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ANTICONVULSIVANTES - Coggle Diagram

- - - - CONVULSIONES PARCIALES/FOCALES
        
        Comienzan en sitio cortical local
        
        PARCIALES SIMPLES
        
        Dependen de la región de la corteza cerebral activada por la crisis, dura entre 20-60 seg. NO se pierde el conocimiento
        
        Tratamiento con carbamazepina, difenilhidantoinato, valproato
        
        PARCIAL COMPLEJA
        
        Disminución de conciencia, dura 30s-20min, movimientos involuntarios (lamerse los labios o retorcimiento de manos
        
        Tratamiento con carbamazepina, difenilhidantoinato, valproato
        
        PARCIAL CON CONVULSIÓN TONICOLÓNICA GENERALIZADA EN FORMA SECUNDARIA
        
        Asume forma de tonicoclónica con insconsciencia y contracciones sostenidas de músculos en el cuerpo, periodos de dicha contracción, alternan con lapsos de relajación (1-2min)**
        
        Tratamiento con carbamazepina, fenobarbital, difenilhidantoinato, primidona, valproato
      - CONVULSIONES GENERALIZADAS
        
        Involucran ambos hemisferios cerebrales desde le inicio
        
        CRISIS DE AUSENCIA
        
        Disminuye conciencia de comienzo repentino, mirada fija, interrupción de actividades en marcha, dura -30seg
        
        Tratamiento con etosuximida, valproato, clonazepam, lamotrigina
        
        CONVULSIÓN MIOCLÓNICA
        
        Contracción breve en forma de choque (1seg) de músculos que pueden circunscribirse a parte de una extremidad o ser generalizada
        
        Tratamiento con valproato, clonazepam, levetiracetam
        
        CONVULSIÓN TONICOCLÓNICA
        
        No es antecedida por convulsión parcial
        
        Tratamiento con carbamazepina, fenobarbital, difenilhidantoinato, primidona, valproato, lamotrigina, levetiracetam, topiramato
- - - - resistentes a los fármacos
        
        No logran controlar las convulsiones después de las pruebas
  - - - Trata crisis focales refractarias a fármacos
    - - Detecta patrón de actividad eléctrica anormal, da estimulación eléctrica para prevenir convulsión
- - - - Casi 100% de biodisponibilidad oral, tasa de absorción varía. Nivel máximo después de 6-8hrs
        
        Administración después de comidas ayuda a tolerar dosis grandes diarias
        
        Absorción errática y lenta
        
        Unión PP 75%
        
        Cincentración plasmática libre= a la del LCR
        
        Metabolismo hepático, 5% se excreta sin cambios
        
        Se elimina en orina
        
        T 1/2 10-20 hrs, disminuye con DFH o fenobarbital
        
        Semivida de 36 hrs
    - - Disminuye recuperación canal Na desde la inactivación, metabolismo activo (10-11 epoxiCBZ)
    - - Crisis generalizadas tonicoclónicas, parciales simples y complejas, trata neuralgias del trigémino y glosofaríngeo, para dolor del rayo, trata trastornos afectivos bipolares
    - - Estupor, coma,hiperirritabilidad,convulsiones,depresión resp., en tratamiento prolongado somnolencia, vértigo, ataxia, diplopia y visión borrosa, náusea,vómito y toxicidad hematológica grave.
        
        Retención de agua, disminuye osmolaridad y concentración de Na (ansianos cardiópatas)
        
        Tolerancia a efectos neurotóxicos, aumenta enzimas hepáticas 5-10%, teratogénicos
  - - - Vía oral, absorción completa, concentración alta 3hr, poca unión a proteínas plasmáticas, concentración en LCR=a plasma
        
        25% excretado sin cambios en orina, testo metabolizado en enzimas hepáticas
        
        T1/2 40-50hrs adultos, 30hrs niños
    - - Disminuye corriente T Ca en neuronas talámicas (produce ondas spike rítmicas en usencias)
    - - Crisis de ausencia. 250mg en niños de 3-6 años, 500mg en adultos, incremento de 250mg en intervalos semanal. Dosis 20mg/kg/día. Cuidado en rebasar 1500mg en adulto y 750 a 1000 en niño
        
        Toxicidad
        
        Molestias a tubo digestivo (náusea, vómito, anorexia), efectos en SNC (somnolencia, letargo, euforia, mareos, cefalea e hipo)
        
        Síntomas similares a Parkinson y fotofobia
        
        Urticarian Sx de Stevens-Johnson y lupus eritematoso sistémico, eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia y anemia aplásica
  - - - Disminuye recuperación canal de Na desde inactivación, disminuye corrientes Ca de tipo T, aumenta act enz que sintetiza GABA, inhibe degradación
    - - Absorción rápida y completa, vía oral, concentración máx. en 1-4h. Unión a PP 90%, 95% eliminado por hígado. T1/2 de 15h, disminuye con otros antipilépticos
      - Usos
        
        Tx de crisis de ausencia y convulsiones mioclónicas, parciales y tonicoclónicas. dosis 15mg/kg se aumenta a intervalos semanales 5-10mg/kg/día máx 60mg/kg
        
        Toxicidad
        
        Anorexia, náusea y vómito en 16%, sedación, ataxia y temblor. Erupciones, alopecia, estimula apetito. Incremento de transminasas hepáticas, hepatitis fulminante rara y fatal. Daño hepático mortal en -2 años. Pancreatitis aguda, hiperamonemia.
  - - - Aumentan acción GABA en receptor A (aumenta conducción Cl)
    - - Vía oral, concentración máx. 1-4h. Liposolubles, unión a PP diacepam 99%, clonacepam 85%.
        
        metabolito de diazepam N-desmetil-diazepam menos activo
        
        T1/2 60hr, cloracepato descarboxilación. Clonacepam T1/2 1d metabolismo inactivo. Loracepam: conjugación, T1/2 14hr
    - - Somnolencia, letargo, incoordinación musc y ataxia, hipotonía, disartria y mareos. Niños: agresión, hiperactividad, irritabilidad y dificultad para concentrarse. Aumenta secreción salival y bronquial y convulsiones o estatus epiléptico al suspender
        
        Usos
        
        Clonazepam para Tx de crisis de ausencia y mioclónicas en niños. Tolerancia en 1-6meses. Dosis no más de 1.5mg al día, en niños 0.01 a0.3mg/kg. Dosis máx. 20mg/día adulto y 0.2mg/kg en niño
  - - - Inactiva canal Na, Dosis 5-10v más altas, aumenta respuesta a GABA, disminuye act espontánea
    - - Hidrosolubilidad limitada. IM: absorción lenta e impredecible, no utilizar esta vía. VO: lenta,incompleta,variable,concentración máx 3-12h. Absorción lenta.
        
        90% unión a PP. Menos 5% excreción en orina sin cambios. T1/2 6-24h
    - - IV: arritmias con o sin hipotensión, depresión SNC. VO: alt. cerebelo, vestibular. Dosis altas: atrofia cerebral, alt. conducta, aumentan convulsiones, alt. gastrointestinales, hiperplasia gingival, osteomalascia
        
        Usos
        
        Tx epilepsia parcial y tonicoclónica, aumento de dosis aumenta niveles plasmáticos desproporcionadamente. Dosis: 5-6mg/kg. Aumentar dosis semanal oc/2s 300mg/d. Una dosis al día, dividida en niños 4-8mg/kg/g