoartritis y fiebre reumática.
        
        Úlcera gastroduodenal; molestias gástricas de repetición, antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras tto; diátesis hemorrágica; historia de asma o asma inducida por salicilatos; hipersensibilidad a salicilatos, antecedentes de mastocitosis (incluyendo shock circulatorio con rubor, hipotensión, taquicardia y vómitos); trastornos de coagulación; I.R., I.H. o cardiaca graves; pólipos nasales asociados a asma inducidos o exacerbados por AAS; tto. con metotrexato; menores de 16 años (riesgo de s. de Reye); 3 er trimestre embarazo a dosis > 100 mg/día.
        
        Aumento del riesgo de hemorragia, hemorragias perioperatorias, hematomas, epistaxis, sangrado urogenital y/o gingival, hipoprotrombinemia, rinitis, espasmo bronquial paroxístico, disnea grave, asma, congestión nasal; hemorragia gastrointestinal, dolor abdominal y gastrointestinal, náuseas, dispepsia, vómitos, úlcera gástrica/duodenal, urticaria, erupción, angioedema, prurito. Interrumpir tto. si aparece sordera, tinnitus o mareos
  - - - Antipirético
        
        Anti plaquetario
        
        Antirreuático
        
        Antiflogosis: calor, rubor y tumor
  - - - COX2 inducible (en inflamación
        
        No act de neutrófilos
        
        Estimula via de Oxido nítrico (vasodilatador) - GMPc
        
        Dism. Act simpática
        
        Dism de citocinas
        
        Aumenta encefalinas
        
        Dism. act. receptor
  - - - SI ulcera péptica
        
        SI Inhibición plaquetaria
        
        Inh trabajo de parto
        
        Altera función renal
        
        Hipersensibilidad
    - - NO ulcera péptica
        
        NO inhibición plaquetaria
        
        Inh trabajo de parto
        
        Altera función renal
        
        no se conoce hipersens
        
        TECHO ANALGÉSICO
        
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        Útero sufre dos procesos Borramiento de 2cmm a mm y dilatación este proceso cerrado a 10cm esto por prostaglandinas (que evitan los aines)
  - - - Dispepsia, pirosis, gastritis, epigastralgias. Aumenta c/ corticoides, aparece en los 3 primeros meses de tx, excepto Paracetamol. Lesiones de mucosa gástrica, en tx crónicos > 60 años.
        
        Tx profilactico: Omeprazol. Misoprostol (Citotec 100-200 mcg c/8 h)
    - - Agudas
        
        Disminución de perfusión, retención Na, edemas, HTA, necrosis vascular aguda
      - Crónicas
        
        Nefropatía intersticial, necrosis papilar, depende de duración y dosis. Aumento en enf. renal previa, hipersensibilidad, pseudoalergia
    - - Erupciones maculopapulares, urticaria, angioedema, rinitis, broncoespasmo, diarrea. Reactividad cruzada entre AINES, anafilaxia
    - - Hemorragia, hemólisis, anemias aplásicas y hemolíticas
- - - - Anemia postoperatoria; hipopotasemia; agitación, insomnio; hipoestesia; HTA, hipotensión; faringitis, insuf. respiratoria; osteítis alveolar, dispepsia, flatulencia; prurito; dolor de espalda; oliguria; edema periférico, aumento de creatinina en sangre. Tras cirugía de bypass mayor riesgo de sufrir acontecimientos tromboembólicos/cardiovasculares, complicaciones de la cicatrización, o infecciones profundas de la herida quirúrgica esternal.
- - - - Sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, infección del tracto urinario; empeoramiento de la alergia; insomnio; mareo, hipertonía; IAM; HTA; faringitis, rinitis, tos, disnea; dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, vómito, disfagia; erupción, prurito; síntomas de tipo gripal, edema periférico/retención de líquidos
- - - - Hipersensibilidad; úlcera duodenal activa, historia de lesiones gástricas recurrentes; embarazo; lactancia; niños < 14 años. Además, historial reciente de proctitis (rectal).
        
        Cefalea, mareo, aturdimiento, depresión, vértigo y fatiga, náuseas, anorexia, vómitos, molestias epigástricas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, ulceraciones en esófago, duodeno e intestino delgado, hemorragia gastrointestinal sin evidencia de úlcera y aumento del dolor abdominal en pacientes con colitis ulcerosa preexistente.
- - - - Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; alteración de la función hepática; trastornos de la coagulación; úlcera péptica activa; Embarazo y Lactancia; personas con asma y/o como antecedentes alérgicos; urticaria o rinitis alérgica; menores de 2 años; tto. Anticoagulante en curso (riesgo de hematoma)
        
        Náuseas, diarrea, eructos, dolor epigástrico; exantema, como rash y eccema; broncospasmo
  - - - Hipersensibilidad; úlcera péptica activa; antecedente de ulceración, sangrado o perforación gastrointestinal; síndrome completo o parcial de pólipos nasales, angioedema o broncoespasmo; asma; insuf. cardíaca grave; I.R. moderada a severa; hipovolemia o deshidratación; diátesis hemorrágica y trastornos de la coagulación, hemorragia cerebral; intervenciones quirúrgicas con alto riesgo hemorrágico o hemostasis incompleta; embarazo, parto o lactancia; niños < 16 años; profilaxis analgésica antes o durante la intervención quirúrgica.
        
        Irritación gastrointestinal, sangrado, ulceración y perforación, dispepsia, náusea, diarrea, somnolencia, cefalea, vértigos, sudoración, vértigo, retención hídrica y edema.