Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ยาออกฤทธิ์ในระบบประสาทอัตโนมัติ (Drugs acting on Autonomic Nervous System…
ยาออกฤทธิ์ในระบบประสาทอัตโนมัติ (Drugs acting on Autonomic Nervous System )
ระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
ยาเพิ่มการทำงานของระบบประสาทพาราซิมพาเทติก (parasympathomimetic drugs
หรือ Cholinomimetic drugs
ยาออกฤทธิ์กระตุ้น cholinergic receptors โดยตรง (direct-acting cholinoceptor agonists)
ฤทธิ์ไม่พึงประสงค์
อาการพิษ
กระตุ้น nicotinic receptors
อาการทางระบบหัวใจและหลอดเลือด หรือหายใจลำบาก
กล้ามเนื้อ
ลายเกิดการหดตัวไม่สานกัน กล้ามเนื้อเปลี้ยเป็นอัมพาต
กระตุ้น muscarinic receptors
รูม่านตาหรี่ ตาปรับภาพ
ไม่ได้
การเคลื่อนไหวของระบบทางเดินอาหารและระบบทางเดินปัสสาวะ
เพิ่มขึ้น
ข้อห้ามการใช้ยากลุ่มนี้
ผู้ป่วยต่อม
ไทรอยด์ทำงานเกิน
ผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
ผู้ป่วยที่เป็นโรคหืด
อาการข้างเคียง
หายใจลำบาก หน้าแดง เหงื่อออกมาก ปวดท้องเกร็ง
ประโยชน์ทางการรักษา
ตา
ใช้ในโรคต้อหิน
ระบบทางเดินปัสสาวะ
กล้ามเนื้อ
detrusor ของกระเพาะปัสสาวะบีบตัวมากขึ้น peristalsis ของท่อปัสสาวะเพิ่มขึ้น
เกิดจากการกระตุ้น M3 receptors ที่ทางเดินปัสสาวะ
ระบบทางเดินอาหาร
กระตุ้นผ่าน
muscarinic receptor มีผลต่อความสามารถในการเพิ่มแรงตึงตัว แรงบีบ
ส่งผลให้กล้ามเนื้อหูรูด (sphincters) คลาย
แบ่งแยกยากลุ่มนี้ตามโครงสร้างเคมีได้
เป็น 2 กลุ่มย่อย
กลุ่ม choline esters
methacholine, carbachol และ bethanechol
ยากลุ่มนี้มีประจุจึงถูกดูดซึมและเข้าสมองได้น้อย
กลุ่ม cholinergic alkaloids
muscarine, pilocarpine, nicotine,
lobeline, oxotremorine
nicotine ถูกดูดซึมจากบริเวณผิวหนังได้
ยากลุ่มออกฤทธิ์โดยทางอ้อม
กลุ่มที่มีโครงสร้างเป็นแอลกอฮอล์และสารประกอบ quaternary ammonium
edrophonium ซึ่งเป็นยาที่มีช่วงเวลาออกฤทธิ์สั้นมากและไม่เข้าสมองเนื่องจากเป็นสารมี
ประจุ
กลุ่ม organphosphates
ยากลุ่มนี้มักใช้เป็นยาฆ่าแมลง
isofluorophate, echothiophate, parathion,
malathion
กลุ่ม carbamic acid esters
ยา neostigmine, physostigmine
ยาต้านการทำงานของระบบประสาทพาราซิมพาเทติก
ยากลุ่มที่ออกฤทธิ์ปิดกั้น muscarine
alkaloid ได้จากพืช
ะยาสังเคราะห์ ได้แก่ยา propantheline,
glycopyrrolate,
ผลทางเภสัชวิทยา
ตา
ตาพร่า ปรับภาพไม่ได้ รูม่านตาขยาย
ระบบประสาทส่วนกลาง
สงบ ต้านการเมารถเมาเรือ ต้านโรคพาร์คินสัน หลงลืม เพ้อ
หัวใจ
ขนาดต่ำทำให้หัวใจเต้นช้าลง หลังจากนั้นหัวใจเต้นเร็วขึ้น
ประโยชน์ทางการรักษา
เพื่อลดการหลั่งเมือก ขยายหลอดลมในผู้ป่วยโรคหอบหืด
ใช้ในภาวะหัวใจขาดเลือด
ใช้บรรเทาอาการท้องเดิน
ใช้รักษาโรคพาร์กินสัน รักษาอาการเมารถเมาเรือ
ข้อห้ามใช้ยา ข้อควรระวัง
ห้ามใช้ยากลุ่มนี้ในผู้ที่เป็นต้อหิน
ผู้ที่ต่อมลูกหมากโต
ช้ยากลุ่มนี้ด้วยความ
ระมัดระวังในกลุ่มผู้สุงอาย
ตัวอย่างยา
. อะโทรปีน (atropine)
เภสัชวิทยาและเภสัชจลนศาสตร์จะถูกดูดซึมได้ดีทั้งในทางเดินอาหาร
ทางเดินหายใจ และ
กล้ามเนื้อ
กลไกการออกฤทธิ์
อะโทรปีนสามารถจับกับปุ่มรับสัญญาณ
muscarinic cholinergic
ะออกฤทธิ์โดยการแย่งกับสารสื่อประสาท acetylcholine ในการจับกับปุ่มรับ
สัญญาณนี้
ผลที่เกิดจึงทำให้ไม่มีการกระตุ้น muscarinic
cholinergic ถือว่าเป็นการยับยั้ง muscarinic cholinergi
ขนาดยา
ขนาดที่ต่ำกว่า
0.5 มิลลิกรัม จะทำให้หัวใจเต้นช้าลง ปากแห้ง
ขนาด 5 มิลลิกรัมจะทำให้มีปัสสาวะลำบาก
รักษาภาวะเป็นพิษเฉียบพลันจากออร์กาโนฟอสฟอรัสและคาร์บาเมต
ง ผู้ป่วยที่ได้รับอะโทรปีนเกินขนาดจะเกิดอาการเป็นพิษได้ โดยมีอาการและอาการแสดง
คือสับสนวุ่นวาย ไข้ หัวใจเต้นเร็ว
. ยาปิดกั้นปมประสาท
trimethaphan (ไทร เมท' ธา
แฟน), hexamethonium (เซ็ก ซา เม โธ เนียม)
ลด sympathetic ที่หลอดเลือดส่งผลให้หลอดเลือดขยาย
ลด parasympathetic ที่หัวใจ ส่งผลให้หัวใจเต้นเร็ว
ลด sympathetic ที่หัวใจห้องล่าง (ventricles), แรงบีบของหัวใจน้อยลง
ลด parasympathetic ที่อวัยวะอื่น ๆ
การใช้ในทางคลินิก
ภาวะความดันเลือดสูงฉุกเฉิน (hypertensive emergencies) เช่น ใช้trimethaphan เพื่อลด
ความดันเลือดในผู้ป่วยที่มีการฉีกของหลอดเลือด
-ใช้ timethaphan ในการควบคุมความดันเลือดขณะผ่าตัด
ผลข้างเคียง ตาพร่ามัว หัวใจเต้นเร็ว ความดันเลือดต่ำ
ยาคลายกล้ามเนื้อ
ยาคลายกล้ามเนื้อแบบ nondepolarizing
กล้ามเนื้อที่เกิดอัมพาตก่อนคือกล้ามเนื้อที่หดตัวเร็ว
ปิดกั้น nicotinic NM receptors แบบแข่งขัน
การใช้ในทางคลินิก เป็นยาฉีด ใช้ระหว่างการผ่าตัดดมยาสลบเพื่อทำให้กล้ามเนื้อคลายตัว
ผลข้างเคียง กระตุ้นการหลั่ง histamine (ยกเว้น pancuronium) ทำให้ความดันเลือดต่ำ
(hypotension) และหลอดลมตีบ
depolarizing
. Botulinum toxin A (Botox)
กลไก botulinum toxin A
สารพิษที่สร้างจากแบคทีเรีย Clostridium botulinum สารนี้
ทำลาย SNAP-25 ทำให้ยับยั้งการ fusion ของ vesicle กับ presynaptic membrane
ยับยั้งการหลั่ง
ACh และสารสื่อประสาทอื่น ๆ
การใช้ในทางคลินิก
ใช้ฉีดเฉพาะที่ (local injection) เพื่อลดรอยย่น
ใช้ฉีดเพื่อคลายกล้ามเนื้อเฉพาะที่
สารสื่อกระแสประสาทในระบบประสาทอัตโนมัติ
Dopamine (DA)
Epinephrine (EP)
. Norepinephrine (NE)
. Nonadrenergic-noncholinergic (NANC)
Cholinergic receptors
ระบบประสาทซิมพาเทติก
สารสื่อประสาทที่สำคัญ
norepinephrine และ epinephrine
เกิดจากการกระตุ้น
adrenergic receptors หรือ adrenoceptors
Adrenergic receptors เป็นตัวรับที่การทำงานต้องอาศัยโปรตีน G
1.1 α-adrenergic receptors
α1-adrenergic receptors ตัวรับชนิดนี้พบที่กล้ามเนื้อเรียบของหลอด
เลือด
α2 -adrenergic receptors ตัวรับชนิดนี้พบที่บริวณปลายประสาทชิมพา
เทติก และในเนื้อเยื่อต่าง ๆ รวมทั้งเนื้อเยื่อสมอง
1.2 β-adrenergic receptors
β3-adrenergic receptors พบตัวรับชนิดนี้ที่เนื้อเยื่อไขมัน
β2-adrenergic receptors พบตัวรับชนิดนี้อยู่บนกล้ามเนื้อเรียบของ
หลอดลมและหลอดเลือด
β1-adrenergic receptors มีตัวรับชนิดนี้ที่กล้ามเนื้อหัวใจ
ยาออกฤทธิ์กระตุ้น adrenergic receptors และยาออกฤทธิ์เลียนแบบการกระตุ้นระบบ
ประสาทซิมพาเทติก (adrenergic receptors agonists and sympathomimetic drugs)
จำแนกประเภทกลุ่มยา
กลุ่มยาออกฤทธิ์กระตุ้น β-adrenergic recepiors
เช่น metaproterenol, terbutaline, albuterol, isoetharine
Isoproterenol สำหรับยาในกลุ่มนี้จะรวมยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นค่อนข้างเจาะจงที่ β2
-adrenergic receptors
กลุ่มออกฤทธิ์กระตุ้น α-adrenergic receptors
phenylephrine และยาที่ออกฤทธิ์กระตุ้นเฉพาะ α2
-adrenergic receptors
กลุ่มยาที่มีอยู่ในร่างกาย
ปลายประสาทชิมพาเทติก ได้แก่ norepinephrine,
epinephrine
สารที่หลั่งจากปลายประสาท postganglionic
กลุ่มอื่น ๆ
ที่ออกฤทธิ์ในระบบประสาทส่วนกลาง
เช่น amphetamine, ephedrine
ตัวอย่างยา
Epinephrine
ออกฤทธิ์กระตุ้นทั้ง α-receptors และ β-recepto
ผลทางเภสัช
ฤทธิ์ต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด
epinephrin- receptors ที่หลอดเลือด ทำให้หลอดเลือดขยายe ในขนาดต่ำจะทำให้ความดันเลือดลดลง เนื่องจากออกฤทธิ์กระตุ้น β2s ที่หลอดเลือด ทำให้หลอดเลือดขยาย
ฤทธิ์ต่อกล้ามเนื้อเรียบ
. ฤทธิ์ต่อกล้ามเนื้อเรียบที่หลอดลม epinephrine ทำให้กล้ามเนื้อเรียบที่หลอดลม
คลายตัว
ออกฤทธิ์กระตุ้น β2
-receptors ที่บริเวณนี้
ประโยชน์ทางการรักษา
ใช้ขยายหลอดลมในผู้ป่วยที่เกิดอาการแพ
ใช้ห้ามเลือดในบริเวณที่มีบาดแผล
ใช้ผสมกับยาซาเฉพาะที
ฤทธิ์ไม่พึงประสงค์Epinephrine อาจทำให้เกิดอาการกระสับกระส่าย ปวดศีรษะ สั่น และชีพจรเต้น
เร็ว
. ยากลุ่มออกฤทธิ์กระตุ้น α1-adrenergic receptors
ตัวอย่างยา
Phenylephrine
Metaraminol
Midodrine
ฤทธิ์ไม่พึ่งประสงค์ของยา
ความ
ดันโลหิตอาจสูงขึ้น แต่สามารถแก้ไขได้โดยการปรับขนาดยาให้เหมาะสม
ข้อห้ามใช้ยา
ผู้ป่วยโรค
ไทรอยด์เป็นพิษ ผู้ป่วยเนื้องอกที่ต่อมหมวกไต ผู้ป่วยความดันโลหิตสูง
. ยากลุ่มออกฤทธิ์กระตุ้น β2-adrenergic receptors
Terbutaline เป็นยาที่ใช้ระยะยาวเพื่อขยายหลอดลมในผู้ป่วยโรคหืด
Albuterol มีประโยชน์ทางการรักษาเช่นเดียวกับ terbutaline
ฤทธิ์ทำให้กล้ามเนื้อลายสั่น (skeletal muscle tremor)
กระสับกระส่าย
ข้อควรระวังในการใช้ยา และการดูแลผู้ได้รับยา
ยากลุ่มนี้ด้วยความระวังในผู้ป่วยมีประวัติชัก
ผู้ป่วยภาวะต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน
โรคเบาหวาน
ผู้ป่วยโรคหัวใจ
ยาออกฤทธิ์ปิดกั้น adrenergic receptors
Phenoxybenzamine และ Phentolamine
ยากลุ่ม Prazosin ยากลุ่มนี้ออกฤทธิ์ปิดกั้นค่อนข้างเฉพาะต่อ α –adrenergic
ประโยชน์ทางการรักษา
Phenoxybenzamine ใช้ในผู้ป่วยที่เป็นเนื้องอกที่ต่อมหมวกไต
Phentolamine ใช้ในผู้ป่วยภาวะความดันเลือดสูงวิกฤต
ยาออกฤทธิ์ปิดกั้น β-adrenergic receptors
Metoprolol, atenolol ออกฤทธิ์ปิดกั้นเฉพาะ β1
-adrenergic receptors
Labetalol ยาตัวนี้มีคุณสมบัติพิเศษคือปิดกั้น
Propranolol เป็นยาที่ออกฤทธิ์ปีดกั้น β -adrenergic receptors ได้ทุกชนิด