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ANTIHISTAMÍNICOS - Coggle Diagram
ANTIHISTAMÍNICOS
HISTAMINA
Poderoso vasodilatador, constrictor de músculo liso bronquial y estimulante de receptores nociceptivos de prurito
En mastocitos, basófilos y plaquetas
Mastocitos tienen receptores H1,H2 Y H4
H1 Y H2, forman ronchas y eritema, agonistas de H1 causan prurito
Molécula hidrófila, consta de un anillo imidazol y un grupo amino conectado por grupo etileno, biosíntesis por histidina a través de descarboxilación
CLASIFICACIÓN
ANTAGONISTAS H1
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Piperazinas de primera generación (ciproheptadina, fenindamina)
Actividad antihistamínica y antiserotoninérgica. Causan somnolencia, efectos anticolinérgicos, incrementa apetito.
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ANTAGONISTAS H2
CIMETIDINA
Para tratar úlceras, enfermedad del reflujo gastroesofágico, acidez estomacal y lesiones en el esófago
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TOXICIDAD
Sedación y acción antimuscarínica. Excitación y convulsiones en niños, hipotensión postural y respuestas alérgicas.
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USO CLÍNICO
REACCIONES ALÉRGICAS
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Rinitis alérgica
Fármacos de 2da línea, en urticaria son de elección
Angioedema
Difenhidramina, causa efecto sedante secundario.
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FARMACOCINÉTICA
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Absorción rápida por VO, concentración máx. en 1-2h. Los de 1ra generación entran fácil al SNC
Metabolizados en hígado
2da generación
Metabolizados por el sistema CYP3A4, sujetos a interacciones con otros medicamentos (ketoconazol)
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FARMACODINAMIA
SEDACIÓN
No aptos para uso diurno, excitación en lugar de sedación. Coma después de estimulación marcada, agitación e incluso convulsiones
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Acciones antimuscarínica
Etanolamina y etilendiamina, beneficios en rinorrea no alérgica, no bueno como retención urinaria y visión borrosa
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Anestesia local
Potentes anestésicos locales, bloquean canales de Na
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