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ANTIHISTAMINICOS, En la urticaria, en la que la histamina es el principal…

- - - - La evidencia más reciente indica que la histamina
        también desempeña un papel en las funciones inmunológicas y la quimiotaxis de los glóbulos blancos
        
        Debido a sus efectos periféricos amplios y en gran medida inde-
        seables, ni la histamina ni la serotonina tienen ninguna aplicación clínica en el tratamiento de la enfermedad.
  - - - antihistamínicos clásicos o de 1.ª generación
        
        fármacos que penetran bien en el SNC y son poco selectivos en sus acciones, mediante el bloqueo de su sitio receptor H1
        
        causan diversos efectos indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos
      - antihistamínicos no sedantes o de 2.ª generación
        
        actúan más selectivamente sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, *carecen de presentaciones por vía intramuscular o intravenosa.
        
        se consideran más seguros desde el punto de vista del rendimiento;permiten en la mayor parte de los casos su uso en dosis única diaria
        
        emplean sobre todo en la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo como tratamiento de mantenimiento,
- - - - son metabolizados en mayor o menor medida por el siste ma del citocromo p-450 (CYP) hepático
        
        CYP sistema enzimático responsable del metabo lismo y la detoxificación de fármacos, presente en
        el hígado y otros tejido
        
        tienen una duración efectiva de acción de 4-6 horas
        después de una dosis única
  - - - en concentraciones plasmáticas del fármaco parental suelen ser
        indetectables pocas horas después de la administracion
        
        Varios de los agentes de segunda generación son metabolizados por el sistema CYP3A4 y, por tanto, están sujetos a importantes interacciones cuando otros medicamentos (como el ketoco-
        nazol)* inhiben este subtipo de enzimas P450*.
        
        son de acción más prolongada, con una duración de acción de 12-24 horas.
- - - - [muchas acciones además del bloqueo de las acciones de la histamina.
- - - - A niveles de dosis
        tóxicas muy altas, la estimulación marcada, la agitación e incluso las convulsiones pueden preceder al coma.
        
        Acciones antimuscarínica): los subgrupos de la etanolamina y la etilendiamina, tienen efectos significativos similares a la atropina sobre los receptores muscarínicos periféricos.
- - - - embarazo”.
        bendectina.
        se retiro brevemente por contener piperazina debido a los posibles efectos teratogénicos como
        malformaciones fetales que ocurrieron después de la ingestión ingestión materna de la bendectina. Sin embargo, varios estudios prospectivos grandes no revelaron un aumento en la incidencia de defectos de nacimiento, lo que justifica la reintroducción
  - - - Los efectos de la sobredosis sistémica grave de los agentes más antiguos se parecen a los de la sobredosis de la atropina y se tratan de la misma manera