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Fatores que interferem na absorção, Substâncias hidrossolúveis também…
Fatores que interferem na absorção
Fatores relacionados ao fármaco
Propriedades físico-químicas
Natureza ácida ou básica
Ácido
Forma ionizada
H+ + A-
Carga residual
Libera o H+ para o meio
Acidifica o meio
Menor coeficiente de partição óleo/água
Mais hidrossoluvel
Forma molecular
HA
Sem carga residual
Facilmente absorvido
Atravessa bicamada fosfolipidica com facilidade
Maior coeficiente de partição óleo/água
Mais lipossolúvel
Maior facilidade para permear a bicamada fosfolipídica
Base
Forma ionizada
HB+
Carga residual
Captura o H+ do meio
Alcaliniza o meio
Menor coeficiente de partição óleo/água
Mais hidrossolúvel
Forma molecular
H + B
Sem carga residual
Facilmente absorvido
Atravessa bicamada fosfolipidica com facilidade
Maior coeficiente de partição óleo/água
Mais lipossolúvel
Maior facilidade para permear a bicamada fosfolipídica
pH = pKa + Log ([A-])/([HA])
pKa = pH + Log ([HA])/([A-])
Determina a relação entre forma molecular e forma ionizada
Ajuda a determinar onde o fármaco será melhor absorvido
pKa: característica do fármaco
Só muda o valor quando o fármaco muda
pH característica do meio
Muda conforme o lugar
Fatores relacionados ao meio
pH do meio
Meio ácido
↓[ ] H+
Base: forma ionizada
HB+
Ácido: forma molecular
HA
Meio básico
↑ [ ] H+
Base: forma molecular
B
Ácido: forma ionizada
A-
Base conjugada
Obtida com a ionização de um ácido fraco
pH = - log [H+]
pH = pKb + Log ([B])/([BH+])
pKb = pH + Log ([BH+])/([B])
Determina a relação entre forma molecular e forma ionizada
Ajuda a determinar onde o fármaco será melhor absorvido
pKb: característica do fármaco
Só muda o valor quando muda o fármaco
pH: característica do meio
Muda conforme o lugar
Substâncias hidrossolúveis também passam pela membrana plasmática
Uso de transportadores
Substâncias hidrossolúveis também passam pela membrana plasmática
Uso de transportadores