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OPIOIDES MENORES, Dosificación, Dosificación, Dosificación, Dosificación -…

- - - - La codeína es un agonista opiáceo débil en el SNC.
      - La actividad analgésica de la codeína es debida a su conversión a la morfina.
      - Los receptores de opiáceos están acoplados con la proteína-G, y funcionan como moduladores, tanto positivos como negativos, de la transmisión sináptica a través de proteínas G que activan proteínas efectoras.
      - Los sistemas proteína G de los opioides incluyen ciclasa adenilato-monofosfato de adenosina cíclico (cAMP) y fosfolipasa3-C (PLC) y el intositol 1,4,5 trifosfato.
    - - Mareos
        
        Somnolencia
        
        Convulsiones
        
        Estreñimiento
        
        Náuseas
        
        Vómitos
        
        Prurito
        
        Erupciones cutáneas en pacientes alérgicos
        
        Confusión mental
        
        Euforia
        
        Disforia.
        A dosis elevadas:
        
        Trastornos respiratorios torácicos y mediastínicos,
        
        Depresión respiratoria.
    - - La codeína se administra por vía oral o parenteral.
      - La farmacocinética de la codeína es independientemente del tipo de sal, ya sea fosfato o sulfato.
      - La codeína es bien absorbida después de la administración oral o parenteral.
      - El inicio de acción se produce dentro de los 10-30 minutos después de la administración intramuscular y 30-60 minutos después de la administración oral.
      - Los efectos analgésicos máximos se alcanzan después de 30 a 60 minutos después de la administración intramuscular y 60 a 90 minutos después de la administración oral y se mantienen durante 4-6 horas.
      - Actividad antitusiva pico se alcanza a las 1-2 horas de la administración oral y puede durar 4-6 horas.
      - La eliminación se produce por vía renal como fármaco inalterado, norcodeina y morfina libre y conjugada.
      - Se excretan en las heces cantidades insignificantes.
- - - - La dihidrocodeína se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal
      - La concentración plasmática máxima
        se alcanza entre 1 y 2 horas después de la administración.
      - Los niveles plasmáticos terapéuticos se
        mantienen durante 4 a 6 horas.
    - - La dihidrocodeína se distribuye fácilmente a los diversos tejidos del organismo.
      - Atraviesa la barrera hematoencefálica, así como la barrera placentaria y pasa también a la leche materna.
      - Prácticamente no se une a las proteínas plasmáticas y no se acumula en los tejidos corporales.
      - La semivida plasmática es de 2,5 a 4 horas.
    - - Muestra similitudes importantes con el metabolismo de codeína.
      - 2.Dihidrocodeína es además sustrato de la enzima polimórfica CYP2D6.
      - Esta enzima cataliza la conversión
        de dihidrocodeína a dihidromorfina por la ruta de O-desmetilación
    - - La dihidrocodeína y sus metabolitos se eliminan fundamentalmente por vía renal, en su mayoría en forma inactiva.
      - El 90% de la dosis se excreta durante las 24 horas posteriores a la administración.
      - Se elimina en forma libre y metabolizada, los principales metabolitos son su derivado glucurónido-conjugado, norhidrocodeína libre y conjugada y dihidromorfina libre y conjugada.
      - El resto de la dosis se excreta por
        las heces.
- - - - El fármaco se absorbe lentamente, observándose las concentraciones plasmáticas pico a las dos horas.
    - - Por vía intravenosa, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 5 minutos.
      - se une en un 96% a las proteínas del plasma
    - - Se metaboliza parcialmente por N-desalquilación y conjugación
    - - Se elimina principalmente por vía fecal, recuperándose en las heces aproximadamente el 70% de la dosis administrada.
      - Un 20% se elimina por vía renal en forma de conjugados
- - - - Tras la administración oral de tramadol se absorbe más de un 90% de la dosis
      - Tramadol posee una elevada afinidad tisular
    - - Tramadol atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria
      - Tramadol y su derivado O‑desmetilado se
        detectaron en cantidades muy pequeñas en la leche materna.
    - - Tiene lugar principalmente mediante O-desmetilación y N-desmetilación así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados con ácido glucurónico.
      - Existen considerables diferencias
        cuantitativas interindividuales entre los demás metabolitos.
    - - Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal.
      - La eliminación urinaria
        acumulada es del 90% de la radiactividad total de la dosis administrada.
      - En caso de disfunción renal y
        hepática la semivida puede estar ligeramente prolongada.